Pharmakologie

Die Absorption des Wirkstoffes (Aufnahme) kann limitiert sein.

Abhängig vom Löslichkeitsverhalten und dem First - Pass - Effekt

Die Bioverfügbarkeit beschreibt, in welcher Geschwindigkeit und Konzentration ein Wirkstoff im systemischen Kreislauf ankommt. Die Angabe erfolgt in Prozent der Ausgangskonzentration.

Bei i.v. Gabe eines Arzniestoffs ist die Bioverfügbarkeit 100 %

Die Bioverfügbarkeit ist zum grossen Teil von zwei Mechanismen abhängig:

• First-Pass-Effekt
• Fähigkeit zur Passage von Membranen

• tritt bei oraler Applikation eines Arzneistoffs ein
• der Wirkstoff wird im Dünndarm resorbiert und durch das venöse Blut aus dem Gastrointestinaltrakt durch die Pfortader in die Leber geleitet und dort metabolisiert
• nach der Leberpassage gelangt der Arzneistoff in den systemischen Kreislauf
• es kommt zur geringeren Bioverfügbarkeit

enterohepatischer Kreislauf = Lipophile Pharmaka werden mit der in der Leber produzierten Galle ausgeschieden, aber oft im Darm erneut aufgenommen.

Mit einer Sättigungsdosis soll ein therapeutisch wirksamer Plasmaspiegel des Arzneistoffs möglichst schnell erreicht werden. 

Zur Aufrechterhaltung der Plasmakonzentration des Arzneistoffs verabreicht man eine niedrigere Erhaltungsdosis.

Die Halbwertszeit ist die Zeit, nach welcher die Konzentration eines Medikamentes auf die Hälfte des ursprünglichen Wertes abgesunken ist. 

Damit kann die Wirkdauer eines Medikamentes eingeschätzt werden.

Nach 5 Halbwertszeiten ist eine Medikament zu über 95% eliminiert.

Der Quotient aus LD50 (letale Dosis, bei der 50% der Versuchstiere versterben) und ED50 (benötigte Konzentration um bei 50% der Versuchstieren einen Effekt zu erzeugen) entspricht der Dosisspanne zwischen therapeutischer und tödlicher Wirkung.

Liegen therapeutische und tötliche Wirkung weit auseinander, spricht man von einer grossen therapeutischen Breite. Je grösser die therapeutische Breite, desto sicherer ist ein Medikament.

Invasion (Anflutung) umfasst

• L = Liberation (Freisetzung eines Arzneistoffs aus seiner Form - Kapseln und Tabletten)
• A = Absorption (Resorption, Aufnahme eines Arzneisttoffs in die Blutbahn)
• D = Distribution (Umverteilung eines Arzneistoffs zwischen Blutbahn und Geweben oder Organen)

Elimination (Abflutung) umfasst

• M = Metabolismus (Verstoffwechselung)
• E = Exkretion (Ausscheidung)

Pharmakokinetik

• Was der Körper mit dem Arzneistoff macht
• beschreibt die Aufnahme (Absorpiton), Verteilung (Distribution), die  Verstoffwechselung (Metabolismus) und die Elimination

Phamakodynamik

• Was der Arzneistoff mti dem Körper macht
• Beschreibt die Wirkungen, die Wirkmechanismen und die unerwünschten Wirkungen

• Agonisten binden an Rezeptoren und stimulieren diese. Sie lösen den maximal möglichen Effekt aus. (z.B. Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin)
• Antagonisten blockieren den Rezeptor für den Agonisten (z.B. Beta-Blocker)