Parasympathisches Nervensystem
6. Semester
6. Semester
Kartei Details
| Karten | 31 |
|---|---|
| Sprache | Deutsch |
| Kategorie | Medizin/Pharmazie |
| Stufe | Universität |
| Erstellt / Aktualisiert | 05.12.2014 / 10.02.2021 |
| Weblink |
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Acethylcholin
- Rezeptoren
- Rezeptortypen
- Beendigung der Transmitterwirkung
- Rezeptoren: muskarinisch und nikotinisch
- Rezeptortypen:
- muskarinisch: G-Protein-gekoppelt
- nikotinisch: Ionenkanal
- Beendigung der Transmitterwirkung: Splatung durch Cholinesterase
Welche Subtypen der Muskarin-Rezeptoren gibt es?
- 5 Subtypen: M1-M5
- M 1,3,5: über Gq an den Phosphoinositol-Signalweg gekoppelt
- M 2,4: über G0 an Kaliumkanäle
- Vorkommen
- M1: vegetative Ganglien (auch symphatisch), einige Drüse
- M2: Herz
- M3: Endorgane (glatte Muskulatur, Drüsen)
Welche Nikotin-Rezeptortypen gibt es? Wo kommen sie vor?
- 2 Subtypen: neuronaler und muskulärer Typ
- Virkommen:
- neuronal: in den vegetativen Ganglien und im ZNS
- muskulär: an der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur
Agonisten am Muskarinrezeptor
- natürliche Stoffe: Muscarin, Pilocarpin
- synthetische Derrivate: Barbachol, Bethanchol
- werden nicht von der Cholinesterase gespalten, wirken länger
Muscarin
Agonist am Muskarinrezeptor
Pilocarpin
Agonist am Muskarinrezeptor; stimuliert Speichel- und Schweißsekretion (Test für Mukoviszidose)
Carbachol
Agonist am Muskarinrezeptor; synthetisch, auch am Nikotinrezeptor schwach aktiv
Bethanechol
Agonist am Muskarinrezeptor; synthetisch, stimuliert gut Blasen- und Darmmoralität
Antagonisten am Muskarinrezeptor
- Prototyp: Atropin
- Scopolamin, penetriert besonders des ZNS
- Synthetische Derrivate (Bronchdilatation, M. Parkinson, Auge)
Letale Dosis von Atropin
Scopolamin
Ipratropium
- Antagonist des Muskatinrezeptors
- semisynthetische Verbindung
- quaternäre Ammoniumverbindung
- schlechte Resroption, schlechte Penetration ins ZNS
- Anwendung zur Bronchodilatation bei COPD und Asthma bronchiale
Tiotropium
- Antagonist des Muskatinrezeptors
- semisynthetische Verbindung
- quaternäre Ammoniumverbindung
- schlechte Resroption, schlechte Penetration ins ZNS
- Anwendung zur Bronchodilatation bei COPD und Asthma bronchiale
- Bromid, lange Wirkung = LAMAs (long acting muscarinic-receptor antagonist)
Tropicamid
- Antagonist am Muskarinrezeptor
- semisynthetische Verbindung
- Anwendung am Auge
N-Butylscopolamin
- semisynthetische Verbindung zur Anwendung bei gastrointestinalen Spasmen
- nicht ZNS gängig
- NW Tachykardie, Mundtrockenheit
- =Buscopan
Biperiden
- Antagonist am Muskarinrezeptor
- gute ZNS-Penetration
- Einsatz bei M. Parkinson, wirkt gegen das ZIttern (Anticholinergika)
Pirenzepin
- Antagonist am Muskarinrezeptor
- selektiv am M1 (teilweise auch M4)
- Anwendung bei Magenulcera, Säureblockade
Darifenacin
- Antagonist am Muskainrezeptor
- selektiv für M3
- Behandlung von Harninkontinenz, hyperaktive Blase
Muskelrelaxantien
- Agonisten = depolarisierende Muskelrelaxantien (z.B. Suxamethonium/Succinylcholin)
- Antagonisten= nicht depolarisierende Muskelrelaxantien (z.B. Vecuronium)
Vecuronium
Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien?
Übersicht: nicht depolarisierende Muskelrelaxantien
- abgeleitet von Curare, pflanzllichen Ursprungs (Pfeilgift)
- Tubocurarin wird heute nicht mehr angewendet, langsame Wirkung, hält zu lange an; Histaminfreisetzung
- relaxierende Wirkung ist an kleinen Muskeln am ausgeprägtesten (Auge, Finger)
- Vecuromium
- kurze Wirkdauer, renale und biliäre Elimination
- keine Ganglienblockade
- Rocuronium
- schneller Wirkungseintritt, biliäre Elimination
- Atracurium
- setzt Histamin frei, spontaner Zerfall (nicht biliär oder renal)
- Mivacurium
- Abbau durch Plasmacholinesterase
- Histaminfreisetzung
- cave genetische Polymorphismus, langsamer Abbau (Gabe eines Cholinesterase-Hemmers)
Übersicht: depolarisiernde Muskelrelaxantien
- einzig therapeuthisch verwendete Substanz: Suxamethoinum/Succinylcholin
- initiale Depolarisierung, Na-Kanäle in Refraktärzeit, Phase-1-Block
- cave Phase-2-Block bei Dauerinfusion, Desensibilisierung
- cave Polymorphismus
Succhinylcholin
- auch Suxamethonium
- Agonist am Nikotinrezpetor
- Depolarisierendes Muskelrelaxans, Phase-1-Block
- cave Phase-2-Block durch Dauerinfusion
Cholesterinesteraseinhibitoren (Indirekte Parasympathomimetika)
- hemmen die Cholinesterase = ACh ist länger wirksam
- strukturverwandt mit ACh, binden in das aktive Zentrum
- Unterteilung in..
- kompetitive Hemmer: Donezipil, Edrophonium
- reversible Hemmer (vom Carbaminsäure-Ester-Typ): Neostigmin
- irreversible Inhibitoren (org. Phosphorsäure-Ester), binden kovalent, in Insektiziden oder Kampfstoffen
Physiostigmin
Rivastigmin
Donepezil
Cholinesteraseinhibitor
Edrophonium
Cholinesteraseinhibitor
Neostigmin, Pyridostigmin, Distigmin
- Cholinesteraseinhibitoren
- synthetisch, nicht ZNS-gängig
- Glaukom, Myastehnia gravis, Blasen/Darm-atonie
Antidot für alle Cholinesterase-Inhibitoren?
Atropin
