Hemmstoffe des Folsäurestoffwechsels

Sulfonamide, Trimethoprim,..

Sulfonamide, Trimethoprim,..


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Flashcards 16
Language Deutsch
Category Medical
Level University
Created / Updated 14.07.2016 / 18.09.2016
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Welche Wirkstoffklassen interferieren im Folsäurestoffwechsel?

Sulfonamide und Diamino-benzyl-pyrimidine

Warum ist ein Eingriff in den bakteriellen Folsäurestoffwechsel sinnvoll?

weil Bakterien im ggs. zu Menschen auf endogene THF angewiesen sind und nicht wie Menschen Folsäure aus der Nahrung ziehen können

Grundstruktur Sulfonamide

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Welche Sulfonamide wird auch heutzutage noch zur antibiotischen Therapie verwendet?

Sulfamethoxazol, Sulfadiazin

Wie nennt man die Kombination aus Trimethoprim und Sulfamethoxazol?

Cotrimoxazol

Was sind die Besonderheiten der Kombination von Sulfamethoxazol und Trimethoprim?

Kombination Cotrimoxazol ist bakterizid, einzeln sind die Stoffe nur bakteriostatisch, erhöhte Wirkung, erweitertes Wirkspektrum, verzögerte Resistenzentwicklung

Indikation von Cotrimoxazol

Harnwegsinfekte, Polynephritis, Pneumonie (teilw. Malariatherapie und –Prophylaxe)

Wirkmechanismus der Sulfonamide

kompetitive Antagonisten der p-Aminobenzoesäure an der 7,8-Dihyrdopteroatsynthase bei der Tetrahydrofolsäure (THF)- Synthese.

Sulfonamid Struktur-Wirkungsbeziehung

https://s3.amazonaws.com/classconnection/973/flashcards/10642973/jpg/sulfonamid_sar-154D3FF7B4332F130BF.jpg

Wie werden Sulfonamide metabolisiert?

Acetylierung der p-Aminofunktion

Sulfadiazin pharmakokinetische Eigenschaften

- F: hoch, HWZ: 7-12h (!), PPB: 20-55

Sulfamethoxazol pharmakokinetische Eigenschaften

F: 80-100, HWZ 10 h, PPB: 65

Trimethoprim Wirkmechanismus

Wirkungsmechanismus: Hemmung der bakteriellen Dihydrofolat-Reduktase => Defizit an C1-Einheiten für die Biosynthese von Purinen und Thymidin (Zellteilung), die von der THF übertragen werden

Trimethoprim Eigenschaften

- bei pH 7,2: amphiphiles Kation

- HWZ 8-11h

- viele Resistenzen

Trimethoprim Struktur

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Iclaprim

Monotherapeutikum, selektiv für bakterielle Dihydrofolatreduktase, größere Affinität als Trim., bakterizid , i.v. oder p.o., insb. MRSA-Infektionen