Hemmstoffe des Folsäurestoffwechsels
Sulfonamide, Trimethoprim,..
Sulfonamide, Trimethoprim,..
Kartei Details
| Karten | 16 |
|---|---|
| Sprache | Deutsch |
| Kategorie | Medizin |
| Stufe | Universität |
| Erstellt / Aktualisiert | 14.07.2016 / 18.09.2016 |
| Weblink |
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Sulfonamide und Diamino-benzyl-pyrimidine
weil Bakterien im ggs. zu Menschen auf endogene THF angewiesen sind und nicht wie Menschen Folsäure aus der Nahrung ziehen können
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Sulfamethoxazol, Sulfadiazin
Wie nennt man die Kombination aus Trimethoprim und Sulfamethoxazol?
Cotrimoxazol
Was sind die Besonderheiten der Kombination von Sulfamethoxazol und Trimethoprim?
Kombination Cotrimoxazol ist bakterizid, einzeln sind die Stoffe nur bakteriostatisch, erhöhte Wirkung, erweitertes Wirkspektrum, verzögerte Resistenzentwicklung
Harnwegsinfekte, Polynephritis, Pneumonie (teilw. Malariatherapie und –Prophylaxe)
kompetitive Antagonisten der p-Aminobenzoesäure an der 7,8-Dihyrdopteroatsynthase bei der Tetrahydrofolsäure (THF)- Synthese.
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Acetylierung der p-Aminofunktion
- F: hoch, HWZ: 7-12h (!), PPB: 20-55
F: 80-100, HWZ 10 h, PPB: 65
Wirkungsmechanismus: Hemmung der bakteriellen Dihydrofolat-Reduktase => Defizit an C1-Einheiten für die Biosynthese von Purinen und Thymidin (Zellteilung), die von der THF übertragen werden
Trimethoprim Eigenschaften
- bei pH 7,2: amphiphiles Kation
- HWZ 8-11h
- viele Resistenzen
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Iclaprim
Monotherapeutikum, selektiv für bakterielle Dihydrofolatreduktase, größere Affinität als Trim., bakterizid , i.v. oder p.o., insb. MRSA-Infektionen
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