Antimykotika
Arzneistoffe zur Behandlung von Pilzerkrankungen
Arzneistoffe zur Behandlung von Pilzerkrankungen
Set of flashcards Details
| Flashcards | 19 |
|---|---|
| Language | Deutsch |
| Category | Medical |
| Level | University |
| Created / Updated | 11.01.2015 / 25.09.2019 |
| Weblink |
https://card2brain.ch/box/antimykotika1
|
| Embed |
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Welche Arzneistoffe wirken auf die Ergosterin-Synthese?
Allylamine
Thiocarbamate
Azole
Morpholine
AZOL-ANTIMYKOTIKA
Wirkspektrum
Nahezu alle humanpathogenen Pilze (Sprosspilze, Fadenpilze, Dermatophyten),
ab der 3. Generation fast keine Wirkungslöcher.
AZOL-ANTIMYKOTIKA
Welche eignen sich zur i.v. Aplikation?
Wie werden diese eliminiert?
Itraconazol
Voriconazol
Elimination metabolisiert über die Leber.
AZOL-ANTIKMYKOTIKA
Durch was wird die verfügbare Itraconazolkonzentration gesenkt?
Durch Arzneimittel, die den pH im Magen erhöhen!
(H2-Rezeptorantagonisten, Protonenpumpeninhibitoren - COLA, Antacida
AZOL-ANTIMYKOTIKA
Nebenwirkungen
CYP-HEMMUNG
Hepatitis (va. Ketoconazol)
GIT (5-10% d. Pat. >> Diarrhoe, Übelkeit
ZNS
Haut (va. Voricanazol)
Sehstörungen (20% bei Voricanazol)
Teratogenität im Tiermodell
SQUALENPEROXIDASE-HEMMER
Was wird gehemmt und was ist die Folge der Hemmung?
Umwandlung von Squalen zu Lanosterin, dadurch akkumuliert Squalen
SQUALENPEROXIDASE-HEMMER
Terbinafin:
1. Kinetik
2. Indikation
3. Nebenwirkungen
1. bei 70% Resoprtion >> 40% BF mit einer HWZ von 18-100h (Proteinbindung 99%)
2. NUR Dermatophyten
3. GIT und Exantheme, CYP-Hemmung
SQUALENPEROXIDASE-HEMMER
Tolnoftat:
Indikation
lokale Anwendung zur Bekämpfung von Dermatophyten
ERGOSTERINSYNTHESE-HEMMER
Amorolfin:
Indikation
Als Morpholin-Derivat wird es gegen Dermatophyten und dimorphe Pilze eingesetzt
Es findet NUR topische Anwendung >> Nagelpilze
POLYEN-ANTIMYKOTIKA (Porenbildner)
Nennen sie einen Wirkstoff
Amphotericin B
POLYEN-ATIMYKOTIKA
Wirkspektrum von Amphotericin B
alle erreger tiefer Organmykosen
Sprosspilze, Candida, Kryptokokken, Aspergillus
eigentlich zur Notfalltherapie bei lebensbedrohlichen Infektionen.
selten kommt es zur Resistenzentwicklung
POLYEN-ATIMYKOTIKA
Amphotericin
Nebenwirkungen
Sind gravierend in 50% der Fälle:
Nephrotoxizität >> Hypokaliämie
Fieber, Schüttelfrost >> Freisetzung von IL1, TNFa
Anämie >> Hemmung der Epo-Synthese
POLYEN-ATIMYKOTIKA
Amphotericin
Interaktionen
CAVE bei Gabe weiterer nephrotox. Sunstanzen: Aminoglykoside, Ciclosporine, Ganciclovir
CAVE bei Gabe von Diuretika, Digitalis >> Hypokaliämie
POLYEN-ATIMYKOTIKA
Nennen Sie Substanzen dieser Klasse zur lokalen Therapie!
Nystatin (oral >> Darmdekontamination) und Natamycin zur lokalen/oralen Anwendun bei Mund-Soor, Soor-Ösophagitis, Soor-Enteritis (Candida).
ECHINOCANDINE (Hemmung der Zellwandsynthese)
1. Wirkweise
2. Wikrspektrum
3. Indikation
1. hemmt die ß-(1,3)-D-Glucan-Synthase
2. Aspergillus (auch bei Azol- und Amphotericin-Resistenz), Candida
3. invasive Candidasis und Aspergillose, zur empirischen Therapie bei Verdacht auf
Pilzinfektion bei Patienten mit Fieber und Neutropenie.
ECHINOCANDINE (Hemmung der Zellwandsynthese)
Caspofungin
1. Kinetik
2. NW
1. bei i.v. 96% an Plasmaeiweis gebunden, HZW 9-11h, hepatische Elimination
Rifampicin erhöht zunächst den Spiegel, dann folgt eine Erniedrigung!
2. Fieber und Schüttelfrost (>10%=
Phlebitis, GIT, Exantheme (Histaminfreisetzung), Anämie,
INTERFERENZ MIT ZELLKERNFUNKTION
Flucytosin
Wirkmechanismus
1. Als Antimetabolit wirksam nach Umwandlung in 5-Fluoruracil.
Wird durch Cytosinpermease aufgenommen und dann durch Cytosindesaminas in 5-FU umgewandelt, was nach einbau in die RNA die Proteinsynthese stört, als auch als 5-FdUMP die Thymidylatsynthase und somit die DNA-Synthese hemmt.
INTERFERENZ MIT ZELLKERNFUNKTION
Flucytosin
Kinetik
gute enterale Resorption, bis 90%
relativ hohe Liquorkonzentration
Eliminatio über Urin (90%) und Galle (10%)
INTERFERENZ MIT ZELLKERNFUNKTION
Flucytosin
Nebenwirkungen
1. Insgesamt 15% 5-FC zu 5-FU durch Darmbakterien und dadurch GIT (bis Colitis)
2. Leberzellschädigung
3. Knochenmarkstörungen
4. Teratogenität
