adrenerges System

Dobutamin

Fenoterol, Salbutamol, Salmeterol, Formoterol

Doxazosin, Tamsulosin

Atipamezol (bei Wasserlass-Störung, benigne Hyperplasie)

(und auch Mirtazapin - tetrazyklisches Antidepressivum)

Bisoprolol

Metoprolol

Propanolol für beta 1+2

Gq

PLC--> Ca hoch

Gi/o

Adenylatcyclase runter, cAMP runter, K-Kanäle hoch (Hyperpolarisation), Ca-Kanäle runter

Gs

Adenylatcyclase hoch --> cAMP hoch

Tyrosin -(Tyr-Hydroxylase)--> +OH

Dopa -(Dopa-Decarboxylase)--> -CO2

Dopamin -(Dopamin-Hydroxylase)--> +OH

Noradrenalin -(N-Methyl-Transferase)--> +CH3

Adreanlin ---JIPPPIII!!!!----

(viele OH's machen es selektiv für Rezeptor)

alpha1+2, beta 1+2

Plasma HWZ: 3min

UAW: Arrhythmie, Tachykardie, schlechte O2 bilanz

DOSIS

1mg i.v. Reanimation (+ wiederholen!)

0,1mg i.v. anaphylaktischer Schock

max. 0,1mg i.v. Vasokonstriktorzusatz zu Lokalanästhetika

ausgeprägte Vasokonstriktion! Da beta 2 fehlt! Starker Blutdruckanstieg (Diastole und Systole!)

Nebenwirkungen: Tachykardie, Arrythmie, reflektorische Bradykardie

kein Vasokonstriktorzusatz bei Lokalanästhetika ---> zu starke Wirkung ...

Noradrenalin ... hehe

geht NICHT an Dopamin-Rezeptoren!

beta 1 + beta 2 und alpha 1

bei akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock

KI: Perikarditis (behinderte ventrikuläre Füllung)

Nebenwirkung: Tachykardie, Arrrythmien, Angina pectoris

Vorstufe Noradrenalin

D1 --> Vasodilatation in der Niere und Splanchnikus

beta-Rez.: Tachykardie, Inotropie

alpha: periphere Vasokonstriktion

Imidazolin-Derivat

alpha 2 Agonist (hemmt Sympathikotonus)

NE: Sedierung, Bradykardie, Hypotonie, Mundtrockenheit

Therapie: Sedierung (postop, Vorteil: keine Atemdepression!); Einsatz bei Hypertonie, Drogenentzug, Analgesie (spinal)

Brimonidin --> Glaukom

Moxonidin --> Hypertonie (wenig sedierend)

Dexmedetomidin --> v.A. Sedierend (jetzt neu im OP), das tolle - einfach einen Antagonisten dazu geben und schwupps ist der Patient wach

wird zu alpha-Methyl-Noradrenalin

(selber Syntheseweg wie normales Noradrenalin --- konkurriert um Dopa-Decarboxylase  --> verminderte Synthese von NA) + Stimulation von alpha 2 Rezeptoren (falscher Transmitter)

Therapie: Hypertonie in der Schwangerschaft

NE: Schlafstörung, Sedierung, Parkinson, gesteigerte Prolaktin Sekretion ... u.v.m. ...

Inhalatorische Sprays:

Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol (4-6h HWZ) --> aktuer Asthmaanfall. 

Formoterol, Salmeterol (12h) --> Asthma in der Nacht - zum Durchschlafen (Prophylaxe)

Indacaterol (48-120h HWZ) --> nur COPD

NE: Hyperglykämie bei Diabetes Mellitus, Tachykardie (direkt und indirekt (Reflextachykardie über beta 2 vasodil)), Tremor, Hypokaliämie

Therapie: Asthma bronchiale, COPD, kurzzeitige Senkung des Plama-K+ bei Niereninsuffizienz!

orales beta-2 mimetikum

Kälbermast + Dopingmittel (steigert Leistung durch Muskelwachstum)

1) MAO-Inhibitoren

2) Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer

3) COMT-Inhibitoren

Tyramin (Käse),

Amphetamin,  MDMA Ecstasy,

Ephedrin, Cathin, Cathinon

Methylphenidat (= Ritalin)

Antidepressiva (Reboxetin)

SSRIs

Methylphenidat (= Ritalin)

Cocain

MAO-A (NA): Moclobemid bei Depression

MAO-B (DA): Selegilin bei Parkinson

COMT (DA): Entacapon (Parkinson

sind Substrate des NAT (Transporter für NA in präsynaptische Membran, zur Wiederaufnahme)

ohne OH's --> daher nicht Rezeptorspezifisch (für postsynaptische adrenerge Rezeptoren).

kommen über NAT in präsyn.-Neuron, hemmen VMAT und MAO (mehr Noradrenalin im Axoplasma), Phosphorylieren NAT Kanal von innen --> Funktionsumkehr!

NAT entsendet NA nach draußen --> wirkt dort verstärkt.

alpha 1 und 2: Phenoxybenzamin

alpha 1 ("-osin"): Prazosin (3h),

Terazosin (8-14h), Doxazosin (22h) --> Hypertonie (2. Wahl)

Alfuzosin, Tamsulosin --> Prostatahyperplasie (alpha 1A subtyp)

NE: Tachykardie, Orthostase, verstopfte Nase

1+2 = Propanolol (b1=b2)

Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol (b1>b2)

Nebivolol (b1 >>> b2)

Carvedilol (a1=b1=b2)

NE: AV-Block, Hautdurchblutung reduziert, Asthma bronchiale, Hypoglykämie Gefahr bei Diab. 

KI: Asthma, Bradykardie, Hypotonie, akute Herzinsuffizienz, AV-Block II-III°

Therapie: KHK, Hypertonie, tachykarde Rhythmusstörungen, Hyperthyreose, chron. Herzinsuffizienz, Glaukom, Migräne-Prophylaxe, Ösophagus-Varizenblung-Prophylaxe, Hämangiome im Kindesalter

a1+2 antagonist (/irreversibel)

Therapie: Phäochromozytom

cave: a2-BLOCKADE --Y NA hoch!

b1>b2 antagonist

b1>>>b2 anta

a1 anta 3h

a1 anta 22h Hypertonie 2. Wahl

a1A-Block Prostatahyperplasie (weiten Harnleiter auf- besser ppiiiipppiii)

a1 ago