Pharmakologie 3
Pharamliste des USZ 1. Sj. Master
Pharamliste des USZ 1. Sj. Master
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Cartes-fiches
Chlorpromazin
Neuroleptikum (Phenothiazin)
WM:
Antagonist an: alpha1, 5HT2A > D2, H1 > M-ACh
Wirkungen:
akut
- anxiolytisch, psychovegetativ entkoppelnd
- affektive Indifferenz
- Sedierung, Viglianzabnahme, psychomotorische Verlangsamung
- Distanzierung von Umwelt und von Schmerz
- In hoher Dosierung: Apathie und Schlaf
langfristig (Wochen-Monate)
- anti-psychotisch
Nebenwirkungen:
akut
- Taxhykardie, BD-Senkung => orthostatischer Kollaps, Herzrythmusstörungen
- Schleimhauttrockenheit
--> Überdosis kann zu Delir und tiefem Koma führen
langfristig
- Gewichtszuhname
- Leberfunktionsstörungen
- Blutbildveränderungen
- Malignes Neuroleptikumsyndrom
Thioridazin
Neuroleptikum (Phenothiazin)
WM:
ähnlich Chlorpromazin, gleiche Wirkstärke
Wirkungsunterschied:
- weniger dämpfend
- thymoleptisch
=> Anwendungsbereich auch bei Psychosomatischen Erkrankungen
Fluphenazin
Neuroleptikum (Phenothiazin)
WM:
ähnlich Chlorpromazin, gleiche Wirkstärke
Wirkungsunterschied:
- weniger dämpfend
- antiemetisch
NW:
- mässig extrapyramidal
- mässig vegetativ
Haloperidol
Neuroleptikum (Butyrophenon)
WM:
Antagonist an: D2 ,> H1, M-ACh, alpha1, 5HT2A
Wirkungen:
akut
- anxiolytisch, psychovegetativ entkoppelnd
- affektive Indifferenz
- Distanzierung von Umwelt und von Schmerz
langfristig (Wochen-Monate)
- anti-psychotisch (stärker als Chlorpromazin)
Nebenwirkungen:
akut
v.A. dyskinetische Syndrome (Alte>Junge)
langfristig
- Leberfunktionsstörungen
Clozapin
Atyisches Neuroleptikum
WM:
Antagonist an: D4,> H1, M-ACh, alpha1, 5HT2A > D2
Therapeutischer Vorteil:
- bedeutend weniger extrapyramidale NW => wird angewendet bei nicht ansprechen oder unverträglichkeit der 'typischen Neuroleptika'
NW:
- 1% d. Behandelten entwickeln Lokopenie oder Agranulozytose => engmaschige Kontrolle!!!
Olanzapin
atypisches Neuroleptikum
-> ähnlich Clozapin aber eher extrapyramidale NW dafür weniger Blutbildsstörungen
Resperidon
atypisches Neuroleptikum
Wirkung entspricht etwa Haloperidon
-> günstigen einfluss auf die Negativ-Symptomatik
-> schlechtere aufnahme in Hirn (via ABC-Transporter)
Aripiprazol
atypisches Neuroleptikum
WM:
Antagonist an: H1, M-ACh, alpha1, 5HT2A
Agonist an: 5HT1A
Partieller Agonist an: D2
Therapeutischer Mehrwert:
- mildert depressive Verstimmung
- mildert Negativ-Symptomatik
NW:
- weniger Etrapyramidale als Haloperidol
-> Neuer wirkstoff, noch nicht langzeitlich getestet
Imipramin
Trizyklisches Antidepresivum
WM:
Hemmung der NA- und 5-HT-Transporter
Antagonist an alpha1-,5HT1-, H1- und M1-3-Rezeptor
Wirkungen:
- Antriebssteigernd
- Hebung der Stimmung
NW:
- orthostatische Hypotension, Tachykardie, T-Wellenabflachung
- Schleimhauttrockenheit
- Miktionsstörungen
- Tremor
- Delir
- Opstipation
--> Vergiftung: Bewustlosigkeit, Krämpfe, Herzprobleme
Indikation:
Depression mit normalem Antrieb
Amitriptylin
Trizyklisches Antidepresivum
WM:
-> Prodrug von Nortriptylin
Hemmung der NA- und 5-HT-Transporter
Antagonist an alpha1-,5HT1-, H1- und M1-3-Rezeptor
Wirkungen:
- Dämpfend
- Hebung der Stimmung
NW:
- orthostatische Hypotension, Tachykardie, T-Wellenabflachung
- Schleimhauttrockenheit
- Miktionsstörungen
- Tremor
- Delir
- Opstipation
--> Vergiftung: Bewustlosigkeit, Krämpfe, Herzprobleme
Indikation:
ängstlich, agitierte Depression
Fluoxetin
Selektiver Serotonin-Rückaufnahme-Inhibitor
WM:
Hemmung des 5-HT-Transporter
NW:
-> keine vegetativen NW
- Nausea
- Appetitlosigkeit
- Schlafstörungen
- Suizidgefahrerhöhung (besonders bei jungen Patienten)
-->Cave: Kombination mit MAO-Hemmer => Serotonin-Syndrom
Indikation:
mittelschwere Depressionen
Sertalin
Selektiver Serotonin-Rückaufnahme-Inhibitor
WM:
Hemmung des 5-HT-Transporter
NW:
-> keine vegetativen NW
- Nausea
- Appetitlosigkeit
- Schlafstörungen
- Suizidgefahrerhöhung (besonders bei jungen Patienten)
-->Cave: Kombination mit MAO-Hemmer => Serotonin-Syndrom
Indikation:
mittelschwere Depressionen
Venlafaxin
Selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Rückaufnahme-Inhibitor
WM:
Hemmung des 5-HT- und des NA-Transporters
NW:
-> keine vegetativen NW
- Nausea
- Appetitlosigkeit
- Schlafstörungen
- Suizidgefahrerhöhung (besonders bei jungen Patienten)
-->Cave: Kombination mit MAO-Hemmer => Serotonin-Syndrom
Indikation:
mittelschwere Depressionen
Duloxetin
Selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Rückaufnahme-Inhibitor
WM:
Hemmung des 5-HT- und des NA-Transporters
NW:
-> keine vegetativen NW
- Nausea
- Appetitlosigkeit
- Schlafstörungen
- Suizidgefahrerhöhung (besonders bei jungen Patienten)
-->Cave: Kombination mit MAO-Hemmer => Serotonin-Syndrom
Indikation:
mittelschwere Depressionen
Mianserin
Tetrazyklisches Antidepresivum
WM:
Antagonist des alpha2-Rezeptors
Wirkungen:
- stimmungsaufhellend
- sedierend
Indikation:
- Erregter Melancholiker
--> eher geringe Bedeutung
Mirtazapin
Tetrazyklisches Antidepresivum
WM:
Antagonist des alpha2-Rezeptors
Wirkungen:
- stimmungsaufhellend
- sedierend
NW:
- Arthalgie
Indikation:
- Erregter Melancholiker
--> eher geringe Bedeutung
Maprotilin
Tetrazyklisches Antidepresivum - SNRI
Meclobemid
Monoaminoxidase-Hemmer
WM:
Hemmt MAOA, welche vorallem im ZNS vorkommt
Wirkungen:
- primär antriebssteigernd
- ev. stimmungsaufhellend
NW:
--> Cave: kombination mit SSRI
Tranylcypromin
Monoaminoxidase-Hemmer
WM:
Hemmt MAOA, welche vorallem im ZNS vorkommt und MAOB, welche im PNS vorkommt
Wirkungen:
- primär antriebssteigernd
- ev. stimmungsaufhellend
--> laut lehrbuch obsolet da unspezifisch und irreversibel
Lithiumcarbonar
Rückfallprovylaxe
WM:
unklar
NW:
- Tremor
- GI-NW
- Polyurie
- Durts
- Müdigkeit
- Leukozytose
- EKG-Veränderungen
- Gewichtszunahme
- in 10% euthyreotes Struma
- nephrogener diabetes Insipidus (ADH-Hemmung)
Coffein
Psychostimulant (Methylxantin)
WM:
Blockierung von Adenosinrezeptoren
Wirkungen:
Ermüdung verschwindet; geistige Aufnahmefähigkeit, Merkvermögen steigen
NW:
- Reizung der Magenschleimhaut
- Kopfschmerzen bei Enzug
- selten Nervosität, Angststörungen, Schlaflosigkeit
- Überdosis: Ideenflucht, Tremor, Herzrythmusstörungen
Methylphenidat
Psychostimulanz
WM:
ähnlich Amphetamin
NW:
- Wachstumsretardierung
- Halluzinatioinen
- aktute (Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen, BD anstieg)
Modinafil
Neueres Psychostimulantium
Wirkung: ähnlich Methylphenidat
Der Mechanismus ist unklar. Es wird jedoch von einer ähnlichen Form wie Methylphenidat oder Amphetamin ausgegangen.
Kann bei Narkolepsie angewendetn werden.
Amphetamin
Stimulanzium
WM:
- Stimulierung der Freisetzung von DA und NA
- Hemmung der Wiederaufnahme von DA und NA
Wirkung:
- Lokomotorische Stimulation
- Euphorie, gesteigerter Antrieb
- Anorexie
UAW:
- Toleranz
- Krampfanfälle
- vasomotorischer Kollaps
- Hyperthermie
- Panikattacken und Paranoia
MDMA
Entactogen
WM:
- Stimulierung der Serotonin und NA sowie im geringen Masse der DA ausschüttung
Wirkungen:
- Stimmungsanhebung
- erhöhtes Selbstvertrauen
- Glücksgefühle
UAW:
- Blutdruckanstieg
- Tachykardie
- Kopfschmerzen
- Mydriase
- Schwindel
- Übelkeit
Midazolam
Benzodiazepin
WM:
- allosterische Hemmung des GABAA-Rezeptor
Wirkung:
- Anxiolytisch
- Sedativ, Hypnotisch, Narkotisch
- Myotonolytisch
- Antikonvulsiv
UAW:
- Beeinträchtigung der motorischen Koordination
- Anterograde Amnesie
- Potenzierung durch Ethanol
- Toleranz und Abhängigkeit
PK:
- sehr schnelle Inaktivierung (HWZ = 3h)
Verwendung:
- Intravenöses Narkotikum
Oxazepam
Benzodiazepin
WM:
- allosterische Hemmung des GABAA-Rezeptor
Wirkung:
- Anxiolytisch
- Sedativ, Hypnotisch, Narkotisch
- Myotonolytisch
- Antikonvulsiv
UAW:
- Beeinträchtigung der motorischen Koordination
- Anterograde Amnesie
- Potenzierung durch Ethanol
- Toleranz und Abhängigkeit
PK:
- mittelschnelle Inaktivierung (HWZ = 11h)
Diazepam
Benzodiazepin
WM:
- allosterische Hemmung des GABAA-Rezeptor
Wirkung:
- Anxiolytisch
- Sedativ, Hypnotisch, Narkotisch
- Myotonolytisch
- Antikonvulsiv
UAW:
- Beeinträchtigung der motorischen Koordination
- Anterograde Amnesie
- Potenzierung durch Ethanol
- Toleranz und Abhängigkeit
PK:
- langsame Inaktivierung (HWZ = 48h)
Verwendung:
- status Epilepticus
- Angstzustände
Flumazenil
Benzodiazepin-Antagonist
Zolpidem
Benzodiazepin-Analogum
PK:
- sehr rasche Elimination (HWZ = 2h)
Anwendung:
- Einschlafmittel
Clonazepam
Benzodiazepin
WM:
- allosterische Hemmung des GABAA-Rezeptor
Wirkung:
- Anxiolytisch
- Sedativ, Hypnotisch, Narkotisch
- Myotonolytisch
- Antikonvulsiv
UAW:
- Beeinträchtigung der motorischen Koordination
- Anterograde Amnesie
- Potenzierung durch Ethanol
- Toleranz und Abhängigkeit
PK:
- langsamere Inaktivierung
Verwendung:
- Antikonvulsivum
Carbamazepin
Antiepileptikum 1. Wahl
WM: Na-Kanalblokade
PK: - CYP3A4 induktor => beschleunigung des eigenen Abbaus und u.A. desjenigen Oralerantikonzeptivi
Anwendung: Fokale Epilepsien
NW:
- Ataxie, Vertigo, Somnolenz
- Knochenmarksdepression!
- Magen-Darmbeschwerden
- Wasserretention
- Leberschäden
Oxcarbazepin
WM: Na-Kanalblockade
NW: geringer + geringere Enzyminduktion als Carbamazepin
Valproinsäure
Antiepileptikum 1. Wahl
WM: Na-Kanalblokade + Ca-T-Kanalblockade
Anwendung: breites antiepileptisches Spektrum
NW: (schwach)
- Gewichtszunahme
- Magen-Darmbeschwerden
- SS kontraindiziert
- Tremor
- Leberschädigung
Phenytoin
Antiepileptikum 2. Wahl
-> ausserdem geringe Sedative komponente
WM: Na-Kanalblokade (ähnlich Barbiturate)
PK: - CYP3A4 induktor => beschleunigung des eigenen Abbaus und u.A. desjenigen Oralerantikonzeptivi
Anwendung: Breites AE-Spektrum aber nicht gegen Absencen
NW: (zahlreich)
- Psychische Störungen
- Magen-Darmbeschwerden
- Endokrine Störungen
Lamotigrin
Antiepileptikum 2. Wahl
WM: Na-Kanalblokade (insbesondere Präsynaptische auf Glutamergen Neuronen)
Anwendung: Breites AE-Spektrum aber nicht gegen Absencen
NW: (zahlreich)
- Tödliche Hautschäden (0.1%)
- Magen-Darmbeschwerden
- Fokale Symptomatik
---> Neueres MEdi
Phenorbital
Antiepileptikum 2. Wahl (Barbiturat)
--> Sedative Wirung
=> Anwendung als Zusatzmittel
WM:
- Agonist an GABAA-Rezeptoren
- Ampa Antagonist
NW: selten
Ethosuximid
Antiepileptikum 1. Wahl
WM: Hemmung von T-Typ Calciumkanälen
NW:
- Sedation Ataxie
- GIT-Beschwerden
- Knochenmarksdepression
Anwendung: Absenzen im Kindesalter
L-DOPA
Antiparkinsonmedi
WM: Durch DOPA-Carxylase -> Dopamin
NW: (peripher) Erbrechen, Hypotonie
Carbidopa
DOPA-Carboxylasehemmer
Nicht in das ZNS eindringend
