Pharma allgemein + spezielle AZW Innsbruck

Oxycodon (Oxycontin® etc.) – Zweifelhafte Marketingstrategien – Keine Wirkung auf neuropathischen Schmerz!

  • Buprenorphin (Temgesic®, Transtec-Pflaster *) – Weniger Obstipation, keine Gallenkoliken – partieller Agonist mit hoher Affinität; Ceiling-Effekt (Dosissteigerung bewirkt keine verstärkte Wirkung) – Antagonisierung mit Naloxon stark eingschränkt

– Blutdruckneutral, stark obstipierend – kurze Halbwertszeit – Narkose-Schmerzmittel – Pflaster für die längerfristige Therapie

– Kurze Wirkung, hoch potent – Sufentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl

• Naloxon (Narcanti®) – kompetitiverAntagonistohneEigenwirkung – 0,4mg/mlAmpulle – Wirkungseintritt 1-2 min nach i.v.-Gabe – KürzereWirkdauer(1-4h)alsvieleOpiate   • Vorgehen bei Opiatintoxikation – Monitoring – Naloxon-Titration (0,1-0,2mg alle 2 Minuten) bis 4-10mg – ggf.Perfusor0,4-5mg/h – Ziel: stabil schlafender aber weckbarer Patient – bei Unwirksamkeit: Flumazenil (Anexate®; 1mg/10ml) in 0,2mg-Dosen; Polytoxikomanie!

• Scherz = Symptom   • Grunderkrankung behandeln – Rheuma: DMARDs – Migräne: Prophylaxe – Arthose: Prothese (z.B. Hüfte)   • Kurzzeittherapie – Infektionen, Entzündungen: NSAR hochdosiert – Postoperativ: Antiphlogistika, Opiate (Morphin, Tramal, Piritramid) i.v. (Perfusor), s.c. oder oral retardiert – Notfall: Einzeldosis i.v. – Intensivstation: kontinuierlich i.v., Perfusor •   Langzeitschmerztherapie – wenn die Ursache nicht beseitigt werden kann – langwirksames (retardiertes ) orales Morphin – kurzwirksames niedrigdosiert bei Schmerzspitzen – keine NSAR über lange Zeit! – keine „Schmerztropfen“: ungenügende, zu kurze Wirkung!

(Disease Modifying Antirheumatic Drugs)

  • Präparate – Omeprazol,Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol – Esomeprazol • linksdrehendes“ Omeprazol • teuer, mangelhafte Studien • Eigenschaften – Wirkdauer:24h – Einnahme:Morgens-auf nüchternen Magen – Maximale Säuresekretionshemmung (ca. 90%) wird nach einigen Tagen (3-5) erreicht. Protonenpumpenhemmer sind keine „harmlosen“ Substanzen!   • UAWs – Gastrointestinale Beschwerden; Kopfschmerzen, Schwindel – Ev. Hypergastrinämie (dosisabhängig) – Bei i. v. Gabe von Omeprazol vereinzelt Seh- und Hörstörungen – atrophischen Gastritis bei jahrelanger Einnahme – Zytochrom-Interaktionen – Rebound • Indikationen – Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Sodbrennen – Eradikation von Helicobacter pylori – Prophylaxe bei NSAR-Therapie (bei bestehenden Indikationen)  

  • H2 –Rezeptorenblocker – histaminvermittelte Säureproduktion wird blockiert – Einnahme: Abends ( Säuresekretion ist der Nacht erhöht (60% der 24h Azidität) – Indikationen: Ulcus ventriculi und duodeni, Refluxösophagitis, Zollinger-Ellison- Syndrom – Präparate: Ranitidin, Famotidin, Nizatidin, Roxatidin – UAWs (viele) • Übelkeit, Diarrhoe, Obstipation • Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Verwirrtheit, depressive Verstimmung, epileptische Anfälle • Selten: kardiovaskulär: Tachykardie, Bradykardie, Hypotension, Cholestase • Toleranz: nach 3 Therapietagen, resistent gegen Dosiserhöhung (durch sekundäre Hypergastrinämie hervorgerufen) • Prostaglandine – Wirkmechanismus • Vermehrte Mucus- und Bicarbonatbildung • Säuresekretion wird gehemmt – Präparat: Misoprostol (Cytotec®) – Indikation (Reservesubstanz): NSAR-Therapie, Ulcus ventriculi und duodeni – Nebenwirkungen • Diarrhoe, Bauchschmerzen, Übelkeit • Kopfschmerzen • Erhöhter Uterustonus (Cave: Schwangerschaft!!), Zwischenblutungen – KI: Schwangerschaft (Kontrazeption muss gesichert sein!)

• Wirkmechanismus – Schwache Basen oder Salze schwacher Säuren Neutralisation der Magensäure – erhöhte Schleim- und Bicarbonatbildung – Bindung von Gallensäuren bei Regurgitation – Achtung: Die Wirkung wird durch vermehrte Säureproduktion rasch aufgehoben! • Vermehrte Säureproduktion führt zu noch mehr Sodbrennen!!! • Indikationen – Leichte Gastritis – Stressulcusprophylaxe – Selbstmedikation bei Sodbrennen und Aufstoßen • Präparate – Magnesiumhydroxid Mg(OH)2, Aluminiumhydroxid Al(OH)3 (meist kombiniert: Hydrotalcit (Talcid®), Magaldrat (Riopan®) etc. – Einnahme: 1-3h postprandial und zur Nacht (erhöhte Säureproduktion) • Nebenwirkungen – Vermehrte Säureproduktion, Verschlechterung der Beschwerden – Resorption (der resorbierte Anteil kann NW hervorrufen) – Aluminium: Knochenabbau, Myopathie, Obstipation, Enzephalopathie (Verblödung!) – Mg-Verbindungen: Diarrhoe, Muskelschmerzen; Herzrhythmusstörungen • Sucralfat (Sucralan, Ulcogant): übler Geschmack! – Wirkmechanismus • Aluminiumsalz von Saccharosesulfat, Schutzfilm wird gebildet (für mehr als 6h), Pepsin und Gallensäuren werden gebunden; Protektiver Effekt: Prostaglandin-, Bicarbonat und Mucusbildung wird stimuliert • Um Wechselwirkungen zu vermeiden: im Abstand v. 2h zu anderen Pharmaka einnehmen – Indikationen: Stressulcusprophylaxe, biliäre Refluxkrankheit – Nebenwirkung: Obstipation

• Lovastatin, Pravastatin, Simvastatin; Atorvastatin (teuer, keine Vorteile) • Wirkung – Blockade der HMG-CoA-Reduktase, Hemmung der Cholesterinsynthese der Leber – Statine senken LDL- und Triglyceridspiegel und können HDL- Spiegel erhöhen • Indikationen – diätresistenteprimäreHypocholesterinämie – Primär- und Sekundärprävention von Atherosklerose und Myocardinfarkt • UAWs – selteneralsbeianderenLipidsenkern – Rhabdomyolyse(Muskelzerfall;führtzuschwerenNierenschäden • Preise – Sortis:€64/30Stück(20mg) – Simvastatin€16,30/30Stück(40mg)

  • Fenofibrat • (Bezafibrat: Mehr Interaktionen mit Statinen) • Wirkung – PPAR-α – Reduktion zirkulierender VLDL – Senkung von Gesamt- und LDL-Cholesterin – HDL kann steigen • UAWs – Erhöhung der Leberwerte – Bei gleichzeitiger Einnahme von Statinen: Rhabdomyolyse selten: Haarausfall, Impotenz, Exantheme, Dyspepsie • Indikation – Hypercholeserin- und Hyperlipidämie • Kontraindikation – Eingeschränkte Nierenfunktion (Creatinin!)

  • Wirkungen – hemmt die intestinale Resorption von Nahrungs- und biliärem Cholesterin am Bürstensaum der Enterozyten – Senkung von LDL (20%), Gesamtcholesterin (15%), Triglyceride (11%) Steigerung von HDL (4%) • Dosierung: – 5-10mg/d – Reduktionbei • Frauen und alten Menschen • Leber-u. Nierenfunktionsstörungen • Indikationen – Reservesubstanz – primäreHypercholesterinämie,Sitosterolämie – in Kombination mit Statinen oder Fibraten bei schwerer Hypercholesterinämie • UAWs – Dysenterien – TransaminaseanstiegbeiKombinationmitStatinen • CAVE: Problematisches Studiendesign!

(Cholestyramin, Colestipol) • Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs durch Bindung von Gallensäuren – Verlust von alimentärem Fett – vermehrter Cholesterinverbrauch durch Gallensäureproduktion -> vermehrte LDL-Rezeptorexpression – gegenregulatorische HMG-CoA-Reduktase-Aktivierung (daher Kombination mit Statinen sinnvoll) • Effekte: – maximale Wirkung: LDL – 15% – reduzierte Mortalität – VLDL kann ansteigen • UAW – gastrointestinale Beschwerden (tlw. massiv!), Steatorrhoe mit Vitaminverlust • WW: bindet fast alle Fettlöslichen Medikamtente!

  Orlistat (Xenical, Alli) – irreversibler Inhibitor gastrischer und pancreatischer Lipasen – Verlust von Triglyceriden über Faeces (max. 30% der aufgenommenen Menge, entpricht 900-1200kJ)   • Effekte – Gewichtsverlust – Verbesserung von Lipid- u. Glucosestoffwechsel – Blutdrucksenkung • Dosierung: – 3x 120mg/d (Xenical) 3x60mg (Alli) • Indikationen – Adipositas: BMI >30kg/m2 – BMI >27 kg/m2 und Vorliegen von Diabetes II, Dysipidämie, Hypertonie, Schlafapnoe – primäre Hypercholesterinämie   • Anwendung – nur im Kombination mit diätätischen Maßnahmen – Fettanteil der Nahrung max. 30% der Gesamtkalorien   • UAWs – Gastrointestinal: Fettstühle, Stuhlinkontinenz, Stuhldrang, Diarrhoe, Flatulenz – Vitaminverlust – Überempfindlichkeitsreaktionen   • Preis: – Alli (Rezeptfrei): 42 Stück 46,50 (N), 84 Stück 60,05 (N) – Xenical: 42 Stück 66,45 (N), 84 Stück 110,95 (N) »   teurer Durchfall!!!  

Codein (Codipront® etc.) – Wird durch Cyp2D6 in Morphin metabolisiert (Cave: poor metabolizer) – Ausgeprägte Antitussive Wirkung; Hustensaft für Kinder (bis 14a) fällt nicht unter Suchgiftgesetz – nur als Antitussivum registriert

schwaches Opiat

Dihydrocodein (Codidol retard®, Paracodin®, Dehace®) – Stark obstipierend (bei Durchfall!) – Dosierung als Retardpräparat: initial 60mg 2x tägl

schwaches Opiat

  • Pethidin (Alodan®) – Nur als Ampulle (100mg) registriert; Wirkdauer 2-4h – Weniger Euphorie, Hustendämpfung, Obstipation, Koliken – Achtung • Toxischer Metabolit (Norpethidin): konvulsiv, halluzinogen • WW mit MAO-Hemmern (Vergiftungssymptome: Atemdeprssion, Erregung etc.) – Nische: Therapie von Kolikschmerzen (außer Gallenkoliken)

schwaches Opiat

• Postoperativ • Kontinuierliche Infusion eines Opiates über Infusions/Spritzenpumpe (kann auch entfallen) • i.v. oder Rückenmarksnahe (Epiduralkatheter) • Der Patient kann mittels eines Knopfes bei Bedarf einen zusätzlichen „Bolus“ anfordern (Anzahl der Boli ist limitiert!) • Der „Bolus“-Knopf wird anschließend für eine gewisse Zeit inaktiviert (Lockout, typ. 5-10min) • Die Höchstdosis muß limitiert werden! • Substanzen – Morphin: Bedarfsdosis 1-2mg – Fentanyl: Bedarfsdosis 10-20μg – Pethidin: Bedarfsdosis 10mg

  NSAR Dosis (Erwachsene)   Gut Ibuprofen (Generika) Dexibuprofen (Seractil) 500mg Einzeldosis  6‐8h Wirkungsdauer    für Kinder geeignet + +   +

  Naproxen (Generika) 500mg 8‐12h   Bestes NSAR für EW!

  Paracetamol (Mexalen, Perfalgan etc.) 1000mg Einzeldosis  6h 2‐4g max. Dosis hohe Vergiftungsgefahr! i.v. vermeiden! Vorsicht bei Kindern!

  Diclofenac (Diclobene, Voltaren, Deflamat) 100mg (retard) 12h (retard) 200mg i.v. vermeiden; bei Herzkrankheiten vermeiden

  Acetylsalicylsäure 1000mg Ed. 2h Wd. 5g max. Dosis Nicht für Kinder!

  Indometacin 50mg Ed. 12h Wd. 100mg Md. Nebenwirkungsreich!! 

  Mefenaminsäure* (Parkemed) 500mg Ed. 8‐12h Wd. 1,5g Md. Durchfall Krampfanfälle!

• Keine Kombinationspräparate verabreichen! • UAWs – Sodbrennen, Magenschmerzen, Magenschleimhautblutungen (okkult bis Eisenmangelanämie), auch bei systemischer Gabe; Prophylaxe möglich! – Verminderung der Harnsäureausscheidung – Leukotrien-vermittelt: Analgetikaasthma: Urtikaria, Quincke-Ödem, Exanthem – Blutungsrisiko – ZNS: Müdigkeit, Kopfschmerz, Verwirrtheit – Niere: akute und chronische Nierenfunktionsstörungen bis Nierenversagen – Herz: Schädigung bes. bei Langzeiteinnahme (Herzinfarkt, Herzinsuffizienz) • Kontraindikationen – Keine Einnahme in den letzen 3 Monaten vor der Geburt (intracranielle Blutungen, Verschluß des D. Botalli) – Magen/Duodenalulcera – Koronare Herzkrankheit (KHK): max. 60d/Jahr • Vergiftung – Sehstörungen, Ohrensausen, vermindertem Hörvermögen, Schwindel und Übelkeit – bei massiver Überdosierung, besonders bei Kindern: Atemnot, Koma, Exitus letalis • Magenschutz (PPI): Nicht automatisch, nur bei Beschwerden!

  • Wirkung: verhindern das Bewußtwerden des Schmerzes – PotenteSchmerzmittelfürdiesymptomatischeTherapiestarker Schmerzen • Unerwünschte Arzneimittelwirkungen – Abhängigkeit(physisch/psychisch) – Blutdruckabfall – Depression – Dysphorie,Euphorie – Übelkeit – Verstopfung (Obstipation) – BeimißbräuchlicherVerwendung: • Atemdepression/Atemstillstand (speziell bei Überdosierung bis hin zu einer tödlichen Lähmung des Atemzentrums) • Bewusstseinsstörungen wie Halluzinationen, Zeitverlustempfinden/Erinnerungslücken (Blackout) • Apathie, Somnolenz, Koma

Abhängigkeit • Psychische Abhängigkeit – Bei chronischer Zufuhr rasch wirksamer Zubereitungen – Drogenhunger („Craving“) – Abhilfe • LangsamanflutendeRetardpräparate • nach der Uhr dosieren (8:00, 20:00) • Physische Abhängigkeit – Änderungen in der Rezeptorzahl/Empfindlichkeit (analog ß- Blocker) – Dosis muß ständig erhöht werden – Bei Absetzen Entzugssymptomatik • EntsprichteinerscherengrippalenSymptomatikmitErbrechen, Diarrhoe, Schwitzen) • KanndurchMorphingabejederzeitbeendetwerden – Therapiekonstanz muß gewährleistet sein!