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Flashcards
Dopaminvorstufen
(+ Decarboxylase-Inhibitoren)
Levodopa
Benserazid,
Carbidopa
p.o., aktive Resorption im Dünndarm (Konkurrenz mit AS der Nahrung!)
aktiver Transport über BHS
90% bereits in Peripherie decarboxyliert
Nebenwirkungen!
fixe Kombination mit Decarboxylase-Inhibitoren
Ausscheidung als Metabolite (Dopamin, Homovanillinsäure, Dihydroxyphenylessigsäure)
t1/2= 90 min
D2-Rezeptoragonisten
Bromocriptin,
Lisurid
Pergolid,
Carbergolin
Ropinirol,
Pramipexol
MAO B Inhibitoren
Selegilin,
Rasagilin
COMT Inhibitoren
Entacapon,
Tolcapon
Hemmung der cholinergen Transmission
Biperiden, Benzatropin, Trihexyphenidyl
Blockade von NMDA Rez.
Amantadin
Therapie Empfehlung
Patienten <70 Jahre ohne Komorbidität:
1. Wahl: Monotherapie mit Dopaminagonisten
bei unzureichendem Effekt Kombination mit L-Dopa (immer plus Decarboxylase-Hemmer)
THerapie Empfehlung
Patienten >70 Jahre oder multimorbide Patienten:
1. Wahl: Monotherapie mit L-Dopa (plus Decarboxylase-Hemmer)
bei Wirkungsfluktuationen:
+ COMT-Hemmer
+ Dopaminagonisten (bei Reduktion von L-Dopa)
Umstellung auf L-Dopa Retardpräparate
+ Amantadin
COMT Hemmstoffe
Entecapon
oft auch in Kombi mit Carbidopa+Levodopa+Entecapon = Stalevo
Pharmakodynamik
Hemmung der (peripheren) Catechol-O-Methyltransferase
Levodopa Abbau
Einsparung von Levodopa
Indikationen
M. Parkinson
Therapie mit Levodopa
Fluktuationen & end-of-dose Phänomen
Apomorphin
Indikationen
M. Parkinson L-Dopa Spätsyndrom (motorische Fluktuationen, ON-OFF)
Emetikum bei Vergiftungen (hohe Dosis, s.c.)
Alkohol-, Opiatabhängigkeit
Pharmakodynamik
Starker D2 - Agonist
D1 - Agonist
Pharmakokinetik
s.c. Gabe notwendig (Wirkeintritt 5 – 10 min; Dauer 1 h)