Block 8 W32

Vorleschungen W32

Vorleschungen W32


H. B.
Diese Lernkarten bieten einen grundlegenden Überblick über die Immunologie von Tumoren und deren Behandlung. Sie behandeln zentrale Konzepte wie die Aktivierung von T-Zellen, die Rolle von Zytokinen und die verschiedenen Mechanismen, die zu einer ineffektiven Immunantwort führen können. Die Karteikarten sind besonders nützlich für Medizinstudenten und Fachkräfte, die ihr Verständnis der Immuntherapie und der Tumorbiologie vertiefen möchten.
Flashcards
58
Students
1
Language
German
Category
Medical
Created / Updated
07.06.2012 / 24.03.2014

Flashcards

Hyperplasie

Reaktive und (durch WF) "gesteuerte", polyklonale Zellvermehrung bzw. eine reversible Zunahme der Zellzahl, welche typischerweise bei einer Adaptation von (noch) teilungsfähigem Gewebe auftritt (im Gegensatz zur Hypertrophie)

Metaplasie

Ersatz bzw. Umwandlung eines reifen Gewebes in ein anderes Gewebe oder anders gesagt Ersatz bzw. Umwandlung eines Zelltyps (epithelial oder mesenchymal) in einen (stressresistenteren) Zelltyp.

Metaplasie ist grundsätzlich ein reversibler Prozess, der durch chronische Belastung eines bestimmten Gewebes auftritt, weshalb dieses durch ein stressresistenteres Gewebe ersetzt wird.

Verschiedene Formen der Metaplasie:

- Metaplasie vom mehrreihigen (säulenartigen) zum mehrschichtigen (schwammartigen) Epithel (!!)

- Metaplasie vom mehrschichtigen (schwammartigen) zum mehrreihigen (säulenartigen) Epithel

Wichtig ist, dass Metaplasie die Grundlage einer malignen Transformation sein kann (es lassen sich teils bereits bestimmte Mutationen erkennen)!

Dysplasie

Veränderungen von Zellgrösse, Zellform und Zellorganisation:

- Verlust Uniformität

- Verlust Differenierung

- Zunahme Kerngrösse

- Zunahme Mitosen

Es handelt sich um morphologische Veränderungen zu Beginn einer neoplastischen Veränderung (Vorstufe der Neoplasie), welche mit der Mutation von Tumor-Suppressor-Genen und Onkogenen verbunden sind

Wichtig ist, dass Veränderungen von Zellform, Zellgrösse und Zellorganisation an sich (aus morphologischer Sicht) lediglich als Atypien bezeichnet werden und sowohl physiologisch sein können:

- Physiologisch im Zusammenhang mit reaktiven Zellen und Reparatur bzw. Reorganisation (gesteuerter Prozess)

- Pathologisch im Zusammenhang mit der Dysplasie, also der Vorstufe zur Neoplasie (ungesteuerter Prozess)

Invasion und Invasionstypen

Voraussetzung für Metastasierung ist ein invasives Wachstum von neoplastischen Zellen:

-Einerseits der Durchbruch der BM eines Gewebes (= Definition von "Invasion")

- Andererseits der Durchbruch von Blut- oder Lymphgefässen um in die Zirkulation zu gelangen

Unter "Invasivität" werden verschiedene aktive Leistungen und Fähigkeiten von neoplastischen Zellen zusammengefasst:

- Durchbruch von BM

- Chemotaxis zu Gefässystemen

- Durchbruch von Schranken

- Wanderung in Gefässen

- Schutz vor Immunsystem

- Aktives Verlassen von Gefässen

- Lokale Vermehrung

Invasionstypen:

- Einzelzell-Invasion = Kleine Zellgruppen oder Einzelzellen werden motil, durchbrechen die Basalmembran und dringen ins subepitheliale BG vor, weshalb es sehr früh zu Metastasierung kommen kann

- Pushing Invasion = Durch basales und destruktives Wachstum kommt es zur Auflösung und Neubildung der Basalmembran bzw. zu einer Verschiebung der BM und weniger häufig zu Metastasierung

Molekularbiologie der Karzinogese

Nach monoklonalen Krebsentstehungstheorien ist, führen Faktoren unterschiedlicher Ätiologie zu einer Beeinflussung von Genen ,welche Zellzyklus, Invasion und Metastasierung regulieren.

Zentrale Gene:

- Onkogene (Proto-Onkogene) (!!)

- Tumorsuppressorgene (Anti-Onkogene) (!!)

Weitere Gene:

- Apoptosegene

- Telomerasegene

- DNS-Reparaturgene

Proto-Onkogene sind Gene für Stimulation von Zellproliferation und können durch verschiedene Mechanismen zu Onkogenen umgewandelt werden (dominante Expression):

- Wachstumfsfaktoren (PDGF, CSF-1, EGF, TGFa und TGFb)

- Wachstumsfaktor-Rezeptoren (HER1 und HER2)

- Intrazelluläre Signaltransduktion (GTP-bindende Proteine)

- Nukleäre Transkriptionsfaktoren (MYC, FOS, MYB)

Tumorsuppressorgene (sog. Anti-Onkogene) sind Gene für Hemmung der Zellproliferation und können durch verschiedene Mechanismen inaktiviert werden (rezessives Expresisonsmuster)

- P53-Gen (TP53) = Zellzyklus, Apoptose

- Retinoblastom-Gen (RB1) = Genaktivität

Malignes Tumorwachstum

- (1) In Situ Wachstum

- (2) Invasion

- (3) Infiltratives Wachstum

- (4) Schrankendurchbruch

(1) In Situ Wachstum

- Klonale Evolution (Multi-Step-Multi-Hit)

- Angiogenese

- Tumorzellheterogenität

(2) Invasion = Durchbruch BM (= 1. Schranke)

- Adhäsion

- Gewebedestruktion (Auflösung von Kollagen 4) hauptsächlich durch Enzym-Sekretion der neoplastischen Zellen

- Motilität

(3) Infiltratives Wachstum

- Ablösung neoplastischer Zellen aus dem Primärtumor durch Individualisierung (= Lockerung Zellverbindung gegen lateral und basal) bzw. EMT

- Degradation extrazelluläre, interstitiellen Matrix durch Enzym-Sekretion, Stimulation von Fibroblasten und Entzündungszellen (Entstehung von sog. desmoplastischem Stroma)

- Umwandlung der Tumorzellen (Polarisierung)

- Aktive Lokomotion (Wechselspiel von ECM-Adhäsion und Kontraktion Aktin-Zytoskelett) in gezielte Richtung (Chemotaxis)

- Destruktives Wachstum

(4) Schrankendurchbruch (Intravasation)

- Infiltration von Blut- oder Lymphgefässen

- Lokomotion zu Gefässen und/oder Angiogenese zum Tumor

Verdopplungszeiten und Wachstumsrate

Verdopplungszeiten können anhand verschiedener Parameter gemessen werden (je nach Paper):

- Zellzahl

- Fläche

- Volumen (radiologische Bestimmung)

Wachstumsrate einer Neoplasie bestimmt durch:

- Proliferationskompartiement P = % Anteil der Zellen, welche gerade Teilungszyklus durchlaufen

- Teilungsruhe-Kompartiment Quiescence = % Anteil der Zellen, welche gerade keinen Teilungszyklus durchlaufen

Wichtig ist, dass Wachstumsrate teilweise für Grading benutzt wird (insbesondere bei neuroendokrinen Tumoren)

Malignes Tumorwachstum

- (5) Dissemination

- (6) Extravasation

- (7) Metastasierung

(5) Dissemination

- Hämatogene oder lymphogene Dissemination (klassisch)

- Zirkulierende neoplastische Zellen können gemessen werden

- In Zirkulation sehr vulnerabel (ca. 99.9% eliminiert), weil direkt dem IS ausgesetzt und weil Anoikis (= programmierter Zelltod bei Verlust Zell-Matrix-Kontakt der Zelle)

- Tumorzellen bilden in Zirkulation Verbände (untereinander und mit Plättchen)

(6) Adhäsion an Gefässwand oder BM und Extravasation

- Spezifische Rezeptor-Ligand Interaktion (Chemokinrezeptoren) zwischen Tumorzellen und Gefässwand

- CD44 = Adhärenzmoleküle für Kollagen, Laminin, Fibronektin, Hyaluronsäure etc.

(7) Metastasierung = Verschleppung Krankheitsprozess an andere Körperstelle

- Einerseits von anatomischen Verbindungen (Gefässysteme), andererseits von Rezeptor-Ligand Interaktion (spezifisch) abhängig

- Nur ca. 0.01% der Tumorzellen werden Metastasen bilden

- Dormancy = Tumorzellen können sich festzusetzen und überleben, verbleiben aber in Ruhestadium (Latenz)

Matrix-Metalloproteinasen MMP

Verwandte Gruppe von Peptidasen (beim Menschen insgesamt 23 Metalloproteasen bekannt), welche in allen Lebewesen (ausser Protozoen) vorkommen und an verschiedenen Prozessen beteiligt sind:

- Morphogenese

- Wundheilung (Freisetzung von Kollagen-gebundenen WF)

- Angiogenese (Freisetzung von Kollagen-gebundenen WF, bsp. MMP9 und VEGF von Kollagen4)

- Tumorwachstum (Auflösung BM und ECM)

- Prozessierung von Signalmolekülen

MMP Domänen:

- Peptidasedomäne mit Metallion (Zn++)

- Ein oder mehrere Hämopexin- oder Vitronectin-Domänen, welche Enzym in ECM oder Zellmembran Verankern

- Calciumbindende Domäne für Aktivierung von MMP

Die Expression von MMP ist zellspezifisch reguliert, was bei Neoplasie nicht mehr der Fall ist!

Aktive MMP werden durch sog. Tissue Inhibitors of Metalloproteinases TIMP inhibiert. Insgesamt gibt es 4 verschiedene TIMPs (TIMP 1 - 4). Diese sind einerseits in der Lage aktive Enzyme zu inaktivieren, können aber mit pro-MMP auch Komplexe bilden.

5 Metastasierungswebe

(1) Lymphogene Metastasierung = Invasion lymphatisches System

- Häufigste Route für Karzinom-Metastasen

(2) Hämatogene Metastasierung

- Typische Route für alle Sarkoma

- Venen häufiger durchbrochen als Arterien (Wanddicke)

(3) Kanalikuläre Metastasierung

- Anschlüsse an Hohlraumsysteme

- Metastasierung über Bronchien

(4) Transzoelomische (kavitäre) Metastasierung

- Peritonealraum

- Pleuraspalt

- Pericardialer Raum

- Subarachnoidalraum

(5) Transplantation oder Implantation = Mechanische Verschleppung von Tumorzellen

- Impfmetastasierung

- Operative Eingriffe (Drainagewege etc.)

Metastasierung verschiedener Neoplasien

Wichtig: Unterschiedliche Neoplasie-Typen zeigen unterschiedliche Metastasierungswege!

Lymphogenen Metastasierung

Lymphangiosis carcinomatosa LC

- Infiltration von Lymphgefässbahnen durch Tumorzellen

- Störung des Lymphabflusses und lokale Flüssigkeitsstauung

- Wichtigste Form ist pulmonale Lymphangiosis carcinomatosa, welche durch metastasierendes Mammakarzinom oder auch Bronchialkaarzinom, Pankreaskarzinom, Prostatakarzinom entsteht und zum Flüssigkeitsstau bzw. zu Verengung der Bronchien und Verschlechterung des Gasaustausches führt, was sich als Dyspnoe manifestiert

Lymphknotenmetastasen

- Ansiedelung von disseminierten Neoplasien in Lymphknoten

- Behinderung Immunsystem und Flüssigkeitsabfluss

Retrograde Metastasierung

- Infiltration in Lymphbahnen und Lymphknoten kann zu Rückstauung bzw. zum retrograden Fluss von Lymphe führen, wodurch Neoplasien retrograd disseminieren können

Lymphödeme = Auswirkung von Störung des Lymphabflusses in Lymphbahnen oder Lymphknoten

Hämatogene Metastasierung

Lungentyp = Von Lunge über grossen Kreislauf in ganzen Körper

Lebertyp = Von Leber über Lebervenen, V. cava inferior und Herz in Lunge

Kavatyp = Von Bereichen nahe V. cava inferior über Herz in Lunge

Pfortadertyp = von GIT über V. portae hepatis in Leber

Folgen von Neoplasien (Übersicht)

Lokale Folgen (durch Tumormasse)

- Kompression

- Obstruktion

- Hämorrhagien

- Lokale Aktivierung Gerinnungssystem

- Gewebeverlust durch Tumor/Metastasen

- Ischämische Nekrose

- Infektionen (können auch systemisch werden)

Systemische Folgen

- Metastasen

- Metabolische Komplikationen (hormonell oder immunologisch)

- Hämatologische Komplikationen

- Paraneoplastische Syndrome

- Fieber

- Tumorkachexie

Organinsuffizienz durch Neoplasien

Neoplasien und insbesondere multiple Metastasen können Organinsuffizienz bewirken:

- Verlust der funktionellen Zellmasse

- Perifokale Atrophie

- Perifokale Entzündung (indirekte Gewebezerstörung)

- Verlegung von Hohlstrukturen

- Zerstörung funktioneller Oberflächen

Hormonal induzierte, systemische, metabolische Tumorkomplikationen

Hyperkalzämie

Hyperkortizismus

Hormonale Syndrome

- Phäochromozytom NNM

- NET (Karzinoid-Syndrom)

Karzinoid oder NET

Karzinoid = Diffuse neuroendokrine Tumore NET = Spezifische Gruppe von neuroendokrinen Tumor, welche den Zellen des neuroendokrinen Systems entspringen

- NET im GIT und Pankreas bilden grösste Untergruppe (Gastroenteropankreatische Neuroendokrine Tumore GEP-NET) (!!)

- Allgemein aber im gesamten Körper vorhanden

Charakteristika der diffusen neuroendokrinen Tumore NET:

- Meist niedrige Malignität und gute Prognose (allerdings auch Ausnahmen)

- Langsames Wachstum

- Nur schwache Dedifferenzierung der neoplastischen Zellen

Neuroendokrine Neoplasie werden nach WHO in 2 Gruppen klassifiziert:

- Neuroendokrine Tumore = Neoplasien, welche meist benigne sind und nur teilweise metastasieren

- Neuroendokrine Karzinome = Maligne Neoplasien von neurondokrinen Zellen, welche metastasieren

Grading NET:

1a Stark differenzierter NET (benigne oder ungewiss)

1b Stark differenziertes (low grade) neuroendokrines Karzinom

2 Schwach differenziertes (high grade) neuroendokrines Karzinom

Karzinoid-Syndrom

- Definition

- Pathophysiologie und Symptome

Karzinoid-Syndrom = Gesamtheit der klinischen Manifestationen eines Karzinoid (syn. Neuroendokriner Tumor NET)

Eigentliche Ursache des KS sind NET (v.a. GEP-NET). Weil die GEP-NET häufig ihre Substanzen über V. portae in Leber leiten (je nach Lokalisation) und diese dort abgebaut werden, kommt es erst bei Insuffizienz der Leber oder bei Metastasen (in der Leber) zur KS-Symptomatik (!!!)

Grösste Untergruppe der NET sind GEP-NET (ca. 75% aller NET), welche in der Lage sind eine Vielzahl von Hormonen zu synthetisieren:

- Serotonin

- Gastrin

- Insulin

- (...)

Pathophysiologie und Trias:

- Serotonin --> Durchfall (15l pro Tag)

- Serotonin (mögl. noch weitere) --> Aktivierung 5-HT-2B-Rezeptor --> Fibrotische Läsionen des Endokards (hauptsächlich auf rechten Seite = Trikusspidal-Insuffizienz, seltener Pulmonalklappe betroffen )

- Kallikrein --> Umwandlung Kininogen zu Bradikinin --> Vasodilatation --> Flush

- Gastrin --> Stimulation der Parietalzellen zur HCl Sekretion

GEP-NET

- Übersicht

- Insulinom

- Gastrinom

Klassifizierung nach sekretorischem Produkt:

- Gastrinom (G-Zellen) = Zollinger-Ellison-Syndrom

- Serotoninom

- VIPom = Verner-Morrison-Syndrom (WDHA-Syndrom)

- PPom (PP-Zellen)

- GIPom (Inkretin, K-Zellen)

- Calcitoninom (C-Zellen)

- Sekretinom (S-Zellen)

- Glucagonom (A-Zellen)

- Insulinom (B-Zellen)

- Somatostatinom (D-Zellen)

Insulinom:

- Meist im Pankreas lokalisiert, solitär

- Whippel-Trias

-- Spontane Hypoglykämie (Morgen, Anstrengung)

-- Unterzuckerungszeichen

-- Beseitigung Symptome bei Glucose-Aufnahme

- 10% Maligne Tumore

Gastrinom (Zollinger-Ellison-Syndrom ZES):

- 80% im Parnkeas, 20% im GIT

- Metastasierung in 60%

- Hypergastrinämie

-- Ulzerationen (therapieresistent)

-- Inaktivierung pankreatischer Enzyme (Ansäuerung Dünndarm) mit Diarrhö, Bauchschmerzen, Malabsorption

Hämatogene, systemische Tumorkomplikationen

Tumoranämie (anemia of chronic diseases)

Leukozytose

Leukopenie (sekundäre Immundefizienz)

Hyperkoagulabilität

Tumoranämie (anemia of chronic diseases ACD)

- Ätiologie

- Charakteristika

- Pathogenese

Häufigste Form der Anämie bei hospitalisierten Patienten

Eisenverwertungsstörung, typischerweise:

- Eisenmangelanämie-artig

- Tiefem Serum-Fe

- Hohem Fe-Gehalt in Makrophagen

Ätiologie:

- Chronische Infektionen

- Chronische Immunaktivierung

- Maligne Neoplasie

Grundlage für Pathogenese ist eine persistierende Entzündung mit erhöhten Spiegeln verschiedener inflammatorischer Zytokine:

(1) Chronische IL6 Erhöhung im Serum stimuliert Hepcidin-Sekretion

(2.1) Hepcidin hemmt Ferroportin = Hemmung Eisenfreisetzung (aus Makrophagen und Enterozyten etc.)

(2.2) Erythrozyten-Vorläufer steht weniger Fe zur Häm- bzw. Hb-Synthese zur Verfügung (= Anämie, Hypochromie)

(3) Hepcidin stimuliert Produktion von Leukozyten, wodurch weniger Vorläuferzellen zur Verfügung stehen (= Anämie)

Weitere Mechanismen beteiligt:

- Infl. Cytokine hemmen Proliferation erythropietischer Vorläufer

- Infl. Cytokine hemmen EPO-Freisetzung

- Infl. Cytokine verkürzen Ery-Überlebenszeit

Paraneoplastisches Syndrom (1)

- Definition

- PPH

Paraneoplastische Syndrome sind Symptomkomplex, welcher durch Neoplasie/Metastase verursacht werden, jedoch nicht aus den lokalen, sondern aus den systemischen (humorale) Auswirkungen der Neoplasie hervorgehen

- Symptome rückläufig nach Tumor

- Symptome wiederkehrend bei Tumor-Rezidiven

PPH: Die Symptome entstehen durch eine immunologische Reaktion des Wirtes oder durch eine immunologische oder hormonelle Reaktion der Neoplasie

- Humorale Faktoren der Neoplasie (Hormone, Zytokine)

- Humorale Faktoren des Immunsystems (Ak, Zytokine etc.)

Paraneoplastische Syndrome treten insgesamt bei ca. 10% der Patienten mit malignen Erkrankungen auf

- PS eilweise grösseres Problem als lokale Tumor-Symptome

- PS teilweise Frühsymptom einer Neoplasie

Paraneoplastisches Syndrom (2)

- Endokrine PS

Paraneoplastische endokrine Syndrome durch (abnormale) Hormonsekretion

- Cushing Syndrom (ACTH, CRH)

- Akromegalie (GH, GHRH)

- SIADH (ADH)

- Hyperkalzämie (PTH, PTHrP, TGFa, TNF, IL1, Dihydroxy-Vit. D)

- Hypoglykämie (IGF1, IGF2, Insulin-like-Substances)

- Gynäkomastie (HPL, hCG)

Wichtig bei paraneoplastischen endokrinen Syndromen ist, dass es sich um Sekretion von Hormone handelt, welche vom ursprünglichen Gewebe eigentlich nicht produziert werden!

Paraneoplastisches Syndrom (3)

- Hämatogene PS

- Neurologische PS

- Mukokutane PS

Paraneoplastische hämatogene Syndrome sind hauptsächlich immunologisch vermittelte Effekte

- Anämie (Autoimmunhämolytisch, aplastisch)

- Erythrozytose (Ausnahmefall: Teilweise durch EPO-sezernierende Tumore)

- Thrombozytose

- Paraneoplastische Neutrophilie

- Paraneoplastische Gerinnungsstörung (Muzinsekretion)

Paraneoplastische neurologisch Syndrome sind hauptsächlich immunologisch vermittelte Effekte

-- Lambert-Eaton Syndrom (Ak-Produktion des IS)

Paraneoplastische mukokutane Syndrome

-- Acanthosis nigricans maligna (v.a. Adenokarzinom)

-- Tylosis palmoplantaris (Ösophaguskarzinom)

-- Dermatomyositis

Weitere Formen des PS

Paraneoplastisches Syndrom (4)

- 2 Spezialfälle

Während einige Neoplasien charakteristischerweise zu einem paraneoplastischen Syndrom führen, so gibt es auch Neoplasien welche gleich zu mehreren paraneoplastischen Syndromen führen!

Chronisch lymphytische Leukämie

- Autoimmune hämolytische Anämie AIHA

- Immun-Thrombozytopenie

Malignes Thymom

- Erythroplasie (pure red cell aplasia)

- Myastenia gravis (Ak gegen ACh-Rezeptor)

- Lambert-Eaton-Syndrom (Ak gegen Ca-Kanäle)

- Pemphigus, eine blasenbildende Immundermatose (Ak gegen Desmosome in Epidermis)

- Subakute sensorische Neuropathie

- Sekundäre Immundefizienz

Tumokachexie (1)

- Definition

- Diagnostik

- Prognose

Definition Cachexia Consensus Washington DC 2006: Kachexie ist ein komplexes Stoffwechsel-Syndrom, welches durch chronische Erkrankung bedingt und durch Verlust von Muskelmasse (mit oder ohne Körperfettverlust) charakterisiert ist. Anorexie, Entzündungen, Insulinresistenz, erhöhter Abbau von Muskelproteinen sind häufige Begleiterscheinungen. Kachexie ist mit erhöhten Morbidität verbunden

Keine standardisierte Definition (klinisch orientiert man sich häufig an BMI) oder Klassifikation vorhanden

- Keine zuverlässigen Biomarker

- Keine angepasste Behandlungsschemata

- Studien schlecht vergleichbar

Klinische Diagnose Kachexie:

(1) Verlust von 5% der Körpermasse innerhalb von <12 Monaten

(2) 3/5 Kriterien erfüllt

- Anorexie

- Fettfreie-Masse-Index niedrig

- Erschöpfungssyndrom

- Kraftlosigkeit (Asthenie)

- Abnorme Laborwerte (CST, Albumin, Ery)

Tumorkachexie ist ein prognostisch schlechtes Zeichen und stellt ca. 20% der Krebstodesfälle!

Tumorkachexie (2)

- Pathogenese

Tumorkachexie (engl. cancer cachexia syndrome CCS) ist ein multifaktorielles Syndrom und keine eigenständige Erkrankung.

(1) Pathogenetisch liegt hauptsächlich ein Wechselspiel von Stoffwechselprodukten des Tumors und Mediatoren (Zytokine, Hormone etc.) aufgrund des Tumors, welche gemeinsam eine katabole Stoffwechsellage erzeugen

(1.1) Ausgelöst durch zentrale Tumor-Nekrose kommt es zur Ausschüttung von TNFa (u.a. aus Makrophagen), sowie zum Anstieg weiterer Zytokine (IL1, IL6, INFg etc.), welche Katabolismus erzeugen:

- Negative N-Bilanz in Hepatozyten

- Abbau Körperfett (Hemmung LPL)

- Abbau Skelettmuskulatur (Stimulation Abbau Ubiquitin-Proteasom-System, Expression NF-kappa-B)

(1.2) Kachexie-induzierende Tumore zeigen spezielle Genexpression und produzieren Proteolyse-induzierender-Faktor PIF und Lipid-mobilisierender Faktor LMF

(2) Anorexie (durch Tumor und humoralen Faktoren) bewirkt auch Kachexie

- Obstruktion

- Schmerzen

- Therapie

- Geschmack

- Leptin

Tumor Lysis Syndrom TLS

Generalisierte metabolische Störung durch (meist therapeutisch) bedingte, schnelle Destruktion von Tumorzellen

Schnelle Tumor-Lyse bewirkt Freisetzung Inhaltsstoffe von Tumorzellen in Blutbahn, welche metabolische Entgleisung bewirken:

- Nukleinsäure --> Harnsäureproduktion --> Hyperurikämie (!!!)

- Phosphatfreisetzung --> Hyperphosphatämie

- Kaliumfreisetzung --> Hyperkaliämie

- Ca-bindende Substanzen --> Hypokalzämie

Im Zuge der Hyperurikämie kann es zu Urat-Nephropathie kommen (Auskristalisierung von Harnsäurekristallen) mit akutem Nierenversagen (im schlimmsten Fall mit chronischer Dialysepflicht)

Wichtig: Risiko für TLS besonders bei schnell wachsenden und Chemotherapie-empfindlichen Tumoren:

- Akute lymphatische oder myeloische Leukämie

- Schnell wachsende maligne Lymphome (insbesondere Burkitt-Lymphom und diffuses grosszelliges Lymphom)

- Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom

Therapie:

- Flüssigkeitzufuhr (Verdünnung)

- Allopurinol

- Alkalinisierung Harn

Tumorkachexie (3)

- Symptomatik

- Therapiemöglichkeiten

Muskelschwund (wasting) = wichtigste phänotypische Komponente

-Funktionsverlust

-Müdigkeit und Erschöpfung

-Ernährungsstörung

-Respiratorische Störungen

Anorexie (Appetitlosigkeit)

-Auftreten nicht obligat, beschleunigt aber Progression der Tumorkachexie

-Anorexie verstärkt Katabolismus

Gewichtsverlust

-Klinisch meist mittels BMI erfasst

Asthenie (Kraftlosigkeit, Schwäche)

Mortalität

-Tumorkachexie = schlechte Prognose (Überleben, postoperative Komplikationen, Chemotherapie)

-Schweregrad Tumorkachexie indirekt proportional zur mittleren Überlebenszeit

Einzige kausale Behandlungsmöglichkeit ist Heilung des Krebsleidens! Ansonsten nur symptomatische Behandlung:

-Erhöhung Nahrungsaufnahme

-Appetitanreger

-Inhibition Akut-Phasen-Proteine

-Inhibition Proteasome

Klassifikation von Medikamentennebenwirkungen

Typ A = Voraussehbare, strikt dosisabhängige NW

- Ca. 80% aller NW

- Pharmakologische NW (durch Wirkung des Medikaments an bestimmten Orten erklärbar)

Typ B = Nicht vorraussehbare, dosisabhängige (allerdings bereits bei minimalen Mengen auftretend), meist IgE-vermittelte NW

- 15 - 20 % aller NW

- Teils immunologisch/allergisch (Immunzellen nachweisbar), teils nicht immunvermittelt/pseudoallergisch (keine Immunzellen nachweisbar), teils idiosynkratisch

Immunantwort durch niedermolekulare Substanzen (1)

-Hapten-Carrier-Konzept

(1) Hapten-Carrier Konzept (Pharmakologische Interaktion mit Proteinen und weiteren Substanzen)

Hapten-Konzept: Haptene sind niedermolekulare, nicht immunogene, aber reaktive Substanzen . Durch Anlagerung an grössere Moleküle (sog. Carrier, meist Proteine) kann deren Struktur verändert und diese damit immunogen werden.

Prohapten-Konzept: Prohaptene sind niedermolekulare, nicht immunogene und nicht reaktive Substanzen. Erst nach Metabolisierung zum Hapten werden diese reaktiv und Binden ebenfalls Carrier-Moleküle, welche dadurch immunogen werden

Im Endeffekt ist der immnogener Hapten-Carrier-Komplex für (meist) immunologischen Reaktionen verantwortlich. Unterschiedliche Mechanismen scheinen beteiligt, insbesondere auch Hypersensitivitätreaktionen:

- Spätreaktion Typ 1 HS mit erhöhtem IgE-Spiegel, IgE-Plasmazellen und Basophilen

- T-Zell-vermittelte Typ 4 HS mit Zytokinproduktion (IL5, INFg, TNFa) und reaktiven T-Zellen

Aktivierung adaptatives und natürliches IS möglich!

Immunantwort durch niedermolekulare Substanzen (2)

-P-I-Konzept (1)

(2) P-I-Konzept (Pharmakologische Interaktionen mit Immunrezeptoren, HLA oder TZR führt zu einer Reaktion)

p-i-TCR: Niedermolekulare Substanzen binden direkt an TZR und stimulieren dadurch T-Zellen, allerdings nur sog. preactivated T-Zellen (mit einer eigenen Peptid-Spezifität), weshalb auch keine eigenständige Immunantwort auf das Medikament stattfindet. Natürliche IS ist deshalb nicht direkt beteiligt.

Wichtig: Man nimmt an, dass preactivated T-Zellen hauptsächlich in Haut lokalisiert sind, weshalb häufig die Haut von Medikamentennebenwirkungen betroffen ist (Exantheme)

Niedermolekulare Substanzen sind zwar wenig reaktiv, können aber mit einigen Rezeptoren (aus der Vielfalt an Rezeptoren des Immunsystems) interagieren, wobei nicht-kovalente Bindungen, Hydrogen-Bonds, Van der Waals-Kräfte etc. im Vordergrund stehen:

- Über 10^11 verschiedene T-Zell-Rezeptoren pro Individuum

- Über 5000 verschiedene MHC-Moleküle / Population

Zentrales Dogma bezüglich Medikamentennebenwirkungen

Medikamente sind meistens zu klein (meist < 1000D) um per se als Ag zu wirken (d.h. sind nicht immunogen). Um vom Immunsystem erkannt zu werden muss es an grössere Strukturen binden, welche tatsächlich vom Immunsystem erkannt werden können.

Medikamenten NW von Penicillin G

= Klassisches Beispiel für Hapten-Konzept

PenG ist Hapten, welches über verschiedene Strukturen unterschiedliche Moleküle binden (Carrier) und deren Struktur verändern kann:

- Geöffneter Beta-Lactam Ring bindet insbesondere an NH2-Rest von Lysin (sog. Major Determinants)

- Weitere Bereiche (bsp. SH-Teil) binden ebenfalls, allerdings in geringerem Ausmass an Moleküle (sog. Minor Determinants)

Hapten-Protein-Komplexe werden als fremd erkannt und lösen so eine Immunantwort aus, wobei je nach Lokalisation der Hapten-Bindung unterschiedliche Immunreaktionen aufteten!

Bindung an lösliche Proteine (IgE- und IgG-Produktion und T-Zellen)

- IgG meist inapparent

- IgE --> Urtikaria, Anaphylaxie

Bindung an Membran-gebundene Proteine (IgG-Produktion und T-Zellen)

- IgG --> hämolytische Anämie, Thrombozytopenie

- T-Zellen (+ weitere Effektoren) --> Kontaktdermatitis, Hepatitis, interstitielle Lungenerkrankungen, MPE, AGEP, TEN

Bindung an eigenen MHC-Peptid-Komplex (T-Zellen)

Maculopapular Drug Exanthema MPE

Maculopapuläres Exanthem:

- Maculäre Komponente = kleine, flache dyscolorierte Flecken auf der Hautoberfläche

- Papuläre Komponente = kleine, rötliche und erhabene Bereiche

Häufig bei gewissen schweren Erkrnakungen (Syphilis, Parvovirus B19, Masern, Rubella etc.) und ausserdem eine häufige Hautmanifestation bei Medikamentenreaktionen auf Amoxicillin (2 -5% der Patienten) oder auch bei Chemotherapeutika.

Pathogenetisch handelt es sich meist um Typ 4 HS-Reaktion (Spätreaktion nach ca. 6 Tagen) bei der es zu T-Zell-Infiltration in Dermis und Epidrmis kommt:

- CTL mit zytotoxischer Wirkung gegen Keratinozyten (Perforin, Granzym)

- Entzündungsreaktion

Behandlung primär durch Absetzen des Amoxicillins (bei Medikamentenreaktion) oder durch topische Steroide und Antihistaminika

Erythema exsudativum multiforme (Typ minor) Stevens-Johnson-Syndrom SJS (Erythema exsudativum multiforme Typ major) und Toxic epidermal necrolysis TEN (Lyell-Syndrom)

SJS und TEN sind 2 Formen einer lebensbedrohlichen Hautveränderungen, bei der es durch Zelltod zur Ablösung der Epidermis von der Dermis kommt. Man geht davon aus, dass es sich um einen Hypersensitivitätskomplex handelt, welcher Haut und Schleimhaut betrifft

TEN ist schwerere Form von SJS (meist ca. 10 - 30% der Epidermis abgelöst, Letalität ca. 30%). Unklar ist, ob man TEN zusammen mit Erythema multiformis in gleiche Gruppe von Erkrankung einschliessen kann.

Ät: Grösster Teil sind idipathisch (ohne bakannte Ursache), bei den bekannten Ursachen sind es meist Medikamente, obwohl es auch durch Infektionen verursacht werden kann (HSV)

Pat: TEN, SJS und Erythema multiforme zeigen alle charakteristischerwise eine epidermale Nekrose mit minimaler Entzündung (von Nekrose sind insbesondere Keratinozyten betroffen, welche mittels Zell-Zell-Verbindungen die Haut zusammenhalten)

- Erythema multiforme mit Kokardenerythem

- SJS und TEN mit Ablösung der Epidermis

Acute generalized Exanthematous pustulosis AGEP

AGEP ist eine Hauteruption, welche durch plötzliches Auftreten von Bereichen mit roter Haut und kleinen Pusteln charakterisiert ist (= weiss-gelbliche Flüssigkeit). AGEP kann zusätzlich mit Fieber und Malaise auftreten.

Hautveränderungen bleiben ca. 1 - 2 Wochen bestehen, anschliessend Erholung (Haut löst sich ab)

Allgemein seltenes Auftreten (3 - 5 / Mio. Personen pro Jahr), allerdings mit einer Letalität von ca. 5%.

Sulfomethoxazol SMX

= Beispiel für Prohapten

Hepatischer Metabolismus notwendig um einen reaktiven Metaboliten zu erzeugen, welcher anschliessend als Hapten an Membran-gebundene und lösliche Proteine binden kann

Immunantwort durch niedermolekulare Substanzen (3)

- P-I-Konzept (2)

p-i-HLA: Niedermolekulare Substanzen binden direkt an HLA-Allel, was ihnen verschiedene Reaktionen ermöglicht:

(1) Austauch HLA gebundene Peptide führt zum Verlust der Toleranz gegen diese Zellen (Autoimmunreaktion)

(2) Medikament-Peptid-HLA-Komplex führt zu Allo-Erkennung und löst immunologische Reaktionen hervor (GvHD bzw. Transplantatabstossung)

- Verschiedene HLA-Gene bekannt, welche stark mit solchen Effekten assoziiert sind (Genbestimmung vor Medikamentengabe!)

Durch Interaktion von Medikament mit HLA-Protein-Komplex kommt es zur Stimulation von T-Zellen und einer Zell-vermittelten Immunreaktion

Niedermolekulare Substanzen sind zwar wenig reaktiv, können aber mit einigen Rezeptoren (aus der Vielfalt an Rezeptoren des Immunsystems) interagieren, wobei nicht-kovalente Bindungen, Hydrogen-Bonds, Van der Waals-Kräfte etc. im Vordergrund stehen:

- Über 10^11 verschiedene T-Zell-Rezeptoren pro Individuum

- Über 5000 verschiedene MHC-Moleküle / Population

Hapten-Konzept und p-i-Konzept

- Auswirkungen

- Unterschiede

Hapten-Konzept folgt den Regeln für Entwicklung einer allgemeinen Immunantwort

- Hapten bindet kovalent an Carrier

- Hapten-Carrier-Komplex stimuliert natürliches IS

- Hapten-Carrier-Komplex wird prozessiert und anschliessend auf HLA-Molekülen präsentiert und bewirkt so eine adaptive Immunreaktion (B- und T-Zellen)

- Ausserdem können/müssen Prohaptene metabolisiert werden

p-i-Konzept folgt NICHT den Regeln zur Entwicklung einer allgemeinen Immunantwort:

- Medikament bindet nicht-kovalent an Zielmolekül

- Bindung an MHC oder TCR führt nicht zur Stimulation des natürlichen IS

- Bindung an MHC oder TCR führt nicht zu Prozessierung oder Präsentation und damit auch nicht zu einer kombinierten B- oder T-Zell-Reaktion des adaptativen IS

- Kein Metaboslismus zur Aktivierung notwendig (non-kovalente Bindung)

Study