Analgesie

COX-Hemmer;

HWZ: 15 min

Acetylgruppe # irrevers. die COX

Salicylgruppe # reversibel die COX

#in niedrigen Dosen v.A. die COX-1

#  mit zunehmender Dosis auch die COX-2

--> für die Analgesie benötigt man daher 10-20 fache Dosen!

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer; v.A. die COX-2

Stärkster CoX-I

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

Induktion + Erhöhung der Transaminase --> Therapieabbruch

im GIT nicht schädlicher als Ibuprofen

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer; v.A. die COX-2

neben Paracetamol DAS Analgetikum + Antipyretikumder 1. Wahl

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer; v.A. die COX-2

etwas saurer; als Lutschtablette für Halsschmerzen

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer; v.A. die COX-2

besitzt ausgeprägte Azidität

Indikation:

--> M. Bechterew

--> akuter Gichtanfall

--> Prävention der Ossifikation nach Hüft-OP

--> Verschluss eines offenen Ductus Arteriosus Botalli

--> Wehenhemmung

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

- ausgeprägte GIT-Störungen

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer; v.A. die COX-2

stärker und länger wirksam als Ibuprofen: als i.v Gabe

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer;

Präferenzieller COX-2 Hemmer

relative  geringe GIT-NW

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer;

Präferenzieller COX-1 Hemmer

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer

ähnlich wie Ibuprofe --> hohe Präferenz zu COX-1 (und damit #der Thombo-Aggregation

USA-typisch, scheinbar findet man des in ´Schlaaaaaand net so häufig

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer;

# COX-1

Indikaton nur noch bei: (wg NW max. 1 Woche lang!)

--> M. Bechterew

--> akuter Gichtanfall

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

COX-Hemmer;

Prodrug des unselektiven COX-I Amfenac

zur Anwendung am Auge

Tasendsassa der Analgesie:--> grosses Wirkspektrum:

--> Analgesie

--> # von Entzündungen

--> Fiebersenkung (Anti-pyretisch)

--> Spasmolyse

# des oppositionellen Knochenwachstums

# der Thrombozytenaggregation

NW:

;-( Gerinnungsstörungen

;-( Ulcera

;-( post-operative Blutungen im GIT

Kontraindikationen:

-bei entz. Darm-Erkrnankungen

-Herzinsuffizienz

-Thrombozytopenie

-Allergien

-Asthma

Rginitis

-3. Trigemon der Sschwangerschaft

WeWi im Sinne von Verstärkung:

COX-I verstärken die NW von Antikoagulanzien wie ASS + Naproxen

-Glucocorticoide + COX-I --> Risiko steigt für Perforationen; Ulceration und Blutungen

-

COX-I vermindern die Wirkung von:

- Antihypertensivadurch die COX-I induzierte Vorlasterhöhung

-Diuretika --> Senkung der GFR; RBF (-); Diurese (-)

Sammelbegriff für Substanzen die morphinartige Eigenschaften aufweisen und Opiiod--Rez. stimulieren.

Nicht-BtM-pflichtig

Racemat

# die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonon

Ausscheidung über Leber--> grunds. über CYP3A4 unf Glukuronidierung

--> Schmerz wird ausgeschaltet, ist aber noch lokalisierbar

--> Antitussive Wirkung: Unterdrücken des Hustens

--> UNterdrücken des Würgereflexes (gut bei der laryngotrachealen Narkose)

--> Schlafnstoßende Wirkung

NW: leider prinzipiell nicht von der Hauptwirkung zu trennen,

da die analgetischen µ -Rezeptorenauch die NW vermitteln.

;-( Sucht; physischer 7 Psychischer Art

;-( Atemdepression --> direkt proportional zur analgetischen Wirksamkeit

;-( Hypnosedierung: evtll. Sturzgefahr bei älteren Patienten

;-( Senkung der Krampfschwelle

;-( Nauseau und Emesis

;-( Obstipation: µ Rez. im Darm # den GIT

;-( Spasmogene Wirkung: v.A. Opioid-induzierter Harnverhalt

;-( kardiovaskuläre Wirkung: Bradykardie; RR (-)

;-( Muskelstarre v.A. Stammrigidät

;-( Miosis

;-(

Schwächung des Immunsystems

;-( # der GnRH-Freisetzung --> Libido-Störungenh, Potenzstörungen; Zyklusstörungen

;-( Hyperalgesie: besonders nach abruptem Absetzen

KI:

-eingeschränkte ATmung

-erhöhter Tonus der glatten MM

-Koliken der Harnwege

-Krampfleiden

-Hypothyreose

Urtikaria

--> bei Leber oder Niereninsuffizienz besteht das Risiko einer Akkumulation

Opiat

Prodrug; über CYP2D6 in Morphin umgewandelt

Indikation:

Akut-Sz

Husten

--> Schmerz wird ausgeschaltet, ist aber noch lokalisierbar

--> Antitussive Wirkung: Unterdrücken des Hustens

--> UNterdrücken des Würgereflexes (gut bei der laryngotrachealen Narkose)

--> Schlafnstoßende Wirkung

NW: leider prinzipiell nicht von der Hauptwirkung zu trennen,

da die analgetischen µ -Rezeptorenauch die NW vermitteln.

;-( Sucht; physischer 7 Psychischer Art

;-( Atemdepression --> direkt proportional zur analgetischen Wirksamkeit

;-( Hypnosedierung: evtll. Sturzgefahr bei älteren Patienten

;-( Senkung der Krampfschwelle

;-( Nauseau und Emesis

;-( Obstipation: µ Rez. im Darm # den GIT

;-( Spasmogene Wirkung: v.A. Opioid-induzierter Harnverhalt

;-( kardiovaskuläre Wirkung: Bradykardie; RR (-)

;-( Muskelstarre v.A. Stammrigidät

;-( Miosis

;-(

Schwächung des Immunsystems

;-( # der GnRH-Freisetzung --> Libido-Störungenh, Potenzstörungen; Zyklusstörungen

;-( Hyperalgesie: besonders nach abruptem Absetzen

KI:

-eingeschränkte ATmung

-erhöhter Tonus der glatten MM

-Koliken der Harnwege

-Krampfleiden

-Hypothyreose

Urtikaria

--> bei Leber oder Niereninsuffizienz besteht das Risiko einer Akkumulation

Interaktionen:

 Verlängerung der Wirkung durch

+ Alter

+Leber oder Niereninsuffizienz

+alle volatilen Narkotika

+Benzodiazepine

+ALKOHOL!

sehr unspez COX-Inhibitor

hoher basixcher pka --> daher nicht allzu gut für die Analgesie

--> hochselektiver COX-2-inhobitor

-lange Wirkdauer

HWZ: 20-25 Minuten

NW:

:-( Nierenfunktionsstörungen --> RR (+)

gutes Analgetikum 1. Wahl bei Kindern (ab 0 Jahren), Schwangeren, alten Patienten

gutes Antipyretikum 1. Wahl     -''-

ABER nicht Anti-phlogistisch!

# COX-2, ein wenig auch COX-1

--> überwiegend frei von den tyüpischen COX-Inhibitoren-NW ,-) wg. relativkurzer HWZ

--> bei Marcumar-therapie das sicherste Analgetikum!
 

NW:

:-( bei hoher Dosis schwere oder letale Leberzellnekrose

                                 -- DANN: Gabe von Acetylcystein!

:-( GIT: Dyspepsien: Symptomkomplex: Oberbauchbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Völlegefühl, Sodebrennen) tritt häufig bei längerer Einnahme ein,

:-( in Kombi mit anderen COX-Inhibitoren kann es zu Blutungen kommen

:-(Lunge: bei Säuglingen Verdacht auf Asthma später

KI:

--> Glc-6-P-DH-Mangel

--> Leberinsuff. bzw . akute Hepatititis

--> Alkoholgeschädigtze Leber

ab 8g toisch -letal

--> bindet an Glutahion ab bestimmter Dosis, dann sind alle Gluathione gesättigt, anschließend bindet Paracetamol an andere Lebereiweiße

# nicht die Thrombozyten-Aggregation

--> schädigt nur in hohen Dosen die Magenschleimhaut

..> beeinträchtigt nicht die nierenfunktion

--> keine Azidität --> daher auch keine Anti-imflammatorische Wirkung

Indikation:

--> bei starken Sz, wirkt auch bei Koliken

--> wenn andere COX-Inhibitoren nicht mehr helfen

NW:

:-( Agranulozytose(starke verminderungd er Granulo´s im Blut)

--> bei Injektionen: RR (-) --> daher langsam injizieren; sonst Anaphylaktischer Shcock, Bronchokonstriktion, Übelkeit, Erbrechen

Sammelbegriff für Substanzen, die Morphinartige Eigenschaften habe und Opioid-Rez. stimulieren

Opium: luftgetrocknete Substanz des Schlafmohns.

Opiate: natürliche, aus dem Opium gewonnene Alkaloide: Morphin und Codein

Morphium: natürliches Alkaloid und Opiat aus dem Opium, benannt nach dem Schlafgott morpheus

Endorphine: körpereigene Peptide, die die Opioid-Rez. stimulieren

Ausscheidung: Leber: grundsätzlich über CYP3A4 und Glucuronidierung

Analgesie mit Opioiden: Sz ausgeschaltet, aber noch lokalisierbar.

                      wirksam bei traumatischen Sz, post-OP, Sz nach Organischämie, Sz bei Tumorleiden

                   nicht-wirksam bei: neuropathischen Sz, Kopf-Sz ( Spannungskopf-Sz, Migräne)

Racemat, chem nicht mit Morphin verwandt

# die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin

Applikation: i.v., s.c., i.m., rectalTabletten, Tropfen

NW: v.A. Übelkeit, besonders nach i.v. Gabe; sletener Obstopation

Opiat, prodrug, über CYP2D6 --> Morphin

Indikation: akut-Sz.

bei Husten

KI: bei HNO-OPs bei Kindern

Prodrug, nach oraler Aufnahme in der leber zum aktiven Nortilidin umgewandelt

unterliegt in Tropfenform der BtM-verordnung

bei i.v. Verabreicherung keine Wirkung, da dann Naloxon als Antagonist wirkt

Retard-Präparat mit konstantem Wirkspiegel für die Sz.-Zjerapie

NW: Suchtgefahr

Indikation: nicht-bakterielle Diarrhoe, legt Darmperistaltik lahm

kaum im ZNS wirksam, außer man raucht es ;-)

Antagonist am MOR

Agonist am KOR (kappa-Opiat-rez.)

kann parenteral appliziert werden

Indikation: Aufhebung der Atemdepression von mü-Agonisten

--> Analgesie

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