Kl. Chemie 3
Therapeutic Drug Monitoring (TDM
Therapeutic Drug Monitoring (TDM
Was versteht man unter TDM?
Therapeutic Drug Monitoring
Bestimmung der Plasma/Serumkonzentration von Arzneisubstanzen im Rahhmen ihres therapeutischen Einsatzes.
Wann macht TDM Sinn?
(5)
-Enger Therapeuthischer Bereich
-nicht Lineare Pharmakokinetik
-Überwacher der Einnahme
-Ausbeliben des therapeuthischen Effekts
-Verdacht auf überdosis
Wichtike Substanzklassen + Beispiele
Antibiotika - Penicillin
Antiasthmatika - Theophyllin
Analgetika - Salicylat
Antiepileptika - Valpronsäure
Immunsupresiva - Cyclosporin
Antiarrhytmetika - Digoxin
Definiton Arzneimittel
Produkte chemisch oder biologischen Ursprungs, welche zur medizinischen Einwirkung auf den menschlichen (oder tierischhen) Organismus bestimmt sind.
MERKE: für die Erkennung, Verhütung und Behandlung von Krankheiten
Definition:
Pharmakalogie
Lehre von den Wechselwirkungen zwischen Wirkstoffen und Lebewesen
MERKE-> Wirkung von Substanzen auf den klörper, aber auch umgekehrt.
Definition:
Pharmakodynamik
Welche 4 punkte sind zu erwähnen?
Welche Wirkung hat ein Stoff auf den Körper
-Wirkungsprinzip
-Wirkunsstärke
-Therapeuthischer Bereich
-Wechselwirkung mit anderen Stoffen
Definition:
Pharmakokinetik
Was macht der Organismus mit dem Pharmakom
--> Also umgekehrt zu Pharmokodynamik
Pharmokokinetik:
Was Bedeutet ADME?
prüfung!
Ablauf der ''Stoffaufnahme'' im Körper:
Absorbtion : aufnahme ins Blut
Destribution: Verteilung im Körper
Metabolismus: zu aktiven / inaktiven Verbindungen
Elimination : Ausscheidung
Pharmokokinetik:
Absorbtion:
Was Versteht man darunter?
von was ist sie abhängig?
Wie wird das Pharmakom aufgenommen?
-einnhamevariante ''Applikationsart''
-Funktion dees Magen-Darmtraktes
-Störfaktoren
Pharmokokinetik:
Was sind beispiele für Störfaktoren bei der Absorbtion?
-Nüchternheit
-Bestimmte Nahrungmittel -> z.B Bananen
Pharmokokinetik
Absorbtion:
Was ist der First-Pass-Effect ?
Bei Aufnahme eines Pharmakoms erreicht meist 100% den Darm. Jedoch werden danach Teile davon abgebaut
Darm Leber
Pharmokokinetik:
Distribution:
was ist das?!
von was abhängig?
Verteilung des Pharmakoms/Wirkstoffes im ganzen Körper
-chemische eigenschaften des Pharmakoms
-Blutfluss zu den Organen
-Anatomische Barrieren z.B Liquor
-Proteinbindung im Blut
Pharmokokinetik:
Metabolismus:
Was ist das?
von was abhängig?
Veränderungen der chemischen Struktur des Wirkstoffes
Funktion der Leber
Blutfluss
MERKE: durch die Metabolisierung wird die Löslichkeit für die Ausscheidung erhöht.
Pharmokodynamik:
Wie Wirken die Wirkstoffe Klassischerweise?
Welche andere Wirkungsweise gibt es noch?
Interaktion mit Makromoleküle:
heisst--> keine eigenstöndige Wirkung!!!!
-interaktion mit Enzymen
-Interaktion mit Transportern
-Interaktion mit Ionenkanälen
-Interaktionen mit Rezeptoren
Andere Wirkungsweisen:
-osmotische wasserbindung
-Säureneutralisaton
Was ist der Enterohepatischer Kreislauf?
Als enterohepatischer Kreislauf oder auch Darm-Leber-Kreislauf wird das Zirkulieren bestimmter Substanzen im Körper von Säugetieren zwischen Darm, Leber und Gallenblase bezeichnet. Dies betrifft neben körpereigenen Substanzen wie beispielsweise den Gallensäuren auch eine Reihe von Arzneistoffen und Giften
Was sind die drei Probleme, des Enterohepatischen Kreislaufes?
Diarrhoe: Elimination grösserer Mengen
First-Pass-Effect: geringere Bioverfügbarkeit (Abschwächhung)
Enterohepatischer Kreislauf: längere Halbwertszeit
Was ist die Halbwertszeit?
diejenige Zeitspanne, in welcher die Konzentration eines Arzneimittels im Organismus resp. im Blut auf ihren halben Wert (50%) absinkt.
!!
Pharmakodynamik:
Was ist die Rezeptor Theorie?
-> was macht ein Antagonist
-> was macht ein Agonist?
Agonist: Bindet mot dem Rezeptor + Effekt
Antagonist: Bindet mit dem Rezeptor + kein Effekt
Welche zwei Wirkungsstärken gibt es?
-> welche ist häufiger?
Linear: Doppelte Dosis = Doppelte Wirkung
nicht Linear: Häuifiger
Was ist die Therapeuthische Breite?
Welche zwei Punkte müssen beachtet werden?
Idealer Dosierungsbereich.
Toxischer Bereich
Minimale therapeuthische Konzentration
Was ist der Steady State? !!!
Der Steady-State bezieht sich auf eine mehrfache Applikation eines Arzneimittels.Bevor die Plasmakonzentration unter die minimale therapeutische Konzentration abfällt, wird erneut eine Dosis verabreicht, die im Blut auftaucht. Die Applikation wird in regelmässigen Abständen wiederholt.
So wird für eine konstante therapeutisch aktive Konzentration des Wirkstoffs im Organismus gesorgt. Der schliesslich erreichte Gleichgewichtszustand wird als Steady-State bezeichnet.
Wann wird der Steady State erreicht? (Faustregel)
ca. 5 Halbwertszeiten
Wan wird i.d.R die Blutentnahme entnommen?
Im Steady State
Was ist das Problem bei Plasmaproteinbindung??
Hat grosse Bedeutung, da der an Protein gebundene Anteil eines Wirkstoffes meist inaktiv ist.
-je weniger Proteinbindung, umso mehr Wirkstoff für die Zellen zur verfügung
-Stoffe mit hoher Plasmaproteinbindung stehen also nur zu einem kleinen Teil zur Verfügung
Präanalytik? Was ist Speziell bei den Röhrechen?
-Kein Gel verwenden:
--> Aliquotieren
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Was versteht man unter TDM?
Therapeutic Drug Monitoring
Bestimmung der Plasma/Serumkonzentration von Arzneisubstanzen im Rahhmen ihres therapeutischen Einsatzes.
Wann macht TDM Sinn?
(5)
-Enger Therapeuthischer Bereich
-nicht Lineare Pharmakokinetik
-Überwacher der Einnahme
-Ausbeliben des therapeuthischen Effekts
-Verdacht auf überdosis
Wichtike Substanzklassen + Beispiele
Antibiotika - Penicillin
Antiasthmatika - Theophyllin
Analgetika - Salicylat
Antiepileptika - Valpronsäure
Immunsupresiva - Cyclosporin
Antiarrhytmetika - Digoxin
Definiton Arzneimittel
Produkte chemisch oder biologischen Ursprungs, welche zur medizinischen Einwirkung auf den menschlichen (oder tierischhen) Organismus bestimmt sind.
MERKE: für die Erkennung, Verhütung und Behandlung von Krankheiten
Definition:
Pharmakalogie
Lehre von den Wechselwirkungen zwischen Wirkstoffen und Lebewesen
MERKE-> Wirkung von Substanzen auf den klörper, aber auch umgekehrt.
Definition:
Pharmakodynamik
Welche 4 punkte sind zu erwähnen?
Welche Wirkung hat ein Stoff auf den Körper
-Wirkungsprinzip
-Wirkunsstärke
-Therapeuthischer Bereich
-Wechselwirkung mit anderen Stoffen
Definition:
Pharmakokinetik
Was macht der Organismus mit dem Pharmakom
--> Also umgekehrt zu Pharmokodynamik
Pharmokokinetik:
Was Bedeutet ADME?
prüfung!
Ablauf der ''Stoffaufnahme'' im Körper:
Absorbtion : aufnahme ins Blut
Destribution: Verteilung im Körper
Metabolismus: zu aktiven / inaktiven Verbindungen
Elimination : Ausscheidung
Pharmokokinetik:
Absorbtion:
Was Versteht man darunter?
von was ist sie abhängig?
Wie wird das Pharmakom aufgenommen?
-einnhamevariante ''Applikationsart''
-Funktion dees Magen-Darmtraktes
-Störfaktoren
Pharmokokinetik:
Was sind beispiele für Störfaktoren bei der Absorbtion?
-Nüchternheit
-Bestimmte Nahrungmittel -> z.B Bananen
Pharmokokinetik
Absorbtion:
Was ist der First-Pass-Effect ?
Bei Aufnahme eines Pharmakoms erreicht meist 100% den Darm. Jedoch werden danach Teile davon abgebaut
Darm Leber
Pharmokokinetik:
Distribution:
was ist das?!
von was abhängig?
Verteilung des Pharmakoms/Wirkstoffes im ganzen Körper
-chemische eigenschaften des Pharmakoms
-Blutfluss zu den Organen
-Anatomische Barrieren z.B Liquor
-Proteinbindung im Blut
Pharmokokinetik:
Metabolismus:
Was ist das?
von was abhängig?
Veränderungen der chemischen Struktur des Wirkstoffes
Funktion der Leber
Blutfluss
MERKE: durch die Metabolisierung wird die Löslichkeit für die Ausscheidung erhöht.
Pharmokodynamik:
Wie Wirken die Wirkstoffe Klassischerweise?
Welche andere Wirkungsweise gibt es noch?
Interaktion mit Makromoleküle:
heisst--> keine eigenstöndige Wirkung!!!!
-interaktion mit Enzymen
-Interaktion mit Transportern
-Interaktion mit Ionenkanälen
-Interaktionen mit Rezeptoren
Andere Wirkungsweisen:
-osmotische wasserbindung
-Säureneutralisaton
Was ist der Enterohepatischer Kreislauf?
Als enterohepatischer Kreislauf oder auch Darm-Leber-Kreislauf wird das Zirkulieren bestimmter Substanzen im Körper von Säugetieren zwischen Darm, Leber und Gallenblase bezeichnet. Dies betrifft neben körpereigenen Substanzen wie beispielsweise den Gallensäuren auch eine Reihe von Arzneistoffen und Giften
Was sind die drei Probleme, des Enterohepatischen Kreislaufes?
Diarrhoe: Elimination grösserer Mengen
First-Pass-Effect: geringere Bioverfügbarkeit (Abschwächhung)
Enterohepatischer Kreislauf: längere Halbwertszeit
Was ist die Halbwertszeit?
diejenige Zeitspanne, in welcher die Konzentration eines Arzneimittels im Organismus resp. im Blut auf ihren halben Wert (50%) absinkt.
!!
Pharmakodynamik:
Was ist die Rezeptor Theorie?
-> was macht ein Antagonist
-> was macht ein Agonist?
Agonist: Bindet mot dem Rezeptor + Effekt
Antagonist: Bindet mit dem Rezeptor + kein Effekt
Welche zwei Wirkungsstärken gibt es?
-> welche ist häufiger?
Linear: Doppelte Dosis = Doppelte Wirkung
nicht Linear: Häuifiger
Was ist die Therapeuthische Breite?
Welche zwei Punkte müssen beachtet werden?
Idealer Dosierungsbereich.
Toxischer Bereich
Minimale therapeuthische Konzentration
Was ist der Steady State? !!!
Der Steady-State bezieht sich auf eine mehrfache Applikation eines Arzneimittels.Bevor die Plasmakonzentration unter die minimale therapeutische Konzentration abfällt, wird erneut eine Dosis verabreicht, die im Blut auftaucht. Die Applikation wird in regelmässigen Abständen wiederholt.
So wird für eine konstante therapeutisch aktive Konzentration des Wirkstoffs im Organismus gesorgt. Der schliesslich erreichte Gleichgewichtszustand wird als Steady-State bezeichnet.
Wann wird der Steady State erreicht? (Faustregel)
ca. 5 Halbwertszeiten
Wan wird i.d.R die Blutentnahme entnommen?
Im Steady State
Was ist das Problem bei Plasmaproteinbindung??
Hat grosse Bedeutung, da der an Protein gebundene Anteil eines Wirkstoffes meist inaktiv ist.
-je weniger Proteinbindung, umso mehr Wirkstoff für die Zellen zur verfügung
-Stoffe mit hoher Plasmaproteinbindung stehen also nur zu einem kleinen Teil zur Verfügung
Präanalytik? Was ist Speziell bei den Röhrechen?
-Kein Gel verwenden:
--> Aliquotieren
