Pharmakologie
Prüfungsinhalte Pharmakologie Humanmedizin UZH HS16/FS17
Prüfungsinhalte Pharmakologie Humanmedizin UZH HS16/FS17
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Lernkarten
Pharmaka zur Beeinflussung der Magenschleimhaut
PPI: Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol
H2-Rezeptorantagonisten: Ranitidin
Antacida: Al-Mg-Hydroxid, Sucralfat
Prostaglandinanaloga: Misopristol
Laxantien
Lactulose
Bisacodyl
Paraffinöl, Quellstoffe
Anthrachinone
Prokinetika
Metoclopramid (Paspertin®) ⇒ ZNS-gängig = EPS-Risiko!
- KI: Einnahme > 5d, Kindern, gleichzeitige Therapie mit Antipsychotika, M.Parkinson
Domperidon (Motilium®) ⇒ Arrhythmien möglich
= Dopamin-D2-Rezeptor-Antagonisten ⇒ prokinetisch und antiemetisch an Area postrema
Antidiarrhoika
Loperamid (Imodium®)
Antiemetika
D2-Rezeptor-Antagonisten: Domperidon, Metoclopramid (prokinetisch + antiemetisch)
Parasympatholytika: Scopolamin ⇒ Kinetosen
5HT3-Rezeptorantagonisten: Ondansetron ⇒ Zytostatika- /Strahlen-induziertes Erbrechen
H1-Rezeptorantagonisten: Dimenhydrinat ⇒ sedierend!
NK1-Antagonisten: Aprepitant (CYP3A4-Interaktionen!)
Dexamethason = PONV-Prophylaxe (idR ausgelöst durch Inhalationsnarkose)
Antibiotika: Penicilline
Penicillin G (i.v., I:Endokarditis, Meningitis, Lues), Penicillin V (oral, I: HNO-Strep-Infekt), Benzathin-Penicillin
Flucloxacillin ⇒ Staphylokokken, Amoxicillin ⇒ Strep, Listerien, Enterokokken
Amoxicillin + Clavulansäure (Augmentin®) ⇒ inkl. Anaerobier (z.B. Bacteroides, Gardnerella)
Piperacillin + Tazobactam (Tazobac®) ⇒ Breitspektrum inkl. Anaerobier, Pseudomonas aeruginosa
Antibiotika: Cephalosporine
1. Generation: Cefazolin ⇒ v.a. grampositiv ⇒ z.B. Staph.aureus Wundinfekt
2. Generation: Cefuroxim ⇒ grampositiv + Enterobacterien, Gonokokken ⇒ HWI
3. Generation: Ceftriaxon⇒ gut ZNS-gängig, nicht gegen Pseudomonas, Ceftazidim (Pseudomonas, zT nicht gegen Staph.
4. Generation: Cefepim ⇒ Staphylokokken (ohne MRSA), Pseudomonas
5. Generation: Ceftarolin ⇒ inkl. MRSA, aber ohne Pseudomonas
Antibiolika: Carbapeneme
Imipenem + Cilastatin
Meropenem
⇒ breitestes Wirksprektrum v.a. schwere nosokomiale Infektionen inkl. ESBL, Pseudomonas aeruginosa
Antibiotika: Glykopeptide
Vancomycin (nur gram-positiv!)
Antibiotika: Tetrahydrofolsäure-Hemmer
Trimethoprim-Sulfomethoxazol (Cotrimoxazol®)
Antibiotika: Chinolone (Gyrase-Hemmer)
Norfloxacin
Ciprofloxacin (Pseudomonas aeruginosa)
Levofloxacin (Pseudomonas aer., meist nur 2. Wahl aufgrund schwerer NW z.B. Arrhythmien)
Moxifloxacin (inkl. Anaerobier, nicht gegen Pseudomonas)
NW: schwere Hypos bei Diabetiker, Achillessehnenruptur, neurotoxisch
Antibiotika: Makrolide
Erythromycin
Clarithromycin ⇒ H.pylori Eradifikation (+PPI + Metronidazol/Amoxicillin)
Azithromycin (lange HWZ)
Spiromycin ⇒ Toxoplasma gondii
⇒ ähnliches Spektrum wie Penicilline ⇒ bei Penicillinallergie geeignet, v.a. bei CAP, wenn auch atypische Erreger möglich
NW: hepatotoxisch (CYP3A4-Inhibitor), QT-Verlängerung
Keine Wirkung gegen Enterobacterien = nicht geeignet bei HWI
Antibiotika: Tetrazykline
Doxycyclin, Tigecyclin (nicht erhältlich in CH) ⇒ bakteriostatisch
Antibiotika: Sonstige
Clindamycin (GIT-NW, pseudomembranöse Colitis), Daptomycin
Metronidazol (NW: Alkoholintoleranz, metallischer Geschmack, neurotoxisch)
Fusidinsäure, Fosfomycin (Monuril® ⇒ GIT-NW), Nitrofurantion
Oxazolidinone (Linezolid) = reversibler MAO-Hemmer ⇒ Risiko serotonerges Syndrom, Colistin, Chloramphenicol
Antituberkulose-Wirkstoffe
Isoniazid ⇒ hepatotoxisch, PNP
Rifampicin (CYP3A4-Autoinduktion) ⇒ hepatotoxisch, Rotfärbung des Urins
Pyrazinamid⇒ hepatotoxisch, Hyperurikämie
Ethambutol ⇒ Optikusneuritis ⇒ ophtalmologische Kontrollen
Streptomycin ⇒ oto-/nephrotoxisch
Antimykotika
Nystatin = prophylaktisch gegen Candida bei Immunsuppression
Amphotericin B ⇒ breites Wirkspektrum, viele NW v.a. nephrotoxisch
Fluconazol (Candida, Cryptococcus) Voriconazol (Aspergillus), Itraconazol (Dermatophyten), Ketoconazol (Candida lokal)
Caspofungin, Anidulafungin ⇒ invasive Candidose, Aspergillus ⇒ ähnlich Amph.B, aber besser verträglich
Terbinafin ⇒ Dermatophyten, NW: Exazerbation von AI-Erkrankungen
Flucytosin, Griseofulvin
Ciclopirox (lokal gegen Onychomykosen = Candida, Dermatophyten)
Virostatika: HIV-Therapie
RT-Hemmer: Zidovudin (NRTI), Abacavir (NRTI), Tenofovir (NtRTI), Ebivarenz (NNRTI)
Protease-Hemmer: Ritonavir, Lopinavir, Atazenavir, Darunavir
Integrase-Inhibitoren: Raltegravir
Virostatika: Herpesviridae
Aciclovir (HSV) = durch virale Kinase aktiviert = Virus-selektiv
Valaciclovir (HSV, VZV) = Aciclovir-Prodrug
Foscarnet (CMV) ⇒ viele NW
Ganciclovir (CMV) ⇒ durch virale und zelluläre Kinase aktiviert = weniger selektiv = mehr NW
Virostatika: Protease-Inhibitoren
Telaprevir, Boceprevir
Virostatika: Neuraminidase-Hemmer
Oseltamivir (Influenza) = hemmt Freisetzung neuer Viren aus Wirtszelle ⇒ möglichst ab 1.-2. Krankheitstag
Virostatika: Hemmer Nukleinsäurefreisetzung
Amantadin (Influenza)
Virostatika: Sonstige
Ribavirin u.a. Hep.C
Interferon a ⇒ Hep.B/C, Interferon y v.a. antiproliferativ, weniger antiviral
- NW: grippeähnliche Symptome, psychopathologische NW (Reizbarkeit, Deppression) ⇒ (Abbruch häufig)
Antiparasitika
Chloroquin
- I: Malaria, RA Basistherapie, SLE, Porphyria cutanea tarda
- NW: irreversible Retinopathie ⇒ ophtalmologische Kontrollen!, GIT-NW, neurotox., Juckreiz, Photosensibilität
Primaquin ⇒ gegen Hypnozoiten in der Leber bei Malaria tertiana (Pl. vivax/ovale)
Unkomplizierte Malaria-Therapie + Prophylaxe
- 1. Wahl: RIAMET® (Artemether/Lumefantrin), MALARONE®(Proguanil/Atovaquon)
- 2. Wahl: Mefloquin
Antihelmintika: Praziquantel, Mebendazol, Albendazol, Ivermectin (auch bei Skabies, nicht erhältlich in CH)
Desinfektionsmittel
Chlorhexidin
Povidon-Iod (Betadine®)
Hexachlorophen (CH: nicht mehr im Handel)
Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren = IL-2-Hemmung ⇒ T-Zell-Aktivierung gehemmt
- Ciclosporin ⇒ CYP450, viele NWs u.a. nephrotoxisch, Gingivahyperplasie
- Tacrolimus, Sirolimus
Azathioprin (=Prodrug von 6-Mercaptopurin), 6-Mercaptopurin ⇒ niedrig dosiert = immunsupp, hochdosiert zytostatisch
Methotrexat
Mycophenolat-Mofetil ⇒ Lymphozyten-Proliferationshemmung
Immunmodulatoren
Basiliximab, Daclizumab (Anti-CD25=IL-2-R der T-Zellen) ⇒ I: Nieren-TPL (+Ciclosporin + Glucocorticoide)
TNF-alpha-Hemmer
Anakinra (IL1-Hemmer ⇒RA), Efalizumab (Psoriasis, in CH nicht mehr im Handel)
Rituximab = Anti CD20 ⇒ B-Zell-NHL, M. Waldenström
Alemtuzumab (+CLL), Natalizumab, Fingolimod ⇒ Eskalationstherapie bei MS
Dimethylfumarat, Teriflunomid ⇒ MS, Interferon beta = Basistherapie bei MS
Mesalazin (5-ASA, Salofalk®), Sulfasalazin
Indirekte Sympathomimetika
indirekt = vermehrte präsynaptische Freisetzung von Noradrenalin
Amphetamin
Ephedrin
Cocain
Körpereigene Sympathomimetika
Adrenalin (Epinephrin)
Noradrenalin (Norepinephrin)
Dopamin
a-Adrenorezeptor-Agonisten
- Xylometazolin
- Etilefrin
a1-Agonisten: Phenylephrin
a2-Agonisten ⇒ negativer Feedbackmechanismus = reduzierte Sympathikusaktivität
- Clonidin
- a-Methyldopa = Mittel der Wahl bei AHT in Schwangerschaft
beta-Adrenorezeptor-Agonisten
b1/b2-Adrenorezeptor-Agonisten: Isoprenalin, Dobutamin
b2-Adrenorezeptor-Agonisten ⇒ Bronchodilatation, Tokolyse, Vasodilatation, Hemmung Histaminfreisetzung
- kurzwirksam (4-8h): Salbutamol, Fenoterol ⇒ Bedarfsmedikation Asthma ab Stufe I, COPD ab Gold I
- langwirksam (>12h): Salmeterol, Formoterol ⇒ Asthma ab Stufe III, COPD ab Gold II
Sympatholytika
a1/a2-Antagonisten: Phentolamin
a1-Antagonisten: Prazosin, Doxazosin, Tamsulosin (Pradif®)
b1/b2-Antagonisten = unselektive beta-Blocker
b1-selektive Antagonisten = kardioselektive beta-Blocker
Parasympathomimetika
direkt: Carbachol, Bethanechol, Pilocarpin
- Indikation: Glaukom
indirekt: Ach-Esterase-Hemmer
Parasympatholytika
- Atropin
- Scopolamin: zentrale Dämpfung, antiemetisch ⇒ Kinetosen
- Tolterodin, Oxybutynin, Darifenacin, Solifenacin ⇒ Dranginkontinenz
- Biperiden ⇒ Antidot bei Antipsychotika-induzierten EPS
- Butylscopolamin ⇒Spasmolyse
- Ipratropiumbromid ⇒ COPD, therapierefraktäres Asthma
Nikotinischer Ach-Rezeptor-Antagonisten
(Muskelrelaxantien)
Nicht-depolarisierend: Tubocurarin, Pancuronium, Rocuronium
Depolarisierend: Suxamethonium / Succinylcholin = schneller Beginn, kurze Dauer (NW: Maligne Hyperthermie!)
Partieller Agonist: Varniclin
Andere: Botulismustoxin, Dantolen
Acetylcholinesterasehemmer
- Reversibel:
- Neostigmin, Pyridostigmin (Myasthenia gravis)
- I: Antagonisierung von Muskelrelaxantien, postop. Darm-/Harnblasenatonie
- ZNS-gänig: Donepezil, Rivastigmin, Galantamin (=Antidementiva)
- Neostigmin, Pyridostigmin (Myasthenia gravis)
- Irreversibel
- Insektizide: Fluostigmin, Parathion
- Antidot: Obidoxim
Prostaglandine (Eicosanoid-Derivate)
- Misoprostol
- Dinoprost
- Alprostadil
- Iloprost
- Latanaprost
Antiarrhythmika
Klasse I
Klasse II
- Klasse Ia: Chinidin
- Klasse Ib: Lidocain
- Klasse Ic: Propafenon, Flecainid
- Klasse II: beta-Blocker
Antiarrhythmika
Klasse III
Klasse IV
- Klasse III
- Amiodaron
- Akuttherapie: VT, Kammerflimmern nach erfolgloser Defib., SVT bei Herzinsuffizienz
- Dauertherapie: Rhythmuskontrolle bei therapierefraktärem VHF
- Sotalol
- Amiodaron
- Klasse IV: Verapamil, Diltiazem
Antiarrhythmika - Weitere
- Atropin
- Adenosin
- Digoxin
Thrombozytenaggregations-Hemmer
- COX-Hemmer: Acetylsalicylsäure
- Niedrig dosiert (ca. 100mg/d): COX1 ⇒ TXA2-Hemmung ⇒ Aggregationshemmung ⇒ Wirkung ca. 10d
- Hoch dosiert (1-3g/d): COX2-Hemmung ⇒ analgetisch, antipyretisch ⇒ Wirkung ca. 6-8h
- P2Y12-Antagonisten (bei DES zusätzlich zu ASS für 12 Monate)
- Prasugrel, Ticagrelor = 1. Wahl
- Clopidogrel (Prodrug ⇒ Abschwächung bei gleichzeitiger PPI-Einnahme)
- GPIIB/IIIa-Blocker: Abciximab, Tirofiban
