Pharmakologie

1. Generation: Cefazolin ⇒ v.a. grampositiv ⇒ z.B. Staph.aureus Wundinfekt

2. Generation: Cefuroxim ⇒ grampositiv + Enterobacterien, Gonokokken ⇒ HWI

3. Generation: Ceftriaxon⇒ gut ZNS-gängig, nicht gegen Pseudomonas, Ceftazidim (Pseudomonas, zT nicht gegen Staph.

4. Generation: Cefepim ⇒ Staphylokokken (ohne MRSA), Pseudomonas

5. Generation: Ceftarolin ⇒ inkl. MRSA, aber ohne Pseudomonas

Imipenem + Cilastatin

Meropenem

⇒ breitestes Wirksprektrum v.a. schwere nosokomiale Infektionen inkl. ESBL, Pseudomonas aeruginosa

Vancomycin (nur gram-positiv!)

Trimethoprim-Sulfomethoxazol (Cotrimoxazol®)

Norfloxacin

Ciprofloxacin (Pseudomonas aeruginosa)

Levofloxacin (Pseudomonas aer., meist nur 2. Wahl aufgrund schwerer NW z.B. Arrhythmien)

Moxifloxacin (inkl. Anaerobier, nicht gegen Pseudomonas)

NW: schwere Hypos bei Diabetiker, Achillessehnenruptur, neurotoxisch

Erythromycin

Clarithromycin ⇒ H.pylori Eradifikation (+PPI + Metronidazol/Amoxicillin)

Azithromycin (lange HWZ)

Spiromycin ⇒ Toxoplasma gondii

⇒ ähnliches Spektrum wie Penicilline ⇒ bei Penicillinallergie geeignet, v.a. bei CAP, wenn auch atypische Erreger möglich

NW: hepatotoxisch (CYP3A4-Inhibitor), QT-Verlängerung

Keine Wirkung gegen Enterobacterien = nicht geeignet bei HWI

Doxycyclin, Tigecyclin (nicht erhältlich in CH) ⇒ bakteriostatisch

Clindamycin (GIT-NW, pseudomembranöse Colitis), Daptomycin

Metronidazol (NW: Alkoholintoleranz, metallischer Geschmack, neurotoxisch)

Fusidinsäure, Fosfomycin (Monuril® ⇒ GIT-NW), Nitrofurantion

Oxazolidinone (Linezolid) = reversibler MAO-Hemmer ⇒ Risiko serotonerges Syndrom, Colistin, Chloramphenicol

Isoniazid ⇒ hepatotoxisch, PNP

Rifampicin (CYP3A4-Autoinduktion) ⇒ hepatotoxisch, Rotfärbung des Urins

Pyrazinamid⇒ hepatotoxisch, Hyperurikämie

Ethambutol ⇒ Optikusneuritis ⇒ ophtalmologische Kontrollen

Streptomycin ⇒ oto-/nephrotoxisch

Nystatin = prophylaktisch gegen Candida bei Immunsuppression

Amphotericin B ⇒ breites Wirkspektrum, viele NW v.a. nephrotoxisch

Fluconazol (Candida, Cryptococcus) Voriconazol (Aspergillus), Itraconazol (Dermatophyten), Ketoconazol (Candida lokal)

Caspofungin, Anidulafungin ⇒ invasive Candidose, Aspergillus ⇒ ähnlich Amph.B, aber besser verträglich

Terbinafin ⇒ Dermatophyten, NW: Exazerbation von AI-Erkrankungen

Flucytosin, Griseofulvin

Ciclopirox (lokal gegen Onychomykosen = Candida, Dermatophyten)

RT-Hemmer: Zidovudin (NRTI), Abacavir (NRTI), Tenofovir (NtRTI), Ebivarenz (NNRTI)

Protease-Hemmer: Ritonavir, Lopinavir, Atazenavir, Darunavir

Integrase-Inhibitoren: Raltegravir

Aciclovir (HSV) = durch virale Kinase aktiviert = Virus-selektiv

Valaciclovir (HSV, VZV) = Aciclovir-Prodrug

Foscarnet (CMV) ⇒ viele NW

Ganciclovir (CMV) ⇒ durch virale und zelluläre Kinase aktiviert = weniger selektiv = mehr NW

Telaprevir, Boceprevir

Oseltamivir (Influenza) = hemmt Freisetzung neuer Viren aus Wirtszelle ⇒ möglichst ab 1.-2. Krankheitstag

Amantadin (Influenza)

Ribavirin u.a. Hep.C

Interferon a ⇒ Hep.B/C, Interferon y v.a. antiproliferativ, weniger antiviral

• NW: grippeähnliche Symptome, psychopathologische NW (Reizbarkeit, Deppression) ⇒ (Abbruch häufig)

Chloroquin

• I: Malaria, RA Basistherapie, SLE, Porphyria cutanea tarda
• NW: irreversible Retinopathie ⇒ ophtalmologische Kontrollen!, GIT-NW, neurotox., Juckreiz, Photosensibilität

Primaquin ⇒ gegen Hypnozoiten in der Leber bei Malaria tertiana (Pl. vivax/ovale)

Unkomplizierte Malaria-Therapie + Prophylaxe

• 1. Wahl: RIAMET® (Artemether/Lumefantrin), MALARONE®(Proguanil/Atovaquon)
• 2. Wahl: Mefloquin

Antihelmintika: Praziquantel, Mebendazol, Albendazol, Ivermectin (auch bei Skabies, nicht erhältlich in CH)

Chlorhexidin

Povidon-Iod (Betadine®)

Hexachlorophen (CH: nicht mehr im Handel)

Calcineurin-Inhibitoren = IL-2-Hemmung ⇒ T-Zell-Aktivierung gehemmt

• Ciclosporin ⇒ CYP450, viele NWs u.a. nephrotoxisch, Gingivahyperplasie 
• Tacrolimus, Sirolimus

Azathioprin (=Prodrug von 6-Mercaptopurin), 6-Mercaptopurin ⇒ niedrig dosiert = immunsupp, hochdosiert zytostatisch

Methotrexat 

Mycophenolat-Mofetil ⇒ Lymphozyten-Proliferationshemmung

Basiliximab, Daclizumab (Anti-CD25=IL-2-R der T-Zellen) ⇒ I: Nieren-TPL (+Ciclosporin + Glucocorticoide)

TNF-alpha-Hemmer

Anakinra (IL1-Hemmer ⇒RA), Efalizumab (Psoriasis, in CH nicht mehr im Handel)

Rituximab = Anti CD20 ⇒ B-Zell-NHL, M. Waldenström

Alemtuzumab (+CLL), Natalizumab, Fingolimod ⇒ Eskalationstherapie bei MS

Dimethylfumarat, Teriflunomid ⇒ MS, Interferon beta = Basistherapie bei MS

Mesalazin (5-ASA, Salofalk®), Sulfasalazin

indirekt = vermehrte präsynaptische Freisetzung von Noradrenalin

Amphetamin

Ephedrin

Cocain

Adrenalin (Epinephrin)

Noradrenalin (Norepinephrin)

Dopamin

• Xylometazolin
• Etilefrin

a1-Agonisten: Phenylephrin

a2-Agonisten ⇒ negativer Feedbackmechanismus = reduzierte Sympathikusaktivität

• Clonidin
• a-Methyldopa = Mittel der Wahl bei AHT in Schwangerschaft

b1/b2-Adrenorezeptor-Agonisten: Isoprenalin, Dobutamin

b2-Adrenorezeptor-Agonisten ⇒ Bronchodilatation, Tokolyse, Vasodilatation, Hemmung Histaminfreisetzung

• kurzwirksam (4-8h): Salbutamol, Fenoterol ⇒ Bedarfsmedikation Asthma ab Stufe I, COPD ab Gold I
• langwirksam (>12h): Salmeterol, Formoterol ⇒ Asthma ab Stufe III, COPD ab Gold II

a1/a2-Antagonisten: Phentolamin

a1-Antagonisten: Prazosin, Doxazosin, Tamsulosin (Pradif®)

b1/b2-Antagonisten = unselektive beta-Blocker

b1-selektive Antagonisten = kardioselektive beta-Blocker

direkt: Carbachol, Bethanechol, Pilocarpin

• Indikation: Glaukom

indirekt: Ach-Esterase-Hemmer

• Atropin
• Scopolamin: zentrale Dämpfung, antiemetisch ⇒ Kinetosen
• Tolterodin, Oxybutynin, Darifenacin, Solifenacin ⇒ Dranginkontinenz
• Biperiden ⇒ Antidot bei Antipsychotika-induzierten EPS
• Butylscopolamin ⇒Spasmolyse
• Ipratropiumbromid ⇒ COPD, therapierefraktäres Asthma

Nicht-depolarisierend: Tubocurarin, Pancuronium, Rocuronium 

Depolarisierend: Suxamethonium / Succinylcholin = schneller Beginn, kurze Dauer (NW: Maligne Hyperthermie!)

Partieller Agonist: Varniclin

Andere: Botulismustoxin, Dantolen

• Reversibel: 
  • Neostigmin, Pyridostigmin (Myasthenia gravis)
    • I: Antagonisierung von Muskelrelaxantien, postop. Darm-/Harnblasenatonie
  • ZNS-gänig: Donepezil, Rivastigmin, Galantamin (=Antidementiva)
• Irreversibel
  • Insektizide: Fluostigmin, Parathion
  • Antidot: Obidoxim

• Misoprostol
• Dinoprost
• Alprostadil
• Iloprost
• Latanaprost

• Klasse Ia: Chinidin
• Klasse Ib: Lidocain
• Klasse Ic: Propafenon, Flecainid
• Klasse II: beta-Blocker

• Klasse III
  • Amiodaron
    • Akuttherapie: VT, Kammerflimmern nach erfolgloser Defib., SVT bei Herzinsuffizienz
    • Dauertherapie: Rhythmuskontrolle bei therapierefraktärem VHF
  • Sotalol
• Klasse IV: Verapamil, Diltiazem

• Atropin
• Adenosin
• Digoxin

• COX-Hemmer: Acetylsalicylsäure
  • Niedrig dosiert (ca. 100mg/d): COX1 ⇒ TXA2-Hemmung ⇒  Aggregationshemmung ⇒ Wirkung ca. 10d
  • Hoch dosiert (1-3g/d): COX2-Hemmung ⇒ analgetisch, antipyretisch ⇒ Wirkung ca. 6-8h
• P2Y12-Antagonisten (bei DES zusätzlich zu ASS für 12 Monate)
  • Prasugrel, Ticagrelor = 1. Wahl
  • Clopidogrel (Prodrug ⇒ Abschwächung bei gleichzeitiger PPI-Einnahme)
• GPIIB/IIIa-Blocker: Abciximab, Tirofiban