Analgetika Opioide
Pharma HL Häuser
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Set of flashcards Details
| Flashcards | 18 |
|---|---|
| Language | Deutsch |
| Category | Medical |
| Level | Primary School |
| Created / Updated | 16.01.2017 / 15.07.2021 |
| Licencing | Not defined |
| Weblink |
https://card2brain.ch/box/20170116_analgetika_opioide
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| Embed |
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Morphin KS3
BV, HW, MT, IA
Hier: KS3
Analgetika -> Opioide
Wirkmechanismus
Agonist an Opioid-Rezeptoren (hauptsächlich µ-Rezeptor)
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noredranlin (Subst. gelatinosa)
→ verzögerter Wirkeintritt (c.a nach 20-40 min)
Potenzgrundlage (1)
Pharmakokinetik
→ Verstoffwechslung zu Morphin-6-Glucoronid (aktiver) -> B/H-Schranke
→ Renale Ausscheidung (CAVE: Niereninsuff)
UNW
- Zentral:
- analgetisch
- atemdepressiv
- sedativ / hypnotisch
- euphorisch
- antitussiv
- emetisch, später antiemetisch
- Miosis
- RR, HF +++
- Hypothermie
- Peripher
- Obstipation
- Harnverhalt
- Koliken
- HIstaminfreisetzung
- Tachyphylaxie und Abhängigkeitspotential
Morphin KS3
BV, HW, MT, IA
Interaktionen:
- Verstärkung durch Opioidagonisten und MAO-Hemmer
- -> Atemdepression
- Abschwächung durch Antagonisten
BV
- oral 15-50%
HWZ
- 2 Std (retard länger)
MT
- hoher First Pass
- renale und hepatische Ausscheidung
Codein KS3
BV, MT
Analgetika -> Opioide
Wirkmechanismus
- geringer Agonist an Opioidrezeptoren
- Analgetikum und Antitussivum (Reizhusten)
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Potenz: 0,2
Pharmakokinetik
- Metabolisierung zu Morphin (CYP2D6) CAVE: CYP2D6 Polymorphismus
- renale Ausscheidung (10% unverändert)
Nebenwirkungen
Weniger als Moprhin,
geringes Abhängigkeitspotential
BV
gute orale BV
Diamorphin (Heroin) KS2
BV, MT
Analgetika -> Opioide
Wirkmechanismus
Agonist Opioid-Rezeptor (CAVE: Hier hohes Suchtpotential)
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Potenz: 1-5
MT:
In Gehirn zu 6-Monoacetylmorphin und Morphin
BV:
hoch
Oxycodon KS2
BV
- Agonist an Opiodrezeptor
- aktives Opioid
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Potenz: 1,5-1,8
BV: 60-80%
Levomethadon / Methadon KS3
HW
Analgetika -> Synthetisch-Opioide
Substitution bei Heroin-Sucht. Nach 4-5 Tagen stellt sich ein Verteilungsgleichgewicht ein (lipophile Einlagerung)
Wirkmechanismus
Agonist an Opioid-Rezeptor
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Potenz: Levo 4, Methadon 1,5
Pharmakokinetik
HWZ: 8-75h -> länger als Morphin durch lipophile Anlagerung
Wirkdauer: 3-4h
UNW
Atemdepression (Naloxon antagonisierbar)
Siehe Opiate
Pethidin KS 3
Analgetikum - Synthetisches Opioid
Wirkmechanismus
Agonist an Opioid-Rezeptor (10x schwächer als Morphin, aber lipophiler, deshalb weniger GI-Komplikationen)
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Pharmakodynamik
Hoher First Pass
Metabolisierung zu Norepethidin (epileptopgen, lange HWZ, daher nicht zur Langzeittherapier geeignet)
Potenz: 0,1
UNW:
Stark atemdepressiv
kardiodepressive Wirkung
Delir
-> Anwendung bei postoperativem Zittern (shivering)
Tramadol KS2
MT
Analgetikum -> synthetisches Opioid
Wirkmechanismus
Opiodagonist
→ Opioide hemmen im ZNS periaquäduktales Grau [PAG] und Nucleus raphe magnus (Absteigende Bahnen bzw Schmerzzentrum)
→ hemmt aufsteigende nozizeptive Bahnen direkt über Serotonin + Noradranlin (Subst. gelatinosa)
Reuptake-Hemmer
Potenz: 0,05-0,07
MT:
+Enantiomer durch O-Demethylierung von CYP2D6 zu O-Desmethyltramadol (aktiver Metabolit, 2-4x stärker)
-Enantiomer: Reuptake-Hemmer
