Pharmakologie und Toxikologie

Antiinfektiva = Mittel zur Behandlung von Infektionskrankheiten 

Definition Antibiotika (klassisch) = Antimikrobiell wirksame Stoffe biologischen Ursprungs (von Pilze, Bakterien gebildet) 

Definition Chemotherapeutika (klassisch)=  Synthetisch gewonnene antimikrobiell wirksame Substanzen 

Wirkungsspektrum = Besagt, gegen welche Erreger die Substanz (in vitro) in Konzentrationen wirksam ist, die beim Menschen am Infektionsort erzielt werden können

Schmalspektrum-Antibiotika: nur gegen wenige Keime wirksam 

Breitspektrum/Breitband-Antibiotika= gegen viele Erreger wirksam (v.a. gramnegative Stäbchen u. grampositive Kokken)

Wirkstärke = Bestimmt, welche Konzentration für einen antiiinfektiven Effekt erforderlich ist (minimale Hemmkonzentration) 

Resistenz=  Ein Keim ist resistent, wenn die minimale Hemmkonzentration höher liegt als die höchste in vivo erreichbare (und nicht toxische) Konzentration. Die Resistenz beruht meist auf einer in den Chromosomen vorhandenen Erbinformation (chromosomale Resistenz), aber auch extrachromosomale Resistenzen sind bekannt (Resistenzplasmide). 

Substanzen, die Mikroorganismen abtöten ohne dabei den Wirtsorganismus empfindlich zu schädigen sind besonders geeignet. Eine spezifische Schädigung von Bakterien ist besonders dann möglich, wenn eine Substanz in einem Stoffwechselprozess eingreift, der speziell in Bakterienzellen, nicht aber in menschlichen Zellen vorkommt. 

Eine spezifische Schädigung von Bakterien ist besonders dann möglich, wenn eine Substanz in einem Stoffwechselprozess eingreift, der speziell in Bakterienzellen, nicht aber in menschlichen Zellen vorkommt.

1. Zellwandsynthese
2. Integrität der Zytoplasmamembran
3. Synthese der Nucleotide
4. Proteinsynthese
5. DNA-Replikation

Ein Pharmakophor ist derjenige Teil bzw. besteht aus denjenigen Eigenschaften eines Moleküls, die für dessen pharmakologische Wirkung verantwortlich sind.

Penicillin bindet an die Transpeptidase und blockiert sie irreversibel durch eine kovalente Reaktion. Transpeptidase ist ein bakterielles Enzym, das eine Schlüsselrolle in der Zellwandsynthese spielt.  Es katalysiert die Quervernetzung der Murein-Polysaccharidketten über ihre Peptid-Seitenstränge. Dabei wird der D-Alanyl-Rest eines Peptid-Seitenstrangs mit der Aminogruppe eines anderen Peptid-Seitenstrangs verbunden

1. β-Lactam-Antibiotika können durch Einbau neuer Substituenten soweit räumlich verändert werden, dass die β-Lactamasen sie nur noch langsam hydrolysieren können. Die antibiotische Wirkung wird dadurch nur noch minimal eingeschränkt. 

2. Andererseits lassen sich die bakteriellen Enzyme durch gleichzeitig mit dem Antibiotikum verabreichte β-Lactamase-Hemmer inaktivieren. Dabei handelt es sich in der Regel ebenfalls um β- Lactame, die selbst nur schwach antibakteriell wirksam sind, dafür aber z.T. irreversibel an die β- Lactamasen binden. Das eigentliche Antibiotikum kann dann ungehindert in den Zellwandaufbau der Bakterien eingreifen und sie dadurch abtöten. Daher wird z.B. Clavulansäure zusammen mit Amoxicillin, einem gegenüber β-Lactamasen anfälligen Penicillin-Derivat, kombiniert. 

• Gyrase Hemmer 
  • 4-Chinolone 
    • Ciprofloxacin
    • Norfloxacin
• Folsäureantagonisten 
  • Sulfonamide
  • Trimethoprim 
  • Sulfamethoxazol+Trimethoprim = Co-trimoxazol (Kombinationspräparat)