Schilddrüse

Hormone, Thyreostatika, ...

Hormone, Thyreostatika, ...


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Langue Deutsch
Catégorie Médecine
Niveau Université
Crée / Actualisé 29.07.2016 / 17.11.2018
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Schilddrüse Kreislauf der Hormone (Schaubild)

Biogenese der Schilddrüsenhormone

L-Thyronin

Schilddrüsenhormon

Levothyroxin: T3 oder T4

Schilddrüsenhormon, T4

Liothyronin: T3 oder T4?

Schilddrüsenhormon, T3

Biosynthese der Schilddrüsenhormone

IodiNation, weil es Teil der AufNahme ist

1. Aufnahme von Iodidionen durch aktiven Transport aus dem Blut

2. Speicherung in Epithelzellen der Schilddrüse

3. Iodisation: Oxidation der Iodidionen durch Iodidperoxidase zu elementarem Iod

4. Iodierung: Iodperoxidase: Iodierung der Tyrosinreste des Thyreoglobulins (enthält ca. 140 Tyrosin-Reste, davon 20% iodiert => Speicherung des Jods

5. Bildung der Tyroninreste: Phenolkupplung über radikalische Zwischenstufen

6. Proteolyse und Abgabe ins Blut

Biosynthese der Schilddrüsenhormone II: Schaubild radikalische Zwischenstufen

Wie ist das T4 zu T3 Verhältnis bei Iodmangel im Vgl. zum Normalwert?

Normalerweise: T4 : T3 = 4 : 1

Iodmangel: T4 : T3 = 3 : 1

Welches Enzym wandelt T4 in T3 um? Was bringt das? Welche Funktion hat also T4?

Selenhaltige De-iodase wandelt T4 in T3 um (T4 ist quasi Pro-Hormon oder Depotform)

PPB T4 und T3

Im Blut: T3 und T4 (lipophile Substanzen!) sind an unspez. Transporterproteine (Globin, Albumin, Präalbumin) gebunden

→ T4 bindet stark => Wirkung: 3 Wochen, langsam einsetzend (10 Tage)
→ T3 bindet schwächer => Wirkung: 1-2 Tage, schnell einsetzend (1 Tag)


Erklärung: T4 ist schwache Säure (pKa 6,7) und bei pH 7,4 weitgehend deprotoniert -> starke  lipophile WW. T3 ist nicht sauer.

Wo erfolgt eine Depotbildung von T3 und T4? Wodurch wird die Genexpression moduliert?

• T3 und T4 werden durch Zellmembran ins Cytosol geschleust => dort Depotbildung
• Bindung von T3 (T4 bindet kaum) an Schilddrüsenhormonrezeptor => Modulation der Expression entsprechender Gene, deren Promotoren Response-Elemente für den Schilddrüsenhormonrezeptor besitzen.

Ist T4 oder T3 die aktive Form?

T3 ist aktive Form, T4 eher Depotform

Metabolisierung von T4 und T3 (Reaktionen anhand Strukturen)

Was für Thyreostatika gibt es?

  • Iod und Iodid,
  • Perchlorat und Thiocyanat
  • cyclische Thioharnstoffderivate

 

Wie wirken die Thyreostatika Iod und Iodid?

hemmen die Sekretion des thyreotropen Hormons aus Hypophysenvorderlappen

Wie wirken Perchlorat und Thiocyanat?

Iodinationshemmer (hemmen die Iodidaufnahme in Schilddrüse)

Wie wirken cyclische Thioharnstoffderivate?

hemmen Iodperiodase (Iodierungshemmstoffe)

Propylthiouracil

Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff

Thiamazol

Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff

Carbimazol

Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff

Bildung von Thiamazol aus Carbimazol