Lipidsenker

CHemie I

CHemie I


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Langue Deutsch
Catégorie Médecine
Niveau Université
Crée / Actualisé 17.11.2016 / 17.11.2016
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Rimonabant

Cannabinoid-1-Rezeptor Blocker

Sättigungsgefühl steigt, Hunger vermindert

IND: DM + metabolisches Syndrom + BMI >30

CAVE: Suizidgefahr!

Orlistat - (-)-Tetrahydrolipstatin (THL)

hemmt gastrointestinale Lipasen (Magen, Pankreas, Carboxyesterl.,) - gelangt nicht ins Blut

beta Lactonring typisch für Esterasehemmung - Acylierung eines Serinrest am aktiven Zentrum

Fett und Cholesterinresorption gehemmt, KG, TG und Cholesterinspiegel gesenkt

NW: Steatorrhoe, Unterversorung fettlöslicher Vitamine - Einnahme zum Essen

 

Campesterin

Phytosterol, anabole Wirkung (wikipedia)

IND: benigne Prostatahyperplasie im Frühstadium

ß-Sitosterin

Cholesterinresorption beeinflusst, nicht mit Campestrin verunreinigt,

Aufnahme sollte im Grammbereich sein!

Colesevelam

Gallensäurebinder, Lipidsenker

Colestyramin

nicht resorbierbarer Lipidsenker

stark basischer Anionentauscher, Cl- gegen Gallensäure ausgetauscht, vermehrt (15! fache Menge) Gallensäure über Darm ausgeschieden, Leber muss vermehrt Gallensäure bilden - mehr Cholesterin verbraucht.

TG-Spiegel unbeeinflußt

CAVE: Bindet AST die als Anionen vorliegen: Säuren, NSAID, Cumarinderivate, Tetracycline, Thiazide,.. 

Ezetimib

Cholesterol-Resorptionshemmer

Cholesterinsenker, hemmt intestinale Cholesterinaufnahme

in Kombination mit Statinen mgl. - Unterstützen Wirkung, HDL steigt

sehr gute Verträglichkeit

Laropiprant

PGD2-Subtyp1-Antagonist - Hemmung der Vasodilatation (Flush)

in Kombination mit Nicotinsäure - verhindert NW, Dyslipidämie

Nicotinsäure

Lipidsenker,

Senkung VLDL, TG, (LDL), als einziges Lipoprotein a!

Erhöhung HDL

NW!: Flush, GIT

Cerivastin "Lipobay"

HMG-CoA Reduktasehemmer

1/100 Dosierung der übrigen Statine,

nicht mehr am Markt?

WW: Myopathien mit Fibrate, besonders GEmfibrocil

Rosuvastatin

HMG-CoA Reduktasehemmer

wenig über CYP3A$

effektivste Verbindung!! 50-65% SEnkung mgl!

Atorvastatin

HMG-CoAReduktasehemmer, stärkste LDL senkung!

Fluvastatin

nicht CYP3A4 metabolisiert

HMG-CoA-Reduktastehemmer

1. Mevastatin

2. Lovastatin

3. Simvastatin

4. Pravastatin

HMG-CoA-Reduktase Hemmer

Gemfibrozil

Aryloxyalkansäure - ClofibrinsäureANALOGA - besser als Bezafibrat

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, HDL steigt

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

CAVE: WW mit Cerivastatin - Myopahtien!!

Fenofibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, HDL steigt

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

Bezafibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, Erhöhung HDL

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

Clofibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG,

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

Rimonabant

Cannabinoid-1-Rezeptor Blocker

Sättigungsgefühl steigt, Hunger vermindert

IND: DM + metabolisches Syndrom + BMI >30

CAVE: Suizidgefahr!

Orlistat - (-)-Tetrahydrolipstatin (THL)

hemmt gastrointestinale Lipasen (Magen, Pankreas, Carboxyesterl.,) - gelangt nicht ins Blut

beta Lactonring typisch für Esterasehemmung - Acylierung eines Serinrest am aktiven Zentrum

Fett und Cholesterinresorption gehemmt, KG, TG und Cholesterinspiegel gesenkt

NW: Steatorrhoe, Unterversorung fettlöslicher Vitamine - Einnahme zum Essen

 

Campesterin

Phytosterol, anabole Wirkung (wikipedia)

IND: benigne Prostatahyperplasie im Frühstadium

ß-Sitosterin

Cholesterinresorption beeinflusst, nicht mit Campestrin verunreinigt,

Aufnahme sollte im Grammbereich sein!

Colesevelam

Gallensäurebinder, Lipidsenker

Colestyramin

nicht resorbierbarer Lipidsenker

stark basischer Anionentauscher, Cl- gegen Gallensäure ausgetauscht, vermehrt (15! fache Menge) Gallensäure über Darm ausgeschieden, Leber muss vermehrt Gallensäure bilden - mehr Cholesterin verbraucht.

TG-Spiegel unbeeinflußt

CAVE: Bindet AST die als Anionen vorliegen: Säuren, NSAID, Cumarinderivate, Tetracycline, Thiazide,.. 

Ezetimib

Cholesterol-Resorptionshemmer

Cholesterinsenker, hemmt intestinale Cholesterinaufnahme

in Kombination mit Statinen mgl. - Unterstützen Wirkung, HDL steigt

sehr gute Verträglichkeit

Laropiprant

PGD2-Subtyp1-Antagonist - Hemmung der Vasodilatation (Flush)

in Kombination mit Nicotinsäure - verhindert NW, Dyslipidämie

Nicotinsäure

Lipidsenker,

Senkung VLDL, TG, (LDL), als einziges Lipoprotein a!

Erhöhung HDL

NW!: Flush, GIT

Acipomix

Lipidsenker,

Hemmung der Lipolyse,

Senkung: VLDL und LDL, Chylomikronen

(Pyrazinring)

Cerivastin "Lipobay"

HMG-CoA Reduktasehemmer

1/100 Dosierung der übrigen Statine,

nicht mehr am Markt?

WW: Myopathien mit Fibrate, besonders GEmfibrocil

Rosuvastatin

HMG-CoA Reduktasehemmer

wenig über CYP3A$

effektivste Verbindung!! 50-65% SEnkung mgl!

Atorvastatin

HMG-CoAReduktasehemmer, stärkste LDL senkung!

Mevastatin

HMG-CoA Reduktasehemmer

Fluvastatin

nicht CYP3A4 metabolisiert

HMG-CoA-Reduktastehemmer

1. Mevastatin

2. Lovastatin

3. Simvastatin

4. Pravastatin

HMG-CoA-Reduktase Hemmer

Gemfibrozil

Aryloxyalkansäure - ClofibrinsäureANALOGA - besser als Bezafibrat

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, HDL steigt

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

CAVE: WW mit Cerivastatin - Myopahtien!!

Fenofibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, HDL steigt

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

Bezafibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG, Erhöhung HDL

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle

Clofibrat

Aryloxyalkansäure - Clofibrinsäurederivate:

Bindung an PPARalpha - Erhöhrung des FS Abbaus in Peroxisome

Senkung: VLDL und TG,

NW: Gallensteinbilung da mehr Cholesterin in Galle