Niere und Medis


Kartei Details

Karten 12
Sprache Deutsch
Kategorie Medizin/Pharmazie
Stufe Universität
Erstellt / Aktualisiert 15.12.2015 / 09.01.2016
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Was ist die Definiton von

  • Pharamkokinetik
  • Pharmakodynamik
     

  • Pharmakokinetik = Was macht der Körper mit dem Arzneimittel
    Absorption
    Metabolismus
    Elimination
  • Pharmakodynamik = Was macht das Arzneimittels mit dem Körper
    Rezeptorbindung
    Dosis-Bindungs-Kurven
    Wirkmechanismus

  • Wie fällt die Plasma-Konzentration eines Medikaments nach dessen Injektion?

  • fällt exponentiell ab

  • Was sagt die Halbwertszeit über das Medikament

  • Die Halbwertszeit t1⁄2 ist die Zeit, Zeitspanne, in welcher die Arzneimittelkonzentration im Plasma auf die Hälfte des jeweiligen Ausgangswertes abfällt. (terminale Halbwertszeit ist wichtig)

    Sie kann aus der Eliminationskonstante k berechnet werden (Log-Transformation von Plasamkonz. des Medikaments)

    Nach 3.3 Halbwertszeiten sind > 90 % eliminiert

     

  • Was versteht man unter dem Verteilungvol. in der Pharamkokinetik

  • Unter dem Verteilungsvolumen (Vd) versteht man das (fiktive) Volumen, in das ein bestimmter Wirkstoff sich verteilen müsste, um die beobachtete Konzentration im Blutplasma zu erklären.Wenn das Verteilvolumen wegen der gemessenen Konzentration über dem Wasser-Körper-Vol. ist -> Kompartiment vorhanden, dass das Medikament bindet.

    Wenn V im Bereich von:

    2-5l       nur im Blut
    10-20l   in extrazellulärer Flüssigkeit
    25-30l   in intrazellulärer Flüssigkeit
    40-70l   im gesamten Körperwasser
    >70l      bevorzugt in einem sog. tiefen Kompartiment (starke Proteinbindung, Fettlöslichkeit)

    Variablen, welche Vd eines Medis beeinflussen:
    physikochemische Eigenschaften des Arzneistoffs u.a. Plasmaproteinbindung, Gewebsbindung


     

  • Wie kann man die Clearance in Verbindung bringen mit der ausgeschiedenen Menge einer Substanz

Die Menge, die ausgeschieden wird ist proportional zu Menge, die im Körper vorhanden ist.
Die Menge, die ausgeschieden wird ist proportional zur Konz., die  im Körper vorhanden ist.

Die ausgeschiedene Menge einer Substanz ist proportional zu ihrem Serumspiegel.
Die Proportionalitätskonstante heisst Clearance.

 

  • Welche Eigenshaften einer Substanz ist geeignet, um die Nierenfuktion zu bestimmen.

  • Indirekte Berechnung des GFR (Glomerulumfiltrat) durch Bestimmung der Clearance einer Substanz, welche idealerweise nur renal ausgeschieden wird,

    vollständig filtriert
    nicht rückresorbiert
    nicht sezerniert

    wird.

  • Wie wird die Kreatinin-Clearance berechnet und was ist mitzuberücksichtigen

Bild

Elimination von Arzneistoffen:

  • Berechnen der renalen Clearance
  • Berrechnen der totoalen Clearance

Bild

Medikamentöse Filtrationsrate

  • Zusammengesetzt aus:

Bild

  • Was ist Plasmaproteinbindung und was hat sie für Folgen

  • Reversible Bindung von Stoffen an Plasmaproteine, gewebsständige Proteine und Erythrozytenproteine durch ionische Bindungen, Wasserstoffbrücken-bindungen, Dipol- Dipol-Wechselwirkungen sowie hydrophobe Wechselwirkungen.

  • Der durch Proteine gebundene Anteil eines Stoffes ist meist pharmakologisch inaktiv.

  • Kleine Moleküle erlangen durch die Bindung eine stark verlängerte Halbwertszeit, weil sie im gebundenen Zustand kaum über die Niere ausgeschieden werden.

  • In welchem Zusammenhang steht der pH mit der tubulären Reabsorption

  • wenn man den pH “künstlich“ verändert —> sauren Bereich
    Amphetamin protoniert wird —> Tubulus nicht mehr passieren kann
  • man versucht das Aspirin in eine deprotonierte Form zu bringen, dass es nicht mehr aufgenommen werden kann, weil es in zu hohen Dosen eingenommen wurde. Vergiftung zu unterbinden man alkalisiert den Urin —> deprotonierte Form von Aspirin —> nicht mehr aufgenommen wird

    allg. Anwendung bei Vergiftungen -> Alkalisierung

Nierenisuffizienz

  • Veränderung der Pharmakokinetik
  • und wie geht man vor bei der Medikalisierung

  • Eine Niereninsuffzienz geht mit einer Abnahme der GFR einher.
    Da die renale Elimination von Arzneistoffen an die GFR gebunden ist, führt eine Abnahme der GFR zu einer Abnahme der Clearance. Damit steigt die Eliminations-Halbwertszeit, wodurch bei Mehrfachgabe die Gefahr einer Akkumulation und Vergiftung besteht.

  • Vorgehen:
    Gibt es Dosierungsdaten im Arzneimittelkompendium?
    Q0 (Qextrarenal)
    Anteil der Dosis, der nicht als intakter Wirkstoff renal ausgeschieden wird. (Bsp.:Q0-Wert: 0.7 = 70% des Arzneistoffes wird metabolisiert oder nicht renal eliminiert)

    Ausrechnen der Ausscheidungskapazität:
    Bild

    Achtung:
    Bei Niereninsuffizienz -> Medikamentenspiegel wäre normal aber Ueberdosierung (wegen verminderte Plasmaproteinbindung)
    Wenn immer möglich freie Medikamentenspiegel bestimmen!!! --> Dosisanpassung