Hemmstoffe der ribosomalen Proteinbiosynthese
Tetracycline, Makrolide und Ketolide, Lincosamide, Aminoglykosid-Antibiotika, Chloramphenicol und Derivate
Tetracycline, Makrolide und Ketolide, Lincosamide, Aminoglykosid-Antibiotika, Chloramphenicol und Derivate
Kartei Details
| Karten | 52 |
|---|---|
| Sprache | Deutsch |
| Kategorie | Medizin |
| Stufe | Universität |
| Erstellt / Aktualisiert | 14.07.2016 / 18.09.2016 |
| Weblink |
https://card2brain.ch/box/hemmstoffe_der_ribosomalen_proteinbiosynthese1
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Aminoglykosid Strukturmerkmale
Struktur:
• Cyclit (Cyclohexan), an Pos. 1 und 3 basischer Substituent
• Cyclit ist an versch. Positionen mit Mono- oder Disacchariden verknüpft
• gut wasserlösliche Basen, physiologisch als Polykationen: topisch oder parenteral,
da kaum resorbierbar.
Streptomycin Struktur
Neomycin B und Paromomycin I
Kanamycin-Gentamicin-Grundstruktur
Kanamycin-Untergruppe
Tobramycin
bei schweren Infektionen (Sepsis), Harnwegsinfekten, Weichteilinfektionen
Gentamicin Untergruppe
Spectinomycin
bei Gonorrhoe, wenn Pencillin-Allergie vorhanden
Spectinomycin Bindung an 16S rRNA
direkte Interaktion mit Basen, nicht mit Phosphaten
Resistenz-Mechanismen bei Aminoglykosid-Antibiotika
1. Mutationen der Bindungsstellen zur Bindung an das Ribosom
2. verminderte Wirkstoff-Aufnahme und –Akkumulation
3. Expression von Aminoglykosid-modifizierenden Enzymen:
Acylasen => nicht mehr basisch
Phosphorylasen => sperrig
Adenylasen => sperrig
Fusidinsäure
• steroidal, trans-syn und trans-anti verknüpft => Wanne statt Sessel, wichtiger Unterschied im ggs. zu Steroiden
• hemmt den ribosomalen Aminosäuren-Transfer von der Aminoacyl-t-RNA auf die Peptidkette
• bakteriostatisch, in höheren Konz. bakterizid (hptsl. gegen Staphylokokken)
• topisch oder systemisch bei hautinfektionen
• HWZ 5-6 h, hohe Proteinbindung (95%)
aus Mikroorganismen, sehr lipophil trotz 3 hydrophilen Gruppen
Mupirocin
• kompetitive Hemmung der Isoleucin-tRNA-Synthetase: Verarmung an Ile in Bakterien
• nur topisch! (Hydrolyse des Esters im Blut)
• gegen Staphylokokken und Streptokokken, bakteriostatisch.
