Blutgerinnung
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Kartei Details
| Karten | 111 |
|---|---|
| Sprache | Deutsch |
| Kategorie | Medizin |
| Stufe | Universität |
| Erstellt / Aktualisiert | 31.07.2016 / 08.09.2022 |
| Weblink |
https://card2brain.ch/box/blutgerinnung3
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Eptifibatid
Thrombozytenaggregationshemmer: GP-IIb/IIIa-Antagonisten
• Hexapeptid
•„Arg-Gly-Asp-Sequenz“ (hier Guanidinolysin)
Tirofiban
Thrombozytenaggregationshemmer: GP-IIb/IIIa-Antagonisten
reversibler Antagonist
Abciximab
• Fab-Fragment eines chimären, monoklonalen AKs gegen GP-IIb/IIIa
• hohe Rezeptoraffinität
• lange HWZ
• allerdings relativ unspezifisch
Bindung von Tirofiban an GP-IIb/IIIa-Rezeptor
Eigenschaften der GP-IIb-IIIa-Rezeptor-Antagonisten: Tabelle mit Rezeptorspezifität, Affinität, HWZ, Reversibilität, Thrombozytopenie
COX-Hemmstoffe WM
ASS WM
Dipyridamol
Thrombozytenaggregationshemmer: Phosphodiesterasehemmer
hemmt Phosphodiesterase in Thrombozyten (PDE3A) => cAMP-Level steigen an => aggregationshemmende Wirkung von Prostacyclin wird gesteigert
Cilostazol
Thrombozytenaggregationshemmer: Phosphodiesterasehemmer
• hohe Spezifität für PDE3
• Zur Behandlung der arteriellen Verschlußkrankheit
Blutgerinnungsfördernde Wirkstoffe: Einteilung
A) Antifibrinolytika: Hemmen Fibrinauflösung direkt
• Aprotinin • Thrombin • omega-Carbonsäuren
B) Hämostypika • Blutgerinnungfaktoren • vasokonstriktorische Wirkstoffe • Protamin • Vitamin K
Wann kommen Antifibrinolytika zum Einsatz?
Wenn keine/einige Blutgerinnungsfaktoren vorhanden sind z.B. genetisch bedingt
Aprotinin
Antifibrinolytikum
• Polypeptid aus 58 Aminosäuren mit drei Disulfidbrücken
• unselektiver Hemmstoff von Serin-Proteasen, insbesondere Plasminogen-Aktivatoren, Plasmin und Kallikrein
Thrombin
Antifibrinolytikum
Serinprotease aus 300 Aminosäuren stark glykosyliert (5%) aktiviert verschiedene Gerinnungsfaktoren und Thrombozyten spaltet Fibrinogen
omega-Aminocarbonsäuren
Antifibrinolytikum
An omega-Position Aminogruppe am Ende d. Kohlenstoffkette
Abstand der primären Aminogruppe von der Carboxylfunktion wie beim Lysin => Lysin-Analoga
fibrinolysehemmende Eigenschaften durch Blockade der Plasminogen-Spaltung: Wirkmechanismus????
Aminomethylbenzoesäure
Antifibrinolytikum: omega-Aminocarbonsäure
sehr potent
S-Lysin
Antifibrinolytikum: omega-Aminocarbonsäure
sehr potent
Tranexamsäure
Antifibrinolytikum: omega-Aminocarbonsäure
sehr potent
Abstand ist durch Cyclohexan fixiert
Hämostypika: Bedeutung des Namens
blutstillende Wirkstoffe
Hämostypika Klassen
1. Blutgerinnungsfaktoren 2. vasokonstriktorische Wirkstoffe 3. Fibrinolyse-hemmende Wirkstoffe: Protamin, Vitamin K
Hämostypika: Gerinnungsfaktoren
1. Gerinnungsfaktoren
rekombinant hergestellt oder aus Blut menschlichem Blut isoliert:
I (Fibrinogen)
II, IIa (Prothrombin, Thrombin) VII, VIIa VIII IX X
XIII
Blutgerinnungsfaktoren als Arzneistoffe: Gewinnung, Namen
Vasokonstriktorische Wirkstoffe
Sympathomimetika: Adrenalin, Noradrenalin, Carbazochrom
Hypophysen-Hinterlappen-Hormon (Vasopressinanaloga): Vertreter, Indikation
• Ornipressin, Desmopressin, Terlipressin
• zur Behandlung von Ösophagusvarizen-Blutungen
Fibrinolyse-hemmende Wirkstoffe: Protamin
Protamin
Notfall-Antidot bei Heparinvergiftungen: Protaminhydrochlorid oder –sulfat
• stark positiv geladenes Polykation: 85-90% aus Arginin, 4-5 kD
• bildet mit Heparin salzartige Komplexe
• aus Lachsspermien (im Komplex mit DNA)
Fibrinolyse-hemmende Wirkstoffe: Vitamin K
• zur Blutstillung bei 4-Hydroxycumarin-bedingten Blutungen
• Latenzzeit von 6 -12 Stunden (γ-Carboxylierung der Gerinnungsfaktoren)
• Vitamin K: Sammelbegriff für antihämorrhagisch wirkende 1,4-Naphthochinionderivate
• synthetisches Vitamin K3: Menadion = 2-Methyl-1,4-Naphthochinon
• natürliche K-Vitamine: an Pos. C(3) isoprenoide Seitenkette
• Vitamin-K1 (Phytomenadion): Phytylrest
• Bedarf des Menschen: aus Bakterien der Darmflora und Nahrung
Phytomenadion und Menachinon Struktur
Menadion-Natriumbisulfit
Fibrinolysehemmer
durch Addition von Natriumhydrogensulfit wasserlöslich
Menadiol
Fibrinolysehemmer: Vitamin K
Reduktionsprodukt des Menadions als Dibutylester: fettlöslich als Diphosphorylsäureester: wasserlöslich
Vitamin K5
Fibrinolysehemmer: Vitamin K
wasserlöslich
PK Vitamin K
Lokale externe Blutstillung durch...
- Protein-koagulierende, denaturierende und adstringierende Stoffe: Eisen(III)-Salze, Aluminiumsalze
- unspezifische Polymere, die kontaktsensitive Gerinnungsfaktoren III, IV, und VII aktivieren: Pektine, Gelatine, Kollagen, Fibrinschwämme oder –schäume
- gefäßverengende Sympathomimetika z.B. Adrenalin
