Arzneimittellehre

1) durch den Mund: peroral

2) am Magen- Darm- Trakt vorbei: parenteral

3) auf der Haut: kutan

4) zur Anwendung am Auge

5) zur rektalen/ vaginalen Anwendung

6) zur Inhalation

1) flüssige Arzneimittel zum Schlucken: Lösungen (Wirkstoff wird z.B. in Wasser gelöst), Sirupe (süss, länger haltbar durch Konservierungsstoffe), Suspensionen und Emulsionen (müssen zuerst geschüttelt werden um Stoff gleichmäßig zu verteilen)

2) feste Arzneimittel zum Schlucken: Pulver, Granulate (grobkörnige Zusammensetzung von Pulvern, z.B. Magnosolv), Tabletten (brauchen länger um zu wirken weil sie noch nicht gelöst sind), Kapseln (gefüllt, mit elastischer Schicht aus Weich- oder Hartgelatine)

spezielle Art von Filmtabletten, zerfallen nicht im Magen, sondern erst im Dünndarm; sie werden eingesetzt wenn der Wirkstoff durch die Magensäure zerstört würde, sie lokal im Darm wirken sollen oder der Wirkstoff die Magenschleimhaut reizt;

Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreigabe (über 12/24h) --> dadurch längere Wirkdauer des Arzneimittels und konstanterer Blutspiegel (für Patienten, die schon viele Tabletten nehmen)

Immer aufrecht sitzen (wegen Gefahr sich zu verschlucken oder kleben bleiben der Tablette in der Speiserhre- evtl. freisetzung von schleimhautreizenden Wirkstoffen--> Verätzung) und mit einem Glas Wasser!

Nicht mit Wasser einnehmen: Milchproteine binden Wirkstoffe und werden so schneller abgebaut!

Kein Grapefruitsaft: bestimmte enzymbindende Inhaltsstoffe der Grapefruit führen zu einer verstärkten Wirkung!

- in die Vene: i.v. (intravenös)

- in den Muskel: i.m. (intramuskulär)

- unter die haut: s.c. (subkutan)

- in die Arterie: i.a. (intraarteriell)

- in die Haut: intrakutan

- ins Rückenmark: intrathekal

- ins Auge: intraocculär

Salben (hoher Fettanteil, z.B. für Neurodermitis)

Cremes (hoher Wasseranteil, niedriger Fettanteil, für Verbrennungen)

Gele (fettfrei, wirkt kühlend, nicht auf trockener Haut, z.B. Voltaren- Schmerzgel, Fenistil oder Hiroduid)

Transdermale therapeutische Systeme: Pflaster mit Wirkstoff, der über die Haut in den Körper aufgenommen wird: umgehen den Magen- Darm- Trakt, wirken länger: Anwendung auf gesunder und möglichst unbehaarter Stelle, z.B. Schulter, Oberarm, Bauch

Hauptsächlich für Hormone und starke Schmerzmittel und Nikotinpflaster --> nicht schneiden (Wirkstoffverteilung)

Der Arzneistoff hat eine längere Verweildauer im Auge, abends verwenden und nicht gleich Autofahren!

Achtung auf die Aufbewahrungszeit ab Öffnung!

Vorsicht bei Verwendung mit Kontaktlinsen --> zuerst Beipackzettel lesen!

Suppositorien sind feste, einzeldosierte Arzneiformen zur rektalen/ vaginalen Anwendung; Grundmasse sind Fette, schmelzen bei Körpertemperatur --> Freigabe des Stoffes

- werden bei Magenunverträglichkeit verabreicht, bei Schluckbeschwerden, Erbrechen (Migräne!!), Säuglingen und Kindern

- gibt auch Rektal- und Vaginalkapseln, Salben und Klistiere/ Klysmen (Einlauf) - Größe ist der Unterschied

= Darreichungsform von Medikamenten bei Behandlung von Lungenerkrankungen!

Aersosole sind feine Mischungen von festen oder flüssigen Teilchen in einem Gas: treibgashaltige Aerosole oder Pulverinhalatoren dienen zur lokalen Behandlung der Atemwege, z.B. Asthma bronchiale oder COPD

! Ruhig atmen, ausatmen, Hub bei Einatmung abgeben, 5-10 Sek. halten, ausatmen, nicht schlucken! Danach unbedingt Mund ausspülen, bestenfalls die Zähne putzen --> Pilzgefahr!!

Das Dosieraerosol wird in das Rückteil der Kammer gesteckt, der Sprühstoss wird ausgelöst und sammelt sich in der Kammer. Während der Inhalation werden die großen Partikel herausgefiltert und nur die kleinen, lungengängigen Partikel werden eingeatmet --> Wirkstoff gelangt besser in fein verzweigte Lungenareale! Man kann mehrmals durch die Kammer ein- und ausatmen!!

+ keine Koordination zwischen Betätigung des Ventils und Atmung nötig!!

1) Verabreichung

2) Resorption (Aufnahme)

3) Umwandlung (Metabolismus)

4) Verteilung

5) Ausscheidung

- Eigenschaften des Arzneistoffes (wie löslich der Stoff ist)

- gewünschter Wirkungseintritt (sofort, verzögert)

- gewünschte Wirkdauer

- Gesundheitszustand des Patienten (ansprechbar/ bewusstlos?)

= die Aufnahme in die Blutbahn!

- durch Oberflächen (Haut, Schleimhaut)

- Magen- Darm- Trakt: Arzneistoffe werden vorwiegend aus dem Dünndarm aufgenommen (große Oberfläche!)

versch. Faktoren beeinflussen die Aufnahme: Säuerungswert, Magen- dArmbewegung, Magenfüllung, Nahrungsbestandteile, gleichzeitige Anwesenheit anderer Arzneistoffe, persönlicher Gesundheitszustand, Arzneiform

- rektale Resoprtion

- kutane Resorption

- parenterale Resorption

= die Aufnahme in die Blutbahn!

- durch Oberflächen (Haut, Schleimhaut)

- Magen- Darm- Trakt: Arzneistoffe werden vorwiegend aus dem Dünndarm aufgenommen (große Oberfläche!)

versch. Faktoren beeinflussen die Aufnahme: Säuerungswert, Magen- dArmbewegung, Magenfüllung, Nahrungsbestandteile, gleichzeitige Anwesenheit anderer Arzneistoffe, persönlicher Gesundheitszustand, Arzneiform

- rektale Resoprtion

- kutane Resorption

- parenterale Resorption

= die chemische Umwandlung eines Stoffes im Körper! Ziel ist es meist, einen wasserlöslichen Stoff zu erhalten (Körper besteht zu 70% aus Wasser- bessere Verteilung im Kopf)

Hauptumwandlungsort = die LEBER!!!!

Wenn das Arzneimittel in der Leber umgewandelt wird kann es sein, dass erst das Umwandlungsprodukt wirkt! Vgl. Codein- eigentlich gegen Husten, wird aber in Leber zu Morphin umgewandelt (Abhängigkeit!)

Medikamente, die wie Tabletten oder Lösungen oral eingenommen werden, gelangen im Körper zunächst in den Darm und die Leber, bevor sie am Wirkort ankommen. Einige Medikamente werden bei diesem ersten Durchlauf (englisch: first pass) zum Großteil durch Darm und Leber abgebaut. Dies wird als First- pass-Effekt bezeichnet. Er hat zur Folge, dass das Medikament am eigentlichen Wirkort nur noch in geringer Konzentration zur Verfügung steht.

- Niere (Harn)

- Leber und Galle (Stuhl)

- Lunge (Co2 ausatmen)

- Muttermilch --> Vergiftungen des Säuglings!

Graphische Darstellung in Koordinatensystem: Arzneistoffkonzentration im Blut gegen die Zeit (von Applikationsform abhängig): i.v. wirkt schnell, lässt aber schneller wieder nach; peroral wirkt nicht so schnell, wird aber langsamer abgebaut

Als therapeutische Breite eines Arzneimittels bezeichnet man den Abstand zwischen seiner therapeutischen Dosis und einer Dosis, die zu einer toxischen Wirkung führt. Ein Arzneimittel ist umso sicherer, je größer die therapeutische Breite ist ^{--> sorgfältig dosieren!}

Rezeptoren (Empfänger); Schmerzmittel wirken an Schmerzrezeptoren!

= Wirkungen, die neben der unerwünschten Hauptwirkung auftreten!

Generell gilt: so wenig wie möglich, so viel wie nötig!

= mögliche gegenseitige Beeinflussung bei Gabe von mehreren Arzneimitteln

Folgen: Verstärkung oder Abschwächung der Wirkung & Verlängerung oder Verkkürzung der Wirkdauer

...können auch zw. Arzneistoffen und Nahrungsmitteln auftreten (z.B. Grapefruitsaft, Alkohol)

- Veränderungen in der "Arzneimittelbewegung" (Pharmakokinetik)

• Verteilung läuft langsamer ab (geringere Herzleistung)
• Ausscheidung über die Nieren ist generell vermindert
• Abbau durch die Leber kann stark verlangsamt werden

- Veränderungen in der "Arzneimittelwirkung" (Pharmakodynamik)

• Verminderte Emfindlichkeit
• Erhöhte Empfindlichkeit
• Paradoxe Reaktionen (Koffein wirkt beruhigend, gewisse Schlafmittel aufputschend)

- Veränderungen der persönlichen Situation

• Vergesslichkeit, Sehstörungen etc. können zu Einnahmefehlern, Verwechslungen, Überdosierungen usw. führen
• Öffnen von kidnersicheren Verpackungen, Herausdrücken von Tabletten.. kann schwierig werden

Schmerz ist eine unangenehme sensorische und emotionelle Wahrnehmung!

- somatischer Schmerz: Oberflächenschmerz (Schlag, Verbrennung, Schnitt)

- viszeraler Schmerz: Tiefenschmerz (Magen, Koliken)

- akuter Schmerz = Symptom= zum Leben gehörender, shcützender Mechanismus!

- chronischer Schmerz: dauert über akuten Schmerzgrund/ Heilung hinweg, häufig ohne erkenntlichen Grund = eigenständige Erkrankung, länger als 3 Monate andauernd

erschwerung der Weiterleitung von Schmerzimpulsen, Herabsetzung der Schmerzempfindung: Aktivierung führt zu Stimulation von Opioid- Rezeptoren durch Endorphine (körpereigene Opioide)

Die unterschiedliche Aktivität dieses schmerzhemmenden Systems ist ein wesentlicher Grund für unterschiedliches Schmerzemfinden

• Schmerzrezeptoren: Oberflächenanästhetika/ Nicht- Opioidanalgetika (Aspirin, Mexalen, Iboprofen, Proxen, Voltaren)
• Nerv: Leitungsanästhetika (PDA)
• Gehirn: Narkosemittel/ Opioidanalgetika/ Psychopharmaka

= nicht- steroidale- Antirheumatika= nicht- Opioidanalgetika= schwach wirksame Schmerzmittel

- wirken schmerzhemmend, fiebersenkend, entzündungshemmend (außer Mexalen)

- entzündungshemmende Medikamente, die über die Hemmung der Cyclooxygenase wirken, eines Enzyms, das zur Bildung von Prostaglandinen notwendig ist (deren Bildung wird also gehemmt)

Gewebshormone, die eine wichtige Rolle bei Entzündungsprozessen, Schmerzvermittlung und Entstehung von Fieber spielen! Ebenso für eine verringerte Magensafttsekretion

Nebenwirkungen= einhergehend mit Hemmung der Bildung von Prostaglandinen: Reizung der Magen- Darmschleimhaut (Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen), Mikroblutungen der Schleimhäute, Überempfindlichkeitsreaktion ("Aspirin- Asthma"), Hautreaktionen

- Schwangere ab dem 6. Monat: Verzögerung der Geburt, Blutungsneigung

- Kinder unter 12 Jahren (mit fiebrigen Viruserkrankungen)- Gefahr vom Reye- Syndrom (akute Schädigung des Gehirns+ Degeneration der Leber)

- Gichtpatienten

- Diabetiker

- Asthmapatienten

Salizylismus: Übelkeit, Erbrechen, Hörstörungen, Ohrensausen, Konfusio, Sehstörungen, Kopfschmerzen, Magenschmerzen

Therapie: Aktivkohle zur Resorption, Wiederherstellung von Säure- Base- Gleichgewicht

Nebenwirkungen sind der Unterschied!

COX1: Magen

COX2: Herz (viele vom Markt genommen)