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Pharmakologie

Prüfungsinhalte Pharmakologie Humanmedizin UZH HS16/FS17

Prüfungsinhalte Pharmakologie Humanmedizin UZH HS16/FS17

113
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Kartei Details

Karten 113
Sprache Deutsch
Kategorie Medizin
Stufe Universität
Erstellt / Aktualisiert 01.07.2017 / 27.07.2017
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Nicht orale Antikoagulantien

  • unfraktioniertes Heparin ⇒ Hemmung von Xa, Thrombin via ATIII ( IXa, XIa, XIIa)
    • Verlaufskontrolle: aPTT ⇒  Ziel 60-70s, Thrombozytenzahl
    • kürzere HWZ als NMH, Wirkungseintritt schneller ⇒  besser steuerbar
  • niedermolekulare Heparine (NMH) ⇒ selektive Hemmung von FXa
    • Enoxaparin (Clexane®), Dalteparin (Fragmin®)
    • KI: GFR <30ml/min, Monitoring nur bei eingeschränkter Nierenfunktion (Anti-Xa)
  • synthetisches Heparin: Fondaparinux ⇒ selektive Hemmung von FXa
  • Heparin-Antagonist: Protamin

Orale Antikoagulantien

  • Direkte Thrombininhibitoren: Dabigatran (Pradaxa®)
  • Anti-Faktor Xa: Rivaroxaban (Xarelto®), Apixaban (Eliquis®), Edoxaban (Lixiana®)
  • Vit. K-Antagonisten: Phenprocoumon (Marcoumar®), Acenocoumarol
    • Vit. K-Substitution: Phytomenadion (Konakion®)
    • lange HWZ, viele Interaktionen
    • Bridging mit NMH, da initial hyperkoagulaber Zustand

Inotropika

  • Körpereigene: Catecholamine
  • Digitalisglykoside: Digitoxin (renal eliminiert) ⇒ positiv inotrop, negativ chromotrop + dromotrop
    • I: Frequenzkontrolle bei VHF, therapierefraktäre Herzinsuffizienz >NYHA III
  • Ca-2+-Sensitizer: Levosimendan

ACE-Hemmer

  • Enalapril
  • Lisinopril
  • Ramipril
  • Perindopril

Renin-Inhibitor

Aliskiren (häufigste NW: Diarrhö)

Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten

  • Losartan (zusätzlich urikosurische Wirkung)
  • Candesartan
  • Irbesartan
  • Olmesartan
  • Valsartan (+Sacubitril)

Diuretika

  • Thiazide: Hydrochlorthiazid, Chlorthalidon ⇒ Hyopkaliämie, Hypercalciämie, Hyperglyk., Dyslip., Hyperurikämie
  • Schleifendiuretika: Furosemid, Torasemid  ⇒ Hyopkaliämie, Hypocalciämie, Hyperglyk., Dyslip., Hyperurikämie
  • K+-sparend, aldosteronunabhängig: Amilorid (+Hydrochlorothiazid), Triamteren (+Hydrochlorothiazid)
  • Aldosteron-Rezeptor-Antagonisten: Spironolacton, Eplerenone
  • Osmotisch: Mannit
  • Desmopressin, Felypressin

NO-Donatoren

  • Glyceryltrinitrat / Nitroglycerin
  • Isosorbiddinitrat (ISDN), Isosorbidmononitrat (ISMN)
  • Nitroprussidnatrium
  • Molsidomin ⇒ kaum Toleranzentwicklung

NW: Kopfschmerzen, Flush, Art. Hypotonie (KI: Einnahme von PDE5-Hemmern), GERD

Calcium-Kanal-Blocker

  • Dihydropyridin-Typ: Nifedipin (kurze HWZ), Amlodipin (lange HWZ), Felodipin
  • Phenylalkylamin-Typ: Verapamil
  • Benzothiazepin-Typ: Diltiazem

K+-Kanalöffner

Minoxidil = direkter Vasodilatator

PDE-Hemmer

  • Theophyllin = unspezifisch (I: therapierefraktäres Asthma)
  • PDE5-selektiv: Sildenafil
    • I: erektile Dysfunktion, Pulmonalarterielle Hypertonie
    • NW: Kopfschmerzen, Flush, Sehstörungen, Rhinorrhö, Exanthem

Endothelinrezeptor-Antagonisten

  • Bosentan
  • Ambrisentan
  • Macitentan

Wirkung von Parasympathomimetika

  • Auge: Miosis (Kammerwinkel-Erweiterung), Nahakkomodation
  • Bronchien: Bronchokonstriktion, gesteigerte Bronchialsekretion
  • GIT: gesteigerte Motilität, Speichel-, Magensaftsekretion
  • Herz: Bradykardie, AV-Überleitung verlängert bis AV-Block
  • Gefässe: Vasodilatation → leichte BD-Senkung
  • Schweissdrüsen: gesteigerte Sekretion
  • Harnblase: Tonuszunahme, Sphinkter-Erschlaffung

Anticholinerges Syndrom (Intoxikation)

Ae: trizyklische AD, Tollkrische (Atropin), Parasympatholytika, Antipsychotika, Antihistaminika 1. Generation

Klinik: Mundtrockenheit, warme, rote Haut, Tachykardie, Arrhythmien, Mydriasis, Verwirrung bis Halluzinationen

Antidot: Physostigmin

Nebenwirkungen und Kontraindikationen von b2-Sympathomimetika

Nebenwirkungen

  • BD-Steigerung, Angina pectoris, Tachykardie, Arrhythmien
  • Unruhe, Schlafstörungen, Tremor
  • Hyperglykämie (gesteigerte Glykogenolyse)
  • Hypokaliämie
  • Toleranzentwicklung

Kontraindikationen: Phämochromozytom, Engwinkelglaukom, ausgeprägte Hyperthyreose, HOCM

Wirkung von Sympathomimetika

a1: Mydriasis, Fernakkomodation, periphere Vasokonstriktion, Sphinkterkontraktion, weniger GIT-Sekretion

b1: positiv inotrop/chromotrop/dromotrop/lusinotrop, gesteigerte Lipolyse, vermehrte Reninfreisetzung

b2: Bronchodilatation, periphere Vasodilatation, verringerte GIT-Peristaltik, Detrusorerschlaffung, Glykogenolyse

Unselektive beta-Blocker

  • Propranolol ⇒ I: Thyreotoxische Krise, Essentieller Tremor, Portale Hypertension, Migräne
  • Sotalol ⇒ I:Antiarrhythmikum
  • Carvedilol
  • Pindolol
  • Timolol ⇒ I: Glaukom: Senkung der Kammerwasserproduktion

Kardioselektive beta-Blocker

  • Metoprolol
  • Atenolol ⇒ bei Leberinsuffizienz + älteren Patienten (wenig ZNS-gängig)
  • Bisoprolol

Amiodaron - Nebenwirkungen und Interaktionen

Nebenwirkungen:

  • Sehstörungen durch Kornea-Einlagerungen (häufig)
  • Lungenfibrose (selten)
  • Transaminasen-Anstieg
  • QT-Verlängerung
  • Hypo-/Hyperthyreose
  • Periphere Polyneuropathie

Interaktionen (Wirkungsverstärkung durch CYP-Hemmung)

  • Vit.K-Antagonisten ⇒ Blutungsrisiko
  • Simvastatin ⇒ Rhabdomyolyse
  • Digoxin
  • Ciclosporin

Digitalis-Intoxikation

Ae: Überdosierung (regelmässige Spiegelbestimmung!), Hypokaliämie, Niereninsuffizienz (nur bei Digoxin)

Klinik: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Sehstörungen (Gelb-/Grünstich)

EKG: muldenförmige ST-Senkung, Arrhythmien

Therapie: Digitalis-Antitoxin, Magen-Darm-Spülung, Kalium hochnormal einstellen, (Digitoxin: Cholestyramin, Plasmapherese)

Antiallergika: Antihistaminika (Anti-H1)

1. Generation ⇒ sedierend, anticholinerge NW möglich

  • Clemastin, Diphenhydramin (antiemetisch ⇒ eingesetzt bei Kinetosen)

2. Generation ⇒ wenig sedativ = Antiallergikum der Wahl

  • Cetirizin, Fexofenadin (Telfast®), Azelastin
  • Loratadin ⇒ Einsastz in SS möglich

Antiallergika (ohne Antihistaminika)

Mastzellstabilisatoren: Cromoglykat (Cromoglycin)

LT1-Rezeptor-Antagonist: Montelukast

Anti-IgE-Antikörper: Omalizumab

Allergene zur Desensibilisierung

Glukokortikoide

  • Hydrocortison ⇒ Tagesbedarf ca. 30mg
  • Prednisolon ⇒ Tagesbedarf ca. 7.5mg
  • fluoriert: Dexamethason ⇒ Tagesbedarf ca. 1mg
  • inhalativ: Beclomethason, Budesonid, Fluticason

Lipidsenker

Anionenaustauscher: Colestyramin (I: Dyslipidämie, Pruritus bei Cholestase, Digitalis-Intox.)

Lipidresorptionshemmer: Orlistat

HMG-CoA-Reductase-Hemmer: Atorvastatin, Simvastatin, Rosuvastatin

Cholesterinresorptionshemmer: Ezetimib (Kombination mit Statin)

Fibrate: Bezafibrat, Fenofibrat (einziges Fibrat, das mit Statinen kombiniert werden kann) 

Zytostatika

Cyclophosphamid, Busulfan:  alkylierend ⇒ DNA-Strangbrüche, NW: Myelosuppression, hämorrh. Zystitis

Cisplatin, Carboplatin: Urogenitaltumoren, stark emetogen

Doxorubicin, Daunorubicin ⇒ kardiotoxisch

Etoposid, Itinotecan ⇒ myelotoxisch

Paclitaxel, Docetaxel: Taxane = Mitosehemmer

Vincristin, Vinblastin: Alkaloide = Mitosehemmer ⇒ periphere Polyneuropathie

Zytostatika / Antirheumatika - Folsäureantagonisten, Antimetabolite

Methotrexat, Pemetrexed

  • NW: myelo-/hepatotoxisch, Mukositis ⇒ Folsäure mit 24-48h Latenz bei Dauertherapie

Azatioprin (=Purin-Antagonist)

  • NW: myelotoxisch insb. bei gleichzeitiger Einnahme von Allopurinol ⇒ Dosis auf 1/4 senken

Fluorouracil (5-FU=Pyrimidin-Antagonist) ⇒ myelotoxisch

Zytostatika - Antibiotika

Bleomycin ⇒ NW: Lungenfibrose

Mitomycin ⇒ u.a. intravesikal nach TURB ⇒ nephrotoxisch, interstitielle Pneumonie

Antineoplastika - Hormontherapie

Östrogen-R-Antagonisten: Tamoxifen, Fulvestran

Androgen-Synthese-Hemmer: Flutamid, Abirateron, Enzalutamide

GnRH-Agonist: Goserelin = antiöstrogen durch Überstimulation an Hypophyse ⇒ LH/FSH tief

Aromatase-Hemmer: Letrozol

Antineoplastika - Antikörper

Rituximab = Anti-CD20 ⇒ Fieber, Schüttelfrost, Exanthem

Trastuzumab = Anti-HER2 ⇒ kardiotoxisch (Kardiomyopathie, Herzinsuffizienz zT reversibel)

Cetuximab = Anti-EGFR ⇒ Kolorektal-CA, Plattenepithel-Ca im HNO-Bereich

Bevacizumab = Anti-VEGF ⇒ u.a. Kolon-, Mamma-, Bronchial-Ca

Alemtuzumab = Anti-CD52 (Eskalationstherapie bei MS, CLL)

Antineoplastika - Tyrosin-Kinase-Hemmer

Imatinib ⇒ BCR-Abl (CML)

Erlotinib ⇒ EGFR (fortgeschrittene Bronchial-/Pankreas-Ca)

Pazopanib ⇒ VEGFR (Nierenzell-Ca, Weichteilsarkom)

Bortezomib ⇒ Proteasom-Hemmer (Multiples Myelom)

Antineoplastika - Angiogenesehemmer

Thalidomid, Lenalidomid

Wachstumsfaktoren

Filgrastim (G-CSF), Molgramostim (GM-CSF)

Antibiotika: Aminoglykoside

Gentamycin: wichtig bei schweren Infektion in Komb. mit Betalaktamen zur Abdeckung des gramnegativen Spektrums

  • NW: oto- und nephrotoxisch

Tobramycin

Streptomycin

Androgene und Antiandrogene

Androgene: Testosteron-propionat

5a-Reductase-Hemmer: Finasterid

Androgen-R-Antagonisten: Cyproteronacetat

Anabolika: Nandrolon-decanoat

Androgensynthese-Inhibitoren: Abirateron ⇒ fortgeschrittenes Prostata-Ca in Komb. mit Glucocorticoiden

Östrogene und Antiöstrogene

Ethinylestradiol, Estradiol

SERMs: Tamoxifen (Mamma-Ca), Clomifen = Ovulationsinduktion bei Infertilitäts-Therapie

Östrogenrezeptor-Antagonist: Fulvestran ⇒ Mamma-Ca

Aromatase-Hemmer: Letrozol ⇒ Mamma-Ca (postmenopausal)

Gestagene

Norethisteron-acetat, Levonorgestrel, Progesteron

Gestagen-Rezeptor-Antagonist: Mifepriston (RU486)

Uterotonika

Oxytocin, Carbetocin

Misoprostol

Prostaglandin E2

Tokolytika

b2-Sympathomimetika

Nifedipin

Magnesiumsalze

Laktationshemmer

DA-Agonisten ⇒ Bromocriptin, Cabergolin

Antirheumatika

Methotrexat: Myelosuppression, Mukositis ⇒ Folsäure bei Dauertherapie (24-48h Latenz)

Chloroquin: ophtalmologische Kontrollen (irreversible Retinopathie, Korneatrübung)

Sulfasalazin, Cyclophosphamid, Azathioprin, Leflunomid

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