PG

Omeprazole doit être ingéré par les intestins pour ensuite aller dans les entérocytes

L-dopa peut passer la barrière hémato-enc et est décarboxylé par decarboxylase

Cl = dose / AUC = dose /t*c mil/min

Dépend de  : Métabolisme, élimination, stockage

Ion trappping dans le rein : urine acide : acide salycilique réabsorbé/ urine basique : amphétamine réabsorbée

Peut dépendre de la concentation (saturation des enzymes) alors la demie vie dépend de la concentration et c'est une MASSE donnée qui est excretée en permanence

Ou ne dépend pas de la concentration et c'est une FRACTION donnée qui est éliminée en permanence donc demie vie indépendante de la concentration 

D'abord une chute rapide exponentielle pendant la DISTRIBUTION :phase alpha

Ensuite une chute linéaire pendant l'ELIMINATION : phase beta

En IV : pic direct

En IM : augmentation puis diminution 

En Perf : augmentation puis plateau 

Invasion = résorption 

Evasion = elimination totale (excrétion + métabolisme )

On peut faire une perf alors on a une augmentaion progressive, un plateau, puis une diminution progressive

Ou alors on fait des prise répétées pour maintenir la concentraiton mais il faut ien doser pour rester à une dose de maintien 

Ds = Dose de saturation : masse nécessaire pour atteindre une concentration voulue ,dépend seulement du voume de répartition 

De = Dose de maintien : masse nécaissaire pour maintenir une concentration : dépend seulement de l'élimination 

Perfusion : dépend de la clearance

Pédiatrie : nvx-nés (plus peitte Cl), enfants (plus grande Cl)

Grossesse : tératogénité 

VIeux : moin de clearance 

Maladie rénales : pertes de prot, oedeme, plus petite Cl 

Maladies du foie : plus petites clearance, métabolisme altéré. 

Relaxation des bronches

Mydriase

Ejaculation

Sécrétion par les glandes surrénales de NA et A

Activation transit M3

Relachemnt sphincter M3

Contraction muscles striés N2

Mémo et apprentissage M1

Synapses pré-ganglionnaire

Synapses PSP

Muscariniques : M1, M3, M5 : protéines G, activité excitatrice

Nicotiniques N1 et N2 : Récepteus ionotropes : SNC et ggl périph, jonction neuro-musculaire

Pilocarpin (miotique et sialagogue)

Béthanéchol (augmente le tonus vésical )

Atropine : Pour bradycardie aigue, prémed. anesthésie. Effets indésirables cholinergiques. TTT d'un intoxication : néostigmine

Scopolamine (mal des voyages, spasmes GI)

Ipratropium, tiotropium (bronchoconstriction)

Synapse ganglionnaire : nicotine --> effets complexe, pas d'utilité clinique

Plauqe motrice : Succinylcholine : courte durée d'action par blocage dépolarisant. Bloquage neuromusculaire : chirurgie, intubaiton 

Bloquage neuromusculaire non dépolarisant pour chirurgie En empechant l'ACh de se lier aux récepteurs : paralysie flasque. 

Rocuronium : 10-20 minutes 

Vécuronium 15-30 minutes 

Pancuronium : 60-120 minutes 

Effets indésirables : récepteur ganglionnaires¨

Augmentation de la transmission à la jonction NM : néostigmine, physostigmine

Augmentation tonus PSP

Augmentation activité Ach centrale (alzheimer) : rivastigmine, galantamine 

Inhibiteur de l'ach-estérase

Donépézil, rivastigmine, galantamine

Antagoniste aux récepteurs de l'Ach

biperiden, amantadine 

Rétention urinaire, constipation, chute, confusion 

surtout les peronnes agées

Adrénaline : inotrope positif + vaso constriction périphérique

Na : vasoconstriction périph

Dopamine 

• dose faible : augmentation du flux rénal, natriurèse et diurèse
• Dose forte : inotrope positif 

Dobutamine : inotrope positif puissant

Isoprénaline : inotrope positif, chronotrope et dromotrope positif 

B1 : coeur

B2 : bronches

Alpha 1 : vasoconstriciton artère et veines

Alpha 2 : vasodilatation périphérique

COMT et MAO 

Alpha 1

• : doxazosine, uradipidil, carvedilol  = problèmes de tension trop élevée
• Tamsulosine, terazosine : hyperplasie prostatique
• phentolamine, phenoxybenzamine : pheochromocytome

Alpha 2

• yohimbine : dysfonction erectile psychogène

Non sélectifs

• Propranolol, sotalol, timolol : HTA et antyarhytmique
• Cavedilol, labetalol : IC et HTA

Sélectifs beta 1 

• Métoprolol
• Atenolol

Hautement sélectif beta 1 : nebivolol

Chronotrope, inotrope, dromotrope négatif et diminution VO2 myocarde , diminution PA

Agonistes alpha 2 : clonidine, methyl-dopas

Inhibition canaux Na+ : guanéthidine

Inhibition stockage NA : réserpine

H1 : muscle lisse et endothelium

H2 : mastocytes 

Agonistes inverse : diphenhydramine : allergies

Prévention de la dégranulation des mastocytes : cromoglycate : asthme

Antagonistes physiologique : adrénaline : anaphylaxie

1ère génération . diphenhydramine, passent barrière HE

2ème génération : loratadine, cétrizine, fexofénadine, passe pas HE

Allergies, mal des voyages

Effet indésirables

• SNC : 1ère gen. : sedatif
• Cardiaque : QT long
• effets anticholinergiques

Inhibe la sécrétion gastrique

Maladie de reflux, ulcère peptique

Attaques electrophiles de groupes N-7 guanidines et autres groupes

Crosslinkage du DNA

Cyclophosphamide, ifosfamide

Chlorambucil, melphalan