a


Set of flashcards Details

Flashcards 46
Language Français
Category Biology
Level University
Created / Updated 28.01.2017 / 29.01.2017
Weblink
https://card2brain.ch/box/20170128_atbatvatc
Embed
<iframe src="https://card2brain.ch/box/20170128_atbatvatc/embed" width="780" height="150" scrolling="no" frameborder="0"></iframe>

Beta-lactamines

Pénètrent jusqu'à PBP de la membrane cytoplasmique

Inhibition de la formation du peptidoglycane par analogie au dipeptide d.ala-d.ala

Activation des autolysines

Pénicillines

Pénicilline G

  • IV
  • Gram +

Méthicilline IV et oxacilline IM

  • Staphylocoque à pénicillinase

Aminopénicillines

  • Bcp Gram + 
  • Gram - responsables d'infections communautaires (E.coli, H.influenzae, proteus mirabilis, salmonella, shigelle helicobacter)

Carboxy et uréidopénicillines IV

  • Gram - hospitalier : Pseudomonas, enterobacter, morganella

 

Acide clavulanique et tazobactam

Inhibiteurs des beta-lactamase

Cephalosporiness

Résistance accrue au béta-lactamase (s.aureus)
Active contre coques à Gram+ et bactéries à Gram - 
Inactives contre MRSA et les entérocoques à Listeria

  • 1ère gén. Cefalotine IV : staphylocoques (aussi avec penicillinase), streptocoques, H.influenzae, E. coli
  • 2èmd gén. : Céfuroxime : IV et PO : plus actif mais spectre similaire
  • 3ème gén. Cefotaxime, Ceftazidime : Gram- hospitalier et pénicillinases

Monobactams

comme les céphalosporines 3ème gen. 

Carbapénèmes

Petite taille donc bien pour les Gram- 

Spectre le plus large des beta lactamine

Antibiotiques glycopeptidiques

Complexes avec les résidus peptidyl d.ala-d.ala

Gram + y compris MRSA, staphylocoques, streptocoques, entérocoques

Acides phosphoniques

Fosfomycine

Analogue du phosphoénolpyruvate

Spectre large

Aminoglycosides

Fixente la sous-unité 30S, inhibent l'élongation, diminuent cAMP. 

Plupart des Gram + et - sauf anaérobies et streptocoques

Inhibés par anaérobiose

Peu actifs contre les bactéries IC

IV : Gentamycine, Amikacine

Local et PO : Neomycine

Tétracyclines

Lie la sous-unité 30S de façon réversible

Gram +/-, anaérobies, mycoplasmes, chlamydia, rickettsies

PO et IV

Glycylcyclines 

Actif sur bactéries avec résistane aux tétracyclins par pompe à efflux ou protection ribosomale. 

Tigécycline : MRSA, pneumocoques résistants à pénicilline, entérocoques résistans aux glycopeptides

Phénicoles

Peu utilisé en europe 

Lient 50S 

Gram +/-, anaérobies

Macrolides

Lient de manière irréversible la sous unité 50S

Gram + (surtout pneumocoque et streptocoques)

Gram- (Campylobacter jejuni)

Mycoplasmes, chlamydia, légionelles

Administration orale

Lincosamides

Comme les macrolides

Streptogramines

Naturels

Inhibent la traduction de manière synergistique

Oxazolidinones

Impêhce la foramtion du complexe 30S/50S + lie 50S

Gram + , MRSA, pneumocoques résistant à la pénicilline, entérocoques résistant à la vancomycine

Rifampicine

Lie la RNA-polymérase bactérienne

Gram + et coque Gram- mais surtout mycobactérie (tuberculose)

 

Quinolone

Lient l'ADN gyrase( Gram-) et topoisomérase IV (Gram+)

Inactives contre les anaérobies

 

Sulfamides

Inhibiteurs de l'acide folique synthétase

Spectre restreint par les résistances

Trimétoprine

Inhibiteur de la dihydrofolate bactérienne

Cotrimoxazole : sulfamide + triméthoprime spectre large Gram+/-

Daptomycine

Detruit la membrane, bactéricide

Large spectre Gram + aérobie et anaérobie + MRSA

Nitrofuranes

Réduit par une nitroreductase bactérienne et création de ROS

H. pylori, Gardnerella vaginalis

Mupirocine

Inhibe la isoleucyl-tRNA synthétase

staphylocoques, streptocoques MRSA : traitement topique des infections de la peau

Mécanismes de résistances aux antibiotiques

Altération des récepteurs

Diminution de la perméabilité membranaire/efflux

Décomposition par des enzymes

Résistance naturelle aux beta-lactamines

Imperméabilité : Gram- car PLS 

Faible affinité aux PBP : Enterococcus faecium et faecalis résistent aux péniclllines G et M

Beta-lactamase : pénicillinase et céphalosporinases

Résistance acquise aux beta-lactamines

Diminution de perméabilité/efflux : possible chez toutes les bactéries Gram- et quelques Gram+, spécificité de substrat

Modification des PBP : souvent chez les Gram +, MRSA, s.pneumoniae résistant à la pénicillines

Beta-lactamase : Hyperproduction par modificaiton du gène ou acquisition du gène : infections hospitalières

 

Résistance naturelle aux glycopeptides

Chez les gram- par imperméabilité

Résistance acquise plasmidique et modif du peptidoglycane chez les Gram + 

Résistance aux aminosides

Naturelle : Imperméabilité chez strepto et entéro

Acquise : Mutation de la protéine cible ribosomale, diminution de perméabilité, Synthèse d'enzymes

Résistance aux quinolone

Naturelle : absence d'inhibition des topo, cocci à Gram+, entérocoques, listeria

Acquise : altération des topo, diminution de perméabilité/efflux, modification interaaction topo-DNA

Résistance aux macrolides

Naturelle : Imperméabilité : Gram-, Modification de la cible 

Acquise : Méthylation de l'ARN ribosomal, Modificaiton ARN, Efflux

Amantidine

Grippe 

Bloque la protéine M2 qui permet l'adhésion

Acyclovir 

Compétition avec homologues naturels pour la synthèse d'ADN viraux

Inhibiteur sélectif de la polymérase virale

Herpes

Thérapie anti-VIH

Inhibiteur nucléosidiques et non-nucléosidiques de la reverse transcriptase

Ribavirine : analogue de la guaniosine

Cycle évolutif des virus

Cycle direct : un seul hôte

  • Court : parasite immédiatement infectant
  • Long : parasite nécessite une maturation en milieu extérieur

Cycle indirect : plusieurs hôtes

  • Hôte définitif : héberge la forme adulte
  • Hôte intermédiaire : Heberge les formes larvaires

Causes de résistance aux antiviraux

Antiviral : sous-dosé, prolongé : sélection du virus

Le virus : Hétérogénécité des populations, multiplication à haut titre

L'hôte : immunité, pas de thymidine kinase

Latence : pas de réplication = pas de cible

Foscarnet 

Analogue de pyrophosphate, pas besoin de transformation : agit sur DNA-polymérase
 

Mycoses humaines

De la peau : dermophyton, trichosporon

Des ongles : Microsporum 

Systémique : histoplasma

Opportuniste : candida, aspergillus 

Cibles des anti-mycotiques

Paroi 

Membrane

Synthèse d'acides nulcéiques

Synthèse d'Ergostérols

Inhibiteurs de la synthèse des stérols

Dérivés azolés : ketoconazole, fluconazole bloquent cyt P450

Alkylamines

Intreférence avec les stérols

Polyènes

Formation de pores dans la membrane : Amphotéricine qui lien + les stérols que le cholestérols