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Kartei Details
| Karten | 46 |
|---|---|
| Sprache | Français |
| Kategorie | Biologie |
| Stufe | Universität |
| Erstellt / Aktualisiert | 28.01.2017 / 29.01.2017 |
| Weblink |
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Beta-lactamines
Pénètrent jusqu'à PBP de la membrane cytoplasmique
Inhibition de la formation du peptidoglycane par analogie au dipeptide d.ala-d.ala
Activation des autolysines
Pénicillines
Pénicilline G
- IV
- Gram +
Méthicilline IV et oxacilline IM
- Staphylocoque à pénicillinase
Aminopénicillines
- Bcp Gram +
- Gram - responsables d'infections communautaires (E.coli, H.influenzae, proteus mirabilis, salmonella, shigelle helicobacter)
Carboxy et uréidopénicillines IV
- Gram - hospitalier : Pseudomonas, enterobacter, morganella
Acide clavulanique et tazobactam
Inhibiteurs des beta-lactamase
Cephalosporiness
Résistance accrue au béta-lactamase (s.aureus)
Active contre coques à Gram+ et bactéries à Gram -
Inactives contre MRSA et les entérocoques à Listeria
- 1ère gén. Cefalotine IV : staphylocoques (aussi avec penicillinase), streptocoques, H.influenzae, E. coli
- 2èmd gén. : Céfuroxime : IV et PO : plus actif mais spectre similaire
- 3ème gén. Cefotaxime, Ceftazidime : Gram- hospitalier et pénicillinases
Monobactams
comme les céphalosporines 3ème gen.
Carbapénèmes
Petite taille donc bien pour les Gram-
Spectre le plus large des beta lactamine
Antibiotiques glycopeptidiques
Complexes avec les résidus peptidyl d.ala-d.ala
Gram + y compris MRSA, staphylocoques, streptocoques, entérocoques
Acides phosphoniques
Fosfomycine
Analogue du phosphoénolpyruvate
Spectre large
Aminoglycosides
Fixente la sous-unité 30S, inhibent l'élongation, diminuent cAMP.
Plupart des Gram + et - sauf anaérobies et streptocoques
Inhibés par anaérobiose
Peu actifs contre les bactéries IC
IV : Gentamycine, Amikacine
Local et PO : Neomycine
Tétracyclines
Lie la sous-unité 30S de façon réversible
Gram +/-, anaérobies, mycoplasmes, chlamydia, rickettsies
PO et IV
Glycylcyclines
Actif sur bactéries avec résistane aux tétracyclins par pompe à efflux ou protection ribosomale.
Tigécycline : MRSA, pneumocoques résistants à pénicilline, entérocoques résistans aux glycopeptides
Phénicoles
Peu utilisé en europe
Lient 50S
Gram +/-, anaérobies
Macrolides
Lient de manière irréversible la sous unité 50S
Gram + (surtout pneumocoque et streptocoques)
Gram- (Campylobacter jejuni)
Mycoplasmes, chlamydia, légionelles
Administration orale
Lincosamides
Comme les macrolides
Streptogramines
Naturels
Inhibent la traduction de manière synergistique
Oxazolidinones
Impêhce la foramtion du complexe 30S/50S + lie 50S
Gram + , MRSA, pneumocoques résistant à la pénicilline, entérocoques résistant à la vancomycine
Rifampicine
Lie la RNA-polymérase bactérienne
Gram + et coque Gram- mais surtout mycobactérie (tuberculose)
Quinolone
Lient l'ADN gyrase( Gram-) et topoisomérase IV (Gram+)
Inactives contre les anaérobies
Sulfamides
Inhibiteurs de l'acide folique synthétase
Spectre restreint par les résistances
Trimétoprine
Inhibiteur de la dihydrofolate bactérienne
Cotrimoxazole : sulfamide + triméthoprime spectre large Gram+/-
Daptomycine
Detruit la membrane, bactéricide
Large spectre Gram + aérobie et anaérobie + MRSA
Nitrofuranes
Réduit par une nitroreductase bactérienne et création de ROS
H. pylori, Gardnerella vaginalis
Mupirocine
Inhibe la isoleucyl-tRNA synthétase
staphylocoques, streptocoques MRSA : traitement topique des infections de la peau
Mécanismes de résistances aux antibiotiques
Altération des récepteurs
Diminution de la perméabilité membranaire/efflux
Décomposition par des enzymes
Résistance naturelle aux beta-lactamines
Imperméabilité : Gram- car PLS
Faible affinité aux PBP : Enterococcus faecium et faecalis résistent aux péniclllines G et M
Beta-lactamase : pénicillinase et céphalosporinases
Résistance acquise aux beta-lactamines
Diminution de perméabilité/efflux : possible chez toutes les bactéries Gram- et quelques Gram+, spécificité de substrat
Modification des PBP : souvent chez les Gram +, MRSA, s.pneumoniae résistant à la pénicillines
Beta-lactamase : Hyperproduction par modificaiton du gène ou acquisition du gène : infections hospitalières
Résistance naturelle aux glycopeptides
Chez les gram- par imperméabilité
Résistance acquise plasmidique et modif du peptidoglycane chez les Gram +
Résistance aux aminosides
Naturelle : Imperméabilité chez strepto et entéro
Acquise : Mutation de la protéine cible ribosomale, diminution de perméabilité, Synthèse d'enzymes
Résistance aux quinolone
Naturelle : absence d'inhibition des topo, cocci à Gram+, entérocoques, listeria
Acquise : altération des topo, diminution de perméabilité/efflux, modification interaaction topo-DNA
Résistance aux macrolides
Naturelle : Imperméabilité : Gram-, Modification de la cible
Acquise : Méthylation de l'ARN ribosomal, Modificaiton ARN, Efflux
Amantidine
Grippe
Bloque la protéine M2 qui permet l'adhésion
Acyclovir
Compétition avec homologues naturels pour la synthèse d'ADN viraux
Inhibiteur sélectif de la polymérase virale
Herpes
Thérapie anti-VIH
Inhibiteur nucléosidiques et non-nucléosidiques de la reverse transcriptase
Ribavirine : analogue de la guaniosine
Cycle évolutif des virus
Cycle direct : un seul hôte
- Court : parasite immédiatement infectant
- Long : parasite nécessite une maturation en milieu extérieur
Cycle indirect : plusieurs hôtes
- Hôte définitif : héberge la forme adulte
- Hôte intermédiaire : Heberge les formes larvaires
Causes de résistance aux antiviraux
Antiviral : sous-dosé, prolongé : sélection du virus
Le virus : Hétérogénécité des populations, multiplication à haut titre
L'hôte : immunité, pas de thymidine kinase
Latence : pas de réplication = pas de cible
Foscarnet
Analogue de pyrophosphate, pas besoin de transformation : agit sur DNA-polymérase
Mycoses humaines
De la peau : dermophyton, trichosporon
Des ongles : Microsporum
Systémique : histoplasma
Opportuniste : candida, aspergillus
Cibles des anti-mycotiques
Paroi
Membrane
Synthèse d'acides nulcéiques
Synthèse d'Ergostérols
Inhibiteurs de la synthèse des stérols
Dérivés azolés : ketoconazole, fluconazole bloquent cyt P450
Alkylamines
Intreférence avec les stérols
Polyènes
Formation de pores dans la membrane : Amphotéricine qui lien + les stérols que le cholestérols
