Pharmakologie und Toxikologie

Als Opioide werden alle Wirkstoffe bezeichnet, die Bindungsaffinität zu den Opioid-Rezeptoren besit- zen.
Dabei unterscheidet man

•  Endogene Opioid-Peptide

•  Native Opium-Alkaloide vom Morphin-Typ

•  Halbsynthetische Opioide

•  Vollsynthetische Opioide 

 nicht opiode Analgetika

-Nozizeptoren detektieren mechanische, thermische und chemische Reize, die den Erhalt des Organismus gefährden könnten (Noxe = Schaden) 

-Sensorische Endigung in Haut, Gelenke und Organen

-Lange Axone leiten das Schmerzsignal durch die Spinalnerven in die Hinterhörner des Rückenmarks, wo die Nozizeptoren ihre Synapsen bilden. 

-Die nachgeschalteten Rückenmarksneurone verlaufen durch den jeweils kontralateralen Vorderseitenstrang zum Gehirn. 

-Im Rückenmark wird der Schmerzreiz auf eine Folgeneuron umgeschaltet und gelangt so ins Hirn. Je nach Art der Nervenleitbahn und inerviertem Hirnareal entsteht ein scharfer und eindeutig lokalisierba- rer Schmerz oder diffuser Schmerz.

Somatisch: Oberflächenschmerz (Haut)
Tiefenschmerz (Muskeln, Gelenke, Bindegewebe, Knochen)

Vizeral: Eingeweide-Schmerz
Die Beurteilung des Schmerzes ist sehr individuell und kann durch weitere Faktoren wie psychische Verfassung, Gesundheitszustand, chronische Erkrankungen etc. 

-Kommen prä- als auch postsynaptisch im Zentralnervensystem und peripher vor

-In besonders grosser Zahl findet man Opioid-Rezeptoren im limbischen System, Tha- lamus, Hypothalamus, Striatum und Formatio reticularis als auch im Rückenmark. 

Zentrale Wirkungen

•  Analgetische Wirkung (Schmerzempfindung durch Stimulation der Opioid-Rezeptoren herab- gesetzt)

•  Sedative Wirkung

•  Tranquilisierende Wirkung (Beseitigung von Konflikt- und Angstgefühlen)

•  Euphorische Wirkung

•  Atemdepressive und antitussive Wirkung

•  Zuerst emetische, dann antiemetische Wirkung

•  Antidiuretische Wirkung

•  Toleranzentwicklung (bei wiederholter Anwendung)

  Periphere Wirkungen

•  Verzögern Magenentleerung

•  Steigerung des Tonus der Harnblase und zugleich des Blasenschliessmuskels

•  Reduktion der Darmmotilität und Tonuserhöhung des GI-Traktes (Obstipation)

•  Verringern den Tonus der Blutgefässe

•  Histaminfreisetzung (Hautrötung, Juckreiz, Bronchospasmus bei Asthmatikern) 

Unerwünschte Wirkung:

• Atemdepressive Wirkung

• Obstipation

• harnverhaltene Wirkung

• hypotensiver Effekt