Pharmakologie und Toxikologie
Allgemeine Pharmakologie
Allgemeine Pharmakologie
Fichier Détails
| Cartes-fiches | 10 |
|---|---|
| Langue | Deutsch |
| Catégorie | Médecine |
| Niveau | Université |
| Crée / Actualisé | 11.01.2017 / 28.01.2017 |
| Lien de web |
https://card2brain.ch/box/20170111_pharmakologie_und_toxikologie
|
| Intégrer |
<iframe src="https://card2brain.ch/box/20170111_pharmakologie_und_toxikologie/embed" width="780" height="150" scrolling="no" frameborder="0"></iframe>
|
Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
Pharmakodynamik: Lehre von Pharmakawirkung am Wirkungsort. Wo, wie und warum kommt Pharmakologischer Effekt zustande.
Pharmakokinetik: Lehre, die sich mit den Konzentrationsveränderungen von Pharmaka im Organismus in Abhängigkeit der Zeit befasst.
Zusammenhang der verschiedenen pharmakokinetischen Phasen (LADME Modell)
Liberation: Freisetzung des Wirkstoffes aus der Applikationsform
Resorption (Absorption):
-Orale Resorption am häufigsten
-Werden vorwiegend aus Dünndarm resorbiert (müssen gelöst sein, damit sie von Magen-/Darmschleimhaut aufgenommen werden können)
-Überwiegend durch passive Diffusion
Distribution (Verteilung):
-Anreicherung in verschienden Geweben und Organen
-Anlagerung an verschiedene Eiweissmoleküle im Blut (Albumin, B-Globulin, saure Glykoproteine)
Metabolismus: Verstoffwechselung --> vorwiegend durch Enzyme
Excretion: Die Ausscheidung eines Arzneistoffes und seiner Umwandlungsprodukte kann über verschiedene Wege erfolgen:
– die Niere (mit dem Urin = renal)
– Der Leber und der Galle (mit den Fäzes = biliär) – Der Lunge (mit der Atemluft = pulmonal)
Alternativ können Arzneistoffe durch die Haut oder den Dünndarm ausgeschieden werden
Bei stillenden Frauen auch über die Muttermilch
First-Pass Effekt
Charakterisiert den Anteil eines Stoffes, der bei der ersten Passage metabolisiert wird (Metabolisierung in Magen-Darmwand, v.a. aber in der Leber) bevor er in den systematischen Kreislauf gelangt
Gering: es wird nur ein geringer Anteil des Stoffes durch die Leber metabolisiert.
Hoch: es wird ein grosser Anteil des Stoffes durch die Leber metabolisiert.
Resorptionsmechanismen
Resorptionsmechanismen:
- Passive Diffusion
- Carriervermittelte Diffusion
- Aktiver Transport
- Endycytose, Pinocytose
Biotransformationsreaktion (Phase I und II)
Phase-1-Reaktion: Der Stoff wird durch Enzyme der Gruppe von Hämproteinenymen, kollektiv als CYP (Cytochrom P450) genannt, verändert. Typische Reaktionen sind: Oxidationsreaktionen, Reduktionsreaktionen, Hydrolysereaktionen.
Phase-2-Reaktion: Es werden den Molekülen über die funktionelle Gruppe mit wasserlösslichen Molekülen verbunden und können dann entweder über die Niere, Schweiss, Atmung ausgeschieden werden.
CYP3A4 Bedeutung
Gruppe von Hämproteinenzymen, welche kollektiv als Cytochrom P450 (CYP) bezeichnet werden.
CYP(Nr. Familie)(Buchstabe Unterfamilie)(Isoenzyme (Gen)) z.B. CYP3A4
Sie können mögliche Angriffspunkte von pharmazeutischen Wirkstoffen (spezifisch und unspezifisch) in einer Zelle einzeichnen
1. Hemmung oder Aktivierung von körpereigenen Enzymen und
Pharmakodynamik
Was bewirkt der Wirkstoff im Körper?
Transporter
Interaktion mit Rezeptoren (Rezeptorstimulation oder –blockade)
Öffnen oder Blockade von Ionenkanälen
Interaktion mit Transkriptionsfaktoren
Bindung an DNA oder mRNA
Veränderung der Durchlässigkeit von Membranen
Osmotische Effekte
Neutralisationsvorgänge
Sie kennen die Definition von Agonist/Antagonist (kompetitiv, nicht kompetitiv) und können die Dosis-Wirkungs-Kurve für einen kompetitiven und nicht-kompetitiven Agonisten zeichnen und die Kurven interpretieren
Agonist:
Rezeptor+Agonist (Bindung)--> Signaltransduktion--> Effekt (Affinität + „intrinsische Aktivität“ = Agonist )
Antagonist:
Kompetitive: Affinität + keine intrinsische Aktivität
Nichtkompetitive (allosterische): verändert Bindungstelle des Agonisten durch
Interaktion an einer anderen Stelle
• Funktionelle: zwei Agonisten beeinflussen dieselbe Grösse (z.B. Bronchialweite) in entgegengesetzter Richtung
• Chemische: Substanz verhindert durch Komplexierung die Wirkung einer anderen
Sie können folgende Parameter aus Dosis-Wirkungs-Kurven herauslesen und interpretieren (Maximale Wirkstärke, Effektivdosis 50%, Potenz, Schwellenkonzentration, Steigung)
Sie wissen, was ein ATC-Code und eine Abgabekategorie eines Arzneimittel ist
Anatomisch-Therapeutisch-Chemischer (ATC) Index
Einteilung von Wirkstoffen nach dem Organ oder Organsystem, auf das sie einwirken, und nach ihren chemischen, pharmakologischen und therapeutischen Eigenschaften
• ATC-Code = siebenstelliger Code mit folgender Nomenklatur:
– Level 1: Buchstabe für die anatomische Gruppe. Davon gibt es 15 verschiedene:
– Level 2: Therapeutische Hauptgruppe (2 Ziffern)
– Level 3: Therapeutische/pharmakologische Untergruppe (ein Buchstabe)
– Level 4: chemisch/therapeutisch/pharmakologische Untergruppe (ein Buchstabe)
– Level 5: Untergruppe der chemischen Substanz (2 Ziffern)
