11 MZB I - Helmchen 2
Synaptische Übertragung Neurotransmission Neuromodulation
Synaptische Übertragung Neurotransmission Neuromodulation
Fichier Détails
| Cartes-fiches | 53 |
|---|---|
| Langue | Deutsch |
| Catégorie | Médecine |
| Niveau | Université |
| Crée / Actualisé | 13.04.2016 / 10.06.2019 |
| Lien de web |
https://card2brain.ch/box/11_mzb_i_helmchen_2
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| Intégrer |
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GABAA-Rezeptoren: Modulationen
Barbiturate
Benzodiazepine
Picrotoxin
Bicullin
Steroide
Penizillin
Modulation durch Barbiturate (Narcotica) und Benzodiazepine (Sedativa)
–> Verstärkung der GABA-Wirkung
• Picrotoxin (Krampfgift – epileptische Krämpfe): Kanalblocker
• Bicucullin (auch Krampfgift): kompetitiver Antagonist
• Steroide: Potenzierung der GABA-Wirkung
• Penizillin: Offen-Kanalblocker – epileptische Krämpfe
GABAB-Rezeptoren:
ionotrop oder metabotrop?
Funktion
Agonist
Metabotrope GABA-R
prä- und postsynaptisch; präsynaptisch vor allem Hemmung der Transmitter-Freisetzung
Baclofen ist bisher bester Agonist
Glyzinerge Neurotransmission
vesikulärer Transporter
Inaktvierung
Glyzin ist ein Faktor im Intermediärstoffwechsel und ein Proteinbaustein
gemeinsamer vesikulärer Transporter für Glyzin und GABA
Inaktivierung durch Aufnahme via Glyzin-Transporter (GLYT-1)
Glyzinerge Neurotransmission:
ionotroop oder metabotro?
Blocker
Verankerung
nur ionotroper Glyzin-Rezeptor bekannt
Strychnin als Blocker
Verankerung von glyzinergen Rezeptoren im postsynaptischen molekularen Gerüstwerk mittels Gephyrin
Cholinerge Transmission:
Synthese
Inaktivierung
Cholinerg bedeutet "auf Acetylcholin reagierend" oder "Acetylcholin (als Neurotransmitter) enthaltend".
Synthese: aus Cholin und Azetyl-CoA durch die Cholinazetyltransferase (ChAT)
Inaktivierung: enzymatisch durch Azetylcholinesterase (AChE, spezifisch) und andere Esterasen
-> AChE: besteht aus mehreren Untereinheiten, ist über Membrananker mit postsynaptischer Membran verbunden; AChE ist das Ziel von Kampfgiften (z.B. Nervengas Sarin)
Cholinerge Transmission:
wo findet sie statt
- Azetylcholin ist Transmitter an neuromuskulärer Übertragungsstelle
- Azetylcholin ist wichtiger Transmitter im vegetativen Nervensystem
Azetylcholin-Rezeptoren:
nikotinischer ACh-Rezeptor vs. muscarinische AChR (mAChR)
• Der nikotinischer ACh-Rezeptor ist ein ionotroper Rezeptor (Pentamer)
• muscarinische AChR (mAChR) sind metabotrope Rezeptoren
->Atropin ist genereller Antagonist für mAChR
->mAChR dominieren ACh-Wirkung im Gehirn
Catecholamine:
Transporter
Reserpin
Als Katecholamine bezeichnet man die Gruppe der biogenen Amine Noradrenalin und Dopamin (primäre Katecholamine) sowie Adrenalin und deren Derivate
Catecholamine werden (mit ATP zusammen (4/1)) in kleinen (kernhaltigen (small dense core)) Bläschen gespeichert.
-> Vesikulärer Monoamin-Transporter (VMAT): Transporter sind wichtige pharmakologische targets
-> VMAT ist Mg2+-abhängig und wird durch Reserpin gehemmt (Reserpin gegen Bluthochdruck und Psychosen. Reserpin entleert Serotonin- und Catecholamin-Speicher im Gehirn)
Catecholaminerge Neurotransmission: Inaktivierung und Medikamente
MAO
DAT
NET
Enzymatische Inaktivierung von Catecholaminen: Monoaminoxidase (MAO ); MAO-Hemmer als Pharmaka
DAT (Dopamin-Transporter) blockiert durch Cocain und Amphetamin
NET (Norepinephrine Transporter) blockiert durch trizyklische Antidepressiva (weniger Wirkung auf DAT)
Dopamin-Rezeptoren
D1 vs D2
Dopamin-Rezeptoren finden sich prä- und postsynaptisch
D1-artige: Aktivierung der Adenylatzyklase
D2-artige: Hemmung der Adenylatzyklase
(Die Adenylatzyklase ist ein membrangebundenes Enzym, welches nach entsprechender Aktivierung aus ATP cAMP bildet)
Parkinson
Therapie
Bei Parkinson’scher Krankheit leiden Patienten unter den Folgen eines Dopamin-Mangels (Absterben der dopaminergen Neurone in der Substantia nigra).
L-DOPA wird bei Patienten mit Parkinsonscher Krankheit zur Behandlung eingesetzt.
-> L-DOPA kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden, im Gegensatz zu Dopamin.
-> L-DOPA wird zusammen mit einem DecarboxylaseHemmer (dringt nicht in Gehirn ein) verabreicht, um die Decarboxylierung bereits in der Peripherie zu verhindern
Serotoninerge Neurotransmission
Serotoninsynthese
-Vorläufersubstant
Tryptophan ist Vorläufersubstanz für Synthese von Serotonin
(->Tryptophan hydroxyliert durch Tryptophan-Hydroxylase, 5-Hydroxytryptophan decarboxyliert durch AADC)
5-HT (5-Hydroxytryptamin = Serotonin): Neurotransmitter mit vielen Parallelen zu Catecholaminen
(- Speicherung in Bläschen: vesikulärer Transporter identisch mit dem in catecholaminergen Neuronen)
Serotoninerge Neurotransmission:
Inaktivierung
metabotrope oder ionotrope
Inaktivierung: Aufnahme via 5HTTransporter (SERT); und auch enzymatische Inaktivierung
Serotonin-Rezeptoren: metabotrope und ionotrope
