Psychostimulanzien

Wirkungen: euphorisierend, Antriebs- und Vigilanzsteigerung, Unterdrückung von Müdigkeit und Schlafbedürfnis
Indikation: ADHS (Mechanismus unbekannt) und Therapie der Narkolepsie (chronische Schlafstörung, patholog. Schlafdrang, z.B. von Hirntumor verursacht)

• höhere Lipophilie als Cathecholamine: rasche Resorption u. Penetration durch BHS
• peripher sympathomimetisch
• zentral stimulierend (Wachheit, Antrieb, Appetithemmung, Atmungsstimmulierung) aufgrund erhöhter Konzentration von Dopamin im synapt. Spalt.
Mechanismus: Amphetamin induziert die Phosphorylierung an Serin (Kinase unbekannt) im N-Terminus des Dopamintransporters (transportiert eigentlich Dopamin zurück ins Neuron), wodurch dieser zum Dopaminkanal wird.
• Dexamphetamin > Levamphetamin (4:1)

- Amphetamin: basische Struktur von Dopamin, 2 Hydroxygruppen fehlen

- Methamphetamin: eigentlich nur missbräuchlich, durch N-Methylierung sehr basisch und etwsa lipophiler , Einsatz als HCl, aktive Form ist deprotonierte Base

• bei ADHS, p.o.
• Prodrug aus Lysin und Dexamphetamin (Amidbindung!), langsame Umsetzung in Wirkform Amphetamin
• Missbrauchspotential geringer
• Inhalation und i.v. Applikation

Ritalin

bei ADHS

hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin

Racemat

Coffein:

• stärkste ZNS-stimulierende Wirkung unter den Xanthinen
• milde diuretische Wirkung
• ZNS-Wirkung: Blockade von Adenosin-Rezeptoren: kurze Aufhebung der Müdigkeit und erhöhte Konzentration 

=> bei Gewohnheit kaum Wirkung
• BV: Sehr gut, ist eigentlich lipophiler als die anderen, hat aber die beste Wasserlöslichkeit

anfallsweiser unüberwindlicher Schlafzwang am Tage und Tonusverlust der Skelettmuskulatur
-selten
- Ursache: genetische Defekte, Hirntraumen, Hirntumore

• Psychostimulanz
• verstärkt thalamokortikale Aktivität durch gesteigerte neuronale elektrotonische Kopplung
• R-Enantiomer = Armodafinil (im Handel)

verwandt mit GABA, 

bei Narkolepsie, bei Kaiserschnittgeburten