Pharmakologie 1
FHNW Optometrie - Semester 2 allgemeine Begriffe, Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, Arzneimittelinteraktionen
FHNW Optometrie - Semester 2 allgemeine Begriffe, Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, Arzneimittelinteraktionen
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Cartes-fiches
Was ist ein Pharmakon?
- wirksames Element eines Arzneimittels
- Wirkung ist erwiesen
- Wirkung ist stärker als Nebenwirkungen
Was ist ein Wirkstoff?
Welche beiden Arten gibt es?
- Wirkstoff beeinflusst Körper auf spezifische Art und Weise
- Droge: getrocknetes Naturprodukt
- Tinktur: gelöster Stoff zB Pflanzenteile in Ethanol
Was ist ein Arzneimittel?
Medikament mit therapeutischem oder diagnostischem Zweck
Was versteht man unter einem fertig Arzneimittel?
"Spezialität", wurde vorgängig hergestellt und mit Beipackzettel verpackt
Was ist ein Gift?
Stoff mit überwiegend negativer Wirkung, Dosisabhängig!
Wer regelt in der Schweiz die Arzneimittelzulassung?
- Swissmedic, ist dem EDI unterstellt
- Heilmittelgesetz HMG als Grundlage ihrer Tätigkeit
- Rezepte: Formula officinalis
Welches Gesetz gilt in der EU?
- Pharmakopöe
- Resept: Magistralrezeptur
- Sammlung von Qualitätsvorschriften, Hilfsstoffen,..
Welche 4 Heilmittel-Kategorien gibt es?
A → verschärfte Rezeptpflicht, nur auf ärztliche Verordnung
B → verschreibungpflichtig, Abgabe durch Apotheker möglich
C → frei erhältich in Apotheke
D → frei erhältich auch in Drogerie
Womit befasst sich die pharmazeutische Technologie?
- Wirkstoffe
- Hilfsstoffe
- Technologie
- Herstellung
- Prüfung
→ Pharmakon sollte in möglichst vielen Applikationsarten vorliegen
Welche Applikationsarten gibt es?
- inhalativ
- oral
- sublingual
- intramuskulär
- ....
In welchen Formen können Arzneien vorliegen?
- Suspension
- Kapsel
- Tablette
- Tropfen
- Pulver
- Salbe
- ...
Was sind die Anforderungen an ein Arzneimittel?
- Dosierungsgenauigkeit
- Gleichförmigkeit
- Stabilität: chemisch, biologisch, physikalisch
- Geschmack/ Geruch
- Aussehen
- äussere Form
- Gleichförmigkeit
- physiologische Verträglichkeit
Was ist Phramakokinetik?
Reaktion des Organismus auf den Wirkstoff
In welchen Phasen verläuft die Pharmakokinetik?
LADME, Phasen verlaufen zum Teil parallel
L → Liberation
A → Absorption
D → Distribution
M → Metabolismus
E → Exkretion
Wie verläuft die Liberation?
- Wirkstoff muss am richtigen Ort freigesetzt werden
- Art der Freisetzung beeinflusst Resorptionstempo
Wie verläuft die Resorption?
- Stoff muss in gelöster Form vorliegen
- Lipidmembran als Barriere → nur für hydrophile Teile passierbar
Wie verläuft die Distribution?
- abhängig von verschiedenen Faktoren:
Membrandurchlässigkeit, Molekülgrösse, Gefässaufbau, Löslichkeit, chem. Eigenschaften - lipophile Stoffe können Blutschranke besser passieren
- Gewebe-/ Plasmaproteine dienen als Speicher
→ nur gelöste Moleküle wirksam
Wie verläuft der Metabolismus (Biotransformation)?
- chemische Umwandlung nötig da nur hydrophile Stoffe ausgeschieden werden können
- Umwandlung in Leber durch Enzyme und Hepatocyten
- in Phase 1 wird Pharmakon oxidiert und aktiviert/ deaktiviert
- in Phase 2 wird Molekül an körpereigne Substanz gekoppelt
Wie verläuft die Exkretion?
- Elimination erfolgt
- renal
- intestinal
- pulmonal
Was versteht man unter der Plateuzeit?
Zeitintervall wo Konzentration über therapeutischem Bereich liegt.
Was ist Clearance?
Durch Substanz gereinigtes Plasma pro Zeit.
Eas ist die Eliminationshalbwertszeit?
Zeit bis Konzentrations auf die Hälfte gesunken ist → dosisunabhängig
Was ist die Bioverfügbarkeit?
nutzbare Stoffmenge nach der Applikation
Was Versteht man unter dem Verteilungsvolumen?
Verteilung bzw Speicherung des Wirkstoffes im Körper.
Welche Moleküle binden stärker an Transportproteine?
lipophile Moleküle
Was versteht man unter Enyminduktion?
- vermehrte Enzymbildung steigert Metabolismus
- bei Einnahme verschiedener Wirkstoffe zur gleichen Zeit gefährliche Wechselwirkungen möglich
Was geschieht beim First-Pass-Effekt?
- Stoffe werden durch Leber aktiviert oder deaktiviert
- problematisch wenn Stoffe inaktiv bevor sie im Gewebe angelangt sind
zB bei oraler Applikation - Leber muss umgangen werden, ansonsten renale Ausscheidung ohne Wirkung
Was ist Pharmakodynamik?
Wirkung des Pharmakons auf den Organismus
Was wird durch Pharmakon beeinflusst
- Interaktion mit den Zellrezeptoren
- Transport
- Mikroorganismus
- Transkription
- Ionenkanäle
Wie kann Pharmakon wirken?
- intrazellulär
an ER oder DNS - extrazellulär
im Blutplasma
Was gescheiht am Rezeptor?
- Rezeptor-Liganden-Komplex
- duale Wirkung dh Signalerkennung und Weiterleitung
- membrangebudnene Proteine
Was ist ein Agonist?
Wie ist seine Wirkungsstärke?
- stimuliert den Rezeptor, immitiert natürlichen Botenstoff
- Wirkungsstärke = intrinsic activity IA
- voller Agonist → IA = 1
- partieller Agonist → 0 < IA < 1
- inverser Agonist → IA < 0
Was ist ein Antagonist und wie wirkt er?
- verhindert oder reduziert Rezeptoreneffekt
- kompetitiv → Machtkampf mit Agonist, wird ev verdrängt
- nicht kompetitiv → hemmt den Rezeptor bedingungslos
- funktionell/unkompetitiv → 2 Agonisten am selben Rezeptor inaktivieren sich & blockieren Kanal
- chemisch → reagiert nicht mit Rezeptor, greifft Agonist an
Wo befinden sich intrazelluläre Rezeptoren?
- im Zytoplasma
- im Kern
- werden hormonell beeinflusst
Was sind membranständige Rezeptoren?
- G-Protein gekoppelt, bedienen glatte Muskeln und Drüsen
- Ionenkanäle, reagieren auf Acetylcholin an motorischen Endplatten
- Enzym-assoziiert, zB Insulin Rezeptor
Was sind rezeptorunabhängige Effekte?
- spannungsunabhängiger Ionenkanal
- Transportsystem
- hemmung der Enzyme
- beeinflussung der Biosynthese
Was ist Efficacy?
minimale Konzentration für maximale Wirkungsstärke
Was ist Affinität?
Stärke der Liganden-Rezeptor Bindung
Was ist IA?
intrinsic activity, Mass für Wirkstärke an Zelle
Was ist LD50?
letale Dosis dh Stoffmenge die 50% nicht überleben
