Pharmakologie

Lunge= gut durchblutete Öberfläche mit 90m², rasche Resorption, für systematische Wirkung ist eine 2-3 fache Dosierung notwendig

Wirkungseintritt ist von der Durchblutung des Muskels abhängig erfolght nach 10-30min. Im Muskel wird Depotwirkung erzielt.

Nachteil: lokale Reizung

Wirkungseintritt 30-60min

Depotwirkung

=fettlöslichen Substanzen möglich (kann gut über Schleimhaut resorbiert werden) Bei Kindern systematische Wirkung möglich. (Dormicum bei Krampfanfällen)

= gutes Alternativverfahren bei lebensbedrohlichen Zuständen, schlechten Venen, Kindern, Schock, CPR

Wirkungseintritt= wie bei i.v.

Komplikationsrate sehr niedrig

zugeführte Arzneimittel werden über den Verdauungstrakt resorbiert

Parentale = Arzneistoff muss nicht den Magen-Darm-Trakt passieren um in die Blutbahn zu gelangen

• intravenös i.v.
• endobronchial e.b.
• intramuskulär i.m.
• subkutan s.c.
• intranasal
• intraossär i.o.

s.l. Zunge ist gut durchblutet, resorbierte Substanzen umgehen die Leberpassage und sind somit schneller am Wirkungsort

oral: mit Ausnahme von Plavix keine Notfalltherapie. Resorption erfolgt im Dünn/Dickdarm. Nach der Resorption gelangen die Substanzen über die Pfortader die Leber wo sie zum Teil metabolisiert werden. Erst dann gelangen sie in den Kreislauf

• Verbrennung
• Hauterkrankungen
• durchblutungsfördernde Salben
• Einwirkung großer Oberflächen
• unter Okklusivverband (luft- und wasserundurchlässige Abdecken von Hautarealen)

Pharmakon wird meist fern vom Wirkort zugeführt. Vorraussetzung für pharmakologische Wirkung: Transport zum Wirkort. Verminderung der Konzentration durch 1. Biotranformation (=Vorgang im Stoffwechsel der nicht ausscheidbare Stoffe zu ausscheibaren Stoffen macht) 2. Ausscheiden der Pharmaka über Urin und Stuhl 1+2 nennt man Elimination

Evasion= Vorgänge die das Pharmakon vom Wirkort wegführen

Körper besteht aus 55%(bei Frauen) 65%(bei Männern) aus Wasser. 2/3 intrazellulär 1/3 extrazellulär - dieser wird weiter unterteilt 1% transzellulären Raum 5% Plasma 15% Interstitium. Pharmakon gelangt nach i.v. oder Resorption aus dem Darm zuerst in den intravasalen Raum - verteilt sich im Plasmawasser. Zu den Wirkörten zählen Rezeptoren an der Zellmembran an (dienen zur Warnehmung von Überträgerstoffen und Weitergabe von Infos in die Zelle). Für die intrazelluläre Wirkung ist ein Eindringen durch die Zellenmenran notwendig. Pharmakon gelagt zuerst in interstitiellen Raum und kann von dort aus in die Zelle eindringen. Flüssigkeitsräume sind durch Membranen getrenntdie nur durch fettlösliche Substanzen überwunden werden können.

Blut Hirn Schranke: physologische Barriere zwischen den Flüssigkeitsräumen im Blutkreislauf und im Zentralnervensystem

Plazentaschranke: Gewebefilter, trennt den mütterlichen Blutkreislauf vom fetalen

Gut durchblutet:    Niere, Leber, Milz, Herz, Gehirn, Darm, Magen

Weniger durchblutet: Haut, Skelettmuskulatur

Schlecht durchblutet: Fett- und Bindegewebe

Sehr durchlässig: Leber, Milz,rotes Knochenmark

Gut durchlässig: Mucosa (Schleimhaut) des Magen-Darm-Traktes, Niere, Drüsen

Wenig durchlässig: Herzmuskel, Skelettmuskel, glatter Muskel

nahezu undurchlässig: Gehirn, Rückenmark

Die Verteilung ist von der Durchblutung des Organs abhängig

Membrane sind für lipohile (fettlösliche) Stoffe gut durchlässog. Hydrophile Substanzen passieren viel langsamer. Dieses System ist für die unterschiedliche Durchlässigkeit der Blutgefäße in den einzelnen Organen verantwortlich. Unter biologischen Membranen versteht man nicht nur die Begrenzung der einzelnen Gewebezellen sondern auch die Barrieren, die durch Zellverbände, wie Epithelzellen gebildet werden.

Gleichmäßige Verteilung eines Stoffes in zwei Räumen. Übertriff eines Stoffes von einem Verteilungsraum in einen anderen, bis die Konzentration in beiden gleich ist. In der Lunge z.B diffundiert Sauerstoff aus der Atemluft durch die Lungenbläschen ins Blut, bis dieses genügen Sauerstoff enthält.

Bei der Filtration wandert das Lösungsmittel zusammen mit dem gelösten Teilchen durch die Membran. Ihre Konzentration im Filtrat entspricht der Konzentration der Ausgangslösung.

Unter Osmose versteht man die Bewegung des Lösungsmittel´-Moleküle durch einen Membran hindurch in ein Gebiet, in dem eine höhere Konzentration einer gelösten Substanz besteht, für elche die Membran nicht durchlässig (impermeabel) ist. Die wichtigste Bedeutung hat die Filtration im Glomerulum (Nierenknäulchen) der Niere ►erster Schritt der Ausscheidung

Der aktive Transport ist dadurch charakterisiert, dass sich an der Eintrittseite der Membran ein "carrier" (Trägermolekül) reversibel mit den zu transportierten Teilchen verbindet.Der aktive Transport verbraucht Zellenenergie (ATP)

Diese Form des Transportes geschieht aktiv gegen ein Konzentrationsgefälle. Die Substanzaufnahme bzw-abgabe erfolgt durch Vesikelbildung (Bläschenbildung). Wirkstoff kann über bestimmte Rezeptoren an die Zellwand andocken. Zellwand bekommt Einbuchtung, die feste Teilchen aufnimmt. Durch Abschnürung entstehen Bläschen die ins Zellinnere wandern und dort den Inhalt freisetzen (endozytose). Um Moleküle wieder aus der Zelle zu transportieren wird der gleiche Mechanismus in umgekehrter Reihenfolge angewendet. Stoffe werden in der Zelle in Vesikel verpackt, gelangen zur Zelle und werden über Rezeptoren nach Außen geschleust (exozytose). Der Transportweg über Endo- und Exozytose wird als Transzytose bezeichnet.

1. Durchtritt von Pharmaka durch biologische Membrane
2. Passiver Transport (kein Energieaufwand für die Zelle)
3. Diffusion von hydrophoben Molekülen durch die semipermaeble Membrane aufgrund von Wärmebewegungen eintlang eines Konzentrationsgardienten
4. Diffusion von kleinen hydrophilen Molekülen durch Tunnelproteine aufgrund von Wärmebewegungen eines Konzentraiongradienten
5. Filtration von kleinen hydrophilen Molekülen mit Flüssigkeit durch ein Tunnelprotein aufgrund von hydrostatischen oder osmotischen Gradienten
6. Erleichterte Diffusion von ionisierten Molekülen mit einer Affinität für Carrier aufgrund von Wärmebewegungen durch Carrier Proteine in einer Richtung (Uniport)
7. Aktiver Transport (Energieaufwand für die Zelle)
8. Primär aktiver Transport (Ionenpumpe): Transport von ionisierten Molekülen mit einer Affinität für Carrier durch Carrier Proteine aufgrund von Verbrauch von Stoffwechselenergie (ATP)
9. Sekundär aktiver Transport (Ionenkanal): gekoppelter Transport zweier ionisierter Moleküle mit einer Affinität für Carrier in einer Richtung (Symport) oder in entgegengesetzter Richtung (Antiport) durch Carrier Proteine aufgrund von Verbrauch von Stoffwechselenergie (ATP zur Schaffung eines Gardienten)
10. Pinozytose (Zelltrinken: Aufnahme von flüssiger Stoffe) und Phagozytose (Zellfressen: Aufnahme fester Stoffe) aufgrund von Verbrauch von Stoffwechselenergie, entweder in die Zelle hinein (Endozytose) oder aus der Zelle hinaus (Exozytose)

Pharmaka können im Organismus frei im Körperwasser oder reversibel an Proteine gebunden vorkommen.Die Affinität zu den Plasmaproteinen ist in der Regel niedriger als die Affinität zu spezifischen Bindungsstellen (Rezeptoren). Daher sind Albuminbindungsstellen bei therapeutischen Konzentrationen bei weitem nicht gesättigt.

Bewegung zum Körper hin

Bewegung der Extremität weg vom Körper nach unten

Auswärtsdrehung der Extremitäten

Streckung

Beugung

Enwärtsdrehung der Extremitäten

Einwärtsdrehung der Gliedmaßen

Bewegung der Extremitäten weg vom Körper nach hinten

Auswärtsdrehung von Gliedmaßen

zur Speiche hin

zur Elle hin

zur Handfläche hin

in der Körpermittelebene

zur Seite hin

nach vorne, zur Bauchseite

nach Hinten - zum Rücken

zum Kopf hin

zum Steiß

zum Rumpf hin