Pharma ausgewählter Botenstoffe
Aufgaben zu Pharmakologie ausgewählter Botenstoffe Histamin, Serotonin, Aminosäuren, Stickstoffmonoxid, Adenosin
Aufgaben zu Pharmakologie ausgewählter Botenstoffe Histamin, Serotonin, Aminosäuren, Stickstoffmonoxid, Adenosin
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Cartes-fiches
Bennen Sie die drei Organe/Organsysteme des menschlichen Organismus mit den höchsten Histaminkonzentrationen.
in inaktiver Form in Mastzellen im Gewebe von
- Lunge
- Haut
- Gastrointestinal-Trakt
(und im Blut) gespeichert.
Welche Blutzellen enthalten die größten Mengen an Histamin und welche physiologische Aufgabe erfüllen sie mit seiner Sekretion?
Mastzellen, die mit IgE (Immunglobulie=Antikörper der Klasse E) besetzt und auch mit Leukotrienen gefüllt sind.
Sekretion bewirkt Vasodilatation und Erhöhung der Membranpermeabilität kleiner Gefäße. Außerdem erleichtert Histamin die Adhäsion von Leukozyten an der Gefäßwand. So tritt nicht nur Flüssigkeit ins Interstitium (Ödembildung), sondern auch Leukozyten zur (unspezifischen) Immunabwehr.
Zusätzlich sorgt Histamin im Gewebe für Juckreiz, durch H1-Rezeptoren an Nervenendigungen.
Welche Aufgabe kommt Histamin im Magen zu und welche Zellen sezernieren das Histamin?
enterochromaffin-ähnliche Zellen sezernieren Histamin, welches über H2-Rezeptoren Drüsen und Belegzellen der Magenschleimhaut stimuliert und so die Magensäureproduktion steigert.
Benennen Sie den Angriffspunkt des Histamins im Magen (Zellart und Rezeptor) und erläutern Sie den Mechanismus der Histamin-abhängigen Magensäuresekretion
Belegzellen der Drüsen, H2-Rezeptor, Sekretionssteigerung über Kaskade, die Gs-Protein gekoppelt läuft?
...??
Erläutern Sie die Freisetzung von Histamin an den Mastzellen.
Entweder: Zerstörung der Zellen durch Gewebeschädigung.
Oder: IgE an Mastzellen binden ein Antigen-> Rezeptor löst Kaskade aus, die Ca-Einstrom zur Folge hat-> Exozytose der Speichergranula (Histamin und Leukotrine)
Benennen Sie die bisher bekannten Histaminrezeptoren mit ihrer Lage und Wirkung nach Histaminbindung.
H1:
- Im ZNS -> Histamin als neuonale Überträgersubstanz -> Alertheit
- glatte Muskulatur, z.B. in Darm und Bronchien -> Tonussteigerung
- Endigungen sensibler Nerven im PNS -> Juckreiz
- Endothelzellen -> Vasodilatation, Gefäßpermeabilität -> Ödeme
H2:
- Magen, Belegzellen -> Magensäuresekretion steigt
H3:
- Im ZNS Hemmung von Histamin (aus histaminergen Neuronen) und von anderen Neurotransmittern
H4:
- auf Mastzellen und Lymphozyten, am Entzündungsgeschehen und am Juckreiz beteiligt.
- Im ZNS vorhanden
Beschreiben Sie den doppelten Mechanismus der Histamin-vermittelten Vasodilatation.
- Stimulierung der H1-Rezeptoren der Gefäßendothelien -> NO-Freisetzung -> Vasodilatation
- Stimluierung von H2-Rezeptoren an Muskelzellen direkt -> Tonusminderung
Erläutern Sie weshalb der "Mastzellstabilisator" (Cromoglykat) nur lokal und als präventives Pharmakon angewendet werden kann. Welche Indikationen bestehen für das Pharmakon?
Cromoglykat reichert sich nur sehr langsam bei längerer Gabe lokal in den Mastzellen an (da 2 negativ geladene Carboxylgruppen--> eher Lipophob -->schlecht membrangängig).Eine kurzfristige Therapie ist also nicht möglich. Systemische Anwendung aufgrund der physikochemischen Eigenschaften auch nicht gezielt möglich.
In den Mastzellen hemmt Cromoglykat die Freisetzung von Histamin und Leukotrinen --> Indikation: Vorbeugung bei bekannten Allergien, z.B. bei Heuschnupfen.
Nennen und unterscheiden Sie die H1-Antihistaminika der ertsen Generation von denen der zweiten Generation(auch nennen) nach ihrer ZNS-gängikeit und erläutern Sie den Grund für diesen Unterschied.
Beschreiben Sie weshalb eine der beiden Generationen dieser Antihistaminika eher zu Müdigkeit führt als die andere Generation.
1 Generation: Clemastin, Dimetinden, Fenistil
sedierend (zentrale H1-Rezeptoren), Atropinartige NW durch Reaktion mit muscarinischen Ach-Rezeptoren. permeabilitätserhöhung, Tonuserhöhung der glatten Muskulatur der Bronchien und des GI-Trakts wird gehemmt.
2. Generation:
Cetirizin, Levocetirizin, Loratandin,
nicht-sedierend, stark hydrophob und an Plasmaeiweiße gebunden, wäre deshalb ZNS-gänig, aber P-Glykoprotein in Blut-Hirn-Schranke "wirft" es zurück (-> nur sehr hohe Dosen, schnell verabreicht würden ins ZNS, da P-Glykoprotein dann "überfordert")
Benennen Sie die Indikationen für den EInsatz von H2-Antihistaminika und erläutern Sie das Nebenwirkungsprofil der Wirkstoffe.
Welche Wirkstoffgruppe ist der Grund für die abnehmende Bedeutung der H2-Antihistaminika?
Indikationen: Bei oder zur Vorbeugung von
- Duadenalulcera,
- hyperacide Magenulcera,
- Gastritis,
- Reflux-Ösophagitis,
- Schleimhautkäsionen,
werden H2-Antihistaminika (zur Senkung der Säureproduktion) verabreicht
Nebenwirkungen: - zentrale Störungen, Verwirrtheit,
- Cimetidin hemmt in Leber Cytochrom P-450 (-> Biotransformation anderer Wirkstoffe kann beeinträchtigt sein),
- (Hyperprolaktinämie und antiandrogene Effekte)
Protonenpumpenhemmer lösen die H2-Antihistaminika ab, da nebenwirkungsärmer.
