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Zytostatika
Zytostatika
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B. D.
B. D.
Diese Karteikarten bieten einen umfassenden Überblick über die Pharmakologie von Zytostatika und anderen Medikamenten im universitären Kontext. Sie decken die Wirkmechanismen, Indikationen, Kontraindikationen, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen von Substanzen wie SERMs, Taxanen, Vinca-Alkaloiden, Pyrimidin- und Purinanaloga, Methotrexat, Topoisomerase-Hemmern, Anthrazyklinen, Platinderivaten und Cyclophosphamid ab. Auch moderne Therapieschemata wie FOLFOX, FLOFIR und R-CHOP sowie monoklonale Antikörper wie Rituximab, Trastuzumab und Bevacizumab werden behandelt. Medizinstudenten und Pharmazeuten profitieren von diesem Set, um sich auf Prüfungen vorzubereiten und ein tiefes Verständnis der Pharmakotherapie bei verschiedenen Erkrankungen zu erlangen.
Cartes-fiches
25
Utilisateurs
1
Langue
Allemand
Catégorie
Médecine
Niveau
Université
Créé / Mis à jour
05.02.2014 / 08.01.2019
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Cartes-fiches
Imantinib
- Tyrosinkinase hemmer
- Ph+ CML
Erlotinib
- Tyrosinkinasehemmer
- Pankreas-Ca, kleinzelliges Bronchial-CA
Sorafenib
- VEGF-Rezeptor Inhibitor
- Nierenzell-Ca
Sunitinib
- PDGF-Rezeptor Hemmer
- Nierezell-Ca
Bortezumib
- Proteasom-Inhibitor
- multiples Myelom
Thalidomid
- Immunmodulator
- multiples Myelom
Bevacizumab
- Anti-VEGF-AK
- Kolon-Ca
Bevacizumab
- Anti-VEGF-AK
- Kolon-Ca
Ranibizumab
- Anti-VEGF-Ak
Trastuzumab
- Anti-HER2neu-AK
- Mamma-Ca
Rituximab
- Anti-CD20
- R-CHOP
R-CHOP
- Rituximab
- Cyclophosphamid
- Hydroxy-Daunorubicin
- Vincristin
- Prednisolon
Lymphome & Leukämien
FLOFIR-Schema
- Folinsäure
- 5-Fluoruracil
- Irinotecan
Colon-Ca
FOLFOX-Schema
- Folsäure
- 5-Fluoruracil
- Oxaliplatin
Colon-Ca
Cyclophosphamid
- DNA/RNA Alkylanz
- phasen-unspezifisch
- PK: wird enzymatisch durch CYP450 aktiviert & über hepatische toxifizierung in Phosphoramid-Lost & Acrolein umgewandelt
- kurze HWZ (5-8h) --> Aldehyddehydrogenase baut Phosphoramid-Lost ab (v.a. in hämatopoetischen Stammzellen)
- p.o., i.v.
- IND: Lymphome, Neuroblastom, Wilms-Tumor, versch. Karzinome & Sarkome, Immunsuppressiuvum
- KI: Schwangerschaft, Lebendimpfung
- NW: allgemeine Zytostatika NW, hämorrhagische Zystitis (MESNA vor einnahme), Kardiotoxisch, hepato-veno-okklusive disease, mutagen
- WW: hemmt Cholinesteraseaktivität --> verstärkte Wirkung v. Succinylcholin; Dosisanpassung bei Allopurnol o. Azathiprin, da diese die Ausscheidung von Cyclophosphamid hemmen
Platinderivate
- Oxaliplatin, Cisplatin, Carboplatin
- phasen-unspezifisch
- Querverknüfung v. DNA-Strängen, Punktmutationen
- Resistenzentwicklung bei intrazelullären Glutathion & SH-Gruppen
- PK: nicht Magensäurefest, renale elimination, gering ZNS gängig
- i.v.
- KI: Schwangerschaft & STillzeit
- NW: Übelkeit (therapielimitieren bei Cisplatin), Nephrotoxizität (dosislimitierend Cisplatin--> reduktion d. Toxizität durch Vorbehandlung mit Amifostin), KM-susupression (v.a. Carboplatin), Neurotoxizität (v.a. Oxaliplatin kumulative Toxizität --> führt zu PNP)
Anthrazykline
- Daunorubicin, Doxorubicin, Epirubicin, Idarubicin
- phasen-unspezifisch
- Interkalation DNA
- Hemmung d. Topoisomerasen, Helikasen
- Bildung O2-Radikale, Interaktion mit Zellmembran
- PK: durch liposomale Verkapslung besser verträglich! --> weniger kardiotoxisch, aber mehr Hautreaktionen; hepatische elimination
- i.v.
- IND: akute Leukämien, Lymphome, Karzinome, Sarkome
- KI: Schwangerschaft
- NW: Kardiotoxizität (bis Herzinsuffizienz!!!!9, regelmäzige UKG/EKG
- WW: Heparin & Daunorubicin getrennte Zufuhr --> sonst ausfällung, Daunorubicin hemmt Aufnahme v. Ciprofloxacin aus Darm (Wirkungsverlust v. Ciprofloxacin oral)
Topoisomerase I-Hemmer
- Topotecan, Camptothecin, Irinotecan
- S-Phasen-spezifisch --> hemmt Topoisomerase I, DNA-Stabilisation währen Replikation
- Irinotecan = Prodrug
- renale Elimination
- i.v., p.o.
- IND: Neuroblastom, Rhabdomyosarkom, OvarialCa, BronchialCa, KolonCa
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: GIT (dosislimitierend), Transaminasenerhöhung, Vasodilatation, Flush, akutes cholinerges Syndrom (Antidot = Atropin)
Topoisomerase II-Hemmer
- Etoposid, Teniposid
- S-phasen-spezifisch
- hohe Albuminbindung --> CAVE: Toxizitätzunahme bei Hypoalbuminämie z.B. durch Proteinämie
- renale Elimination
- i.v. & p.o
- IND: Lymphome, Leukämien, BronchialCa , HodenCa
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: Fieber, Phlebitis, Dermatitis, Hepatotoxisch
- WW: Kombi mit Cisplatin erhöht Kardiotoxizität & Risiko einer Gastroduodenitis, Verapimil verstärkt Etoposid-Wirkung
Methotrexat
- kompetitive Hemmung d. Dihydrofolatreduktase --> verminderte Syntehse v. dUMP zu DTMP durch Thyminsynthase --> verminderte DNA-Syntese
- S-phasen-spez.
- renale Eliminiation
- kurze HWZ (5-8h)
- niedrige Dosis--> aktiver Transport in d. Zelle, hohe Dosis passive diffusion in Zelle
- Leucovorin-rescue!!! gleichzeitige Gabe mit Leucovorin=MTX Antidot, wird nur in gesunde Zellen aufgenommen nicht in Tumorzellen
- p.o., i.v., i.a., i.m., s.c., intrathekal (Leukämie)
- IND: ALL, Chorion-Ca, Mama-Ca, Bronchial-Ca, Autoimmunerkrankungen
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: Exantheme, Hepatotoxisch mit Leberzirrhose, Nephrotoxisch, GI-toxisch, Pneumonitis
- WW: Methotrexat-verstärkung durch ASS, NSAID, Diphenylhydantion, Barbiturate, AB, Doxorubicin, Probenecid, para-Aminobenzosäure...
- Methotrexat-abschwächend: Glukokortikoide, L-Asparginase, AB Bleomycin, Penicllin, Triamteren, Allopurinol, Vitaminpräparate, Folsäure
Purinanaloga
- 6-Mercaptopurin, Azathioprin
- hemmt durch Umwandlung in Thio-IMP & Thio GMP d. IMP-Dehydrogenase --> GMP-Synthese
- hemmt Adenylsuccinatsynthetase --> AMP-Synthese
- hemmung PurinsyntheseS
- S-phasen-spez
- renale elimination
- kurze HWZ (5-8h)
- i.v., p.o.
- IND: Leukämien, Autoimmunerkrankungen, Transplantatabstoßungsprophylaxe
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: erhöhtes Risiko für Hautkrebs, Fieber GI-Toxisch, Pankreatitis
- WW: verminderter Abbau v. 6-Mercaptopurin durch Allopruinol (hemmung Xanthinoxidase)
Pyrimidinanaloga
- 5-Fluoruracil
- hemmt DNA- & RNA-Synthese
- hemmt Thymidylatsynthase
- S-phasen-spez
- renale Elimination
- i.v., p.o. (nur prodrug Capecitabil), topisch als Hautcreme
- IND: prämaligne Hautläsionen, kopf-Hals-Tumore, GIT-Karzinome, Mamma-Ca
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: Erbrechen, Diarrhoe, Anorexie, Dermatitis, Hand-Fuß-Syndrom
- WW: wird über Dihydropyrimidin-DH abgebaut (bei 10% d. Bevölkerung polymorphismus --> verminderte Aktivität9, Leucovurin verstärkt d. 5Fluoruracil Wirkung
Vinca-Alkaloide
- Vincristin, Vinblastin, Vindesin
- Hemmung d. Polymerisation d. Mikrotubuli
- M-Phasen-spezifisch
- renale & hepatische Elimination
- i.v.
- IND: Leukämien & Lymphome, MammaCa, HodenCa, BronchialCa
- KI: Schwangerschaft & Stillzeit
- NW: Neurotoxisch (Vincristing > Vindesin), Hämatotoxisch (Vinblastin >Vindesin), Ileus (HD-Vincristin)
Taxane
- Paclitaxel, Docetaxel
- Hemmung d. Depolymersiation d. Mikrotubuli
- M-Phasen-spez
- CYP450 abhängig hepatische eliminiation
- I.v.
- IND: solide Tumore (OvarialCa, MammaCa, BlasenCa, BronchialCa)
- KI: Schwangerschaft & stillzeit
- NW: Neurotoxizität, Nephrotoxizität, Radiation-Recall-Phänomen, Hypersensitivitätsreaktionen, Arthralgie, Myalgie, gefährliche Hypotonie & Herzrhythmusstörungen
- WW: CYP450 Inhibitoren (Makrolide, Ketoconazol, Cimetidin, Ciprofloxacin...) erhöhen d. Wirkstoffspiegel
SERMs- Tamoxifen
- selektiver Östrogenrezeptormodulator: Antagonistisch (z.B. Mamma), Agonistisch (Endometrium, Ovarien)
- Prodrug --> CYP450 abhängig aktiviert
- heptatische Elimination
- entero-hepatischer Kreislauf
- p.o.
- IND: hormonrezeptorpositives MammaCa, Gynäkomastie, Infertilität (bei Männern & Frauen)
- KI: EndometriumCa & Endometriumveränderungen, Thromboserisiko, Schwangerschaft
- NW: Endometriumveränderungen (Polypen, Endometrium-Ca --> regelmäßig Ultraschall), ovarielles Überstimulationssyndrom, selten Thrombembolien, Hitzewallungen (SSRI lindern Symptomatik)
- WW: CYP450-Inhibitoren (Makrolide, Ketokonazol, Cimetidin, Ciprofloxacin..) erniedrigen d. Wirksamkeit
