Pharma

Doxepin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva und wird neben seiner Verwendung als Antidepressivum auch in der Suchttherapie verwendet, speziell bei Opiatabhängigen.^[5]

^{Doxepin wirkt im ZNS als Hemmstoff der Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spalt in die präsynaptischen Vesikel, außerdem anticholinerg, antihistaminisch und adrenolytisch (die Wirkung von Adrenalin aufhebend). Die durch die (unselektive) Rückaufnahmehemmung erhöhte Verfügbarkeit von Serotonin und Noradrenalin zur neuronalen Übertragung führt zu einer Milderung depressiver Symptome.}

Das Oxazaphosphinan Cyclophosphamid (Handelsname: Endoxan^®, Hersteller: Baxter) ist ein Arzneistoff und zählt zu der Gruppe der Stickstoff-Senfgas-Verbindungen mit alkylierender Wirkung. Es handelt sich dabei um ein Zytostatikum. Außer für die Krebstherapie wird es auch zur Behandlung von besonders schweren Verläufen bei Autoimmunerkrankungen wie systemischem Lupus Erythematodes (SLE), Sklerodermie, Vaskulitiden wie der Wegener-Granulomatose, Rheumatoider Arthritis sowie experimentell bei Multipler Sklerose eingesetzt.

Es kommt häufig zu einer verminderten Leukozytenzahl (Dosislimitierende Knochenmarkdepression), Übelkeit, Haarausfall. hämorrhagischen Zystitis kommen. Dagegen wird eine protektive Substanz parallel zur Cyclophosphamid Gabe verabreicht: Mesna (Mercapto-ethansulfonat-Natrium).

Cisplatin (Diammindichloridoplatin; DDP) ist ein sehr verbreitetes Zytostatikum (Mittel zur Hemmung des Zellwachstums bzw. der Zellteilung). Die chemische Struktur enthält ein komplexgebundenes Platinatom. Die Wirkung beruht auf einer Hemmung der DNA-Replikation durch Querverknüpfungen zweier benachbarter Guanin-Basen eines DNA-Strangs. So wird die Struktur der DNA gestört und dadurch funktionsunfähig. Der Zellstoffwechsel kommt zum Erliegen, und die Zelle leitet die Apoptose ein. Wie andere Zytostatika auch wirkt Cisplatin daher nicht nur auf schnellwachsende Tumorzellen, sondern in gewissem Grad auch auf gesunde Körperzellen.

Methotrexat (MTX) ist ein Analogon der Folsäure (Vitamin B₉). Es inhibiert (hemmt) als Folsäure-Antagonist kompetitiv und reversibel das Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR). Der Wirkstoff wird als Zytostatikum (Antimetabolit) in der Chemotherapie und als Basistherapie (DMARD) in viel niedrigeren Dosen bei vielen der 400 verschiedenen rheumatischen Erkrankungen, wie der rheumatoiden Arthritis, eingesetzt.

• Infektanfälligkeit
• Hepatopathie, nephrotoxisch
• Lungenfibrose, Alveolitis
• Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, gastrointestinale Blutungen
• Blutbildendes System: Anämie, Leukopenie
• Keimzellen: Störung in der Spermatogenese und der weiblichen Eizelle
• Haarausfall

5-Fluoruracil (5-FU), auch Fluorouracil (INN), ist eine heterocyclische organische Verbindung mit einem Pyrimidingrundgerüst und zwei Ketogruppen an den Positionen 2 und 4 sowie einem Fluor an Position 5. Es ist ein Derivat der Nukleinbase Uracil.

Die Nebenwirkungen (Übelkeit, Erbrechen, Schleimhautentzündungen, Knochenmarkschädigung) können beträchtlich sein (siehe Abschnitt Nebenwirkungen im Artikel Zytostatikum).

Gastrointestinale Tumoren, Mamma-CA

Vincristin ist ein Alkaloid aus der Rosafarbenen Catharanthe (Catharanthus roseus, frühere Bezeichnung Vinca rosea). Es gehört zu den halbsynthetischen Vincaalkaloiden. Vincristin ist ein Zytostatikum, das als Mitosehemmer ergänzend oder abwechselnd mit anderen Zytostatika in der Chemotherapie zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird. Eine ausschließliche Behandlung mit Vincristin ist nicht üblich.

Vincaalkaloide binden an das Protein Tubulin und hemmen so die Ausbildung von Mikrotubuli. Mikrotubuli sorgen bei der Zellteilung in der Metaphase (M-Phase) dafür, dass die jeweiligen Chromosomenpaare der neu entstandenen Zellen auseinandergezogen werden. Dadurch verhindern Vincaalkaloide die Verteilung der Chromosomen auf die Tochterzellen bei der Zellteilung und sorgen so für den Zelltod. Dadurch beeinflussen sie besonders die sich schnell teilenden Zellen in Tumoren.

Auch die DNA/RNA-Synthese wird durch Vincaalkaloide gestört.

Unerwünschte Nebenwirkung: Polyneuropathie

Bleomycin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Glykopeptide, das als Arzneistoff in Form seiner wasserlöslichen Salze (Sulfat, Hydrochlorid) als Zytostatikum in der Behandlung von Krebserkrankungen verwendet wird (Chemotherapie).

Eine wesentliche Nebenwirkung, die in bis zu 18 % der mit Bleomycin behandelten Patienten auftritt, ist die Lungenfibrose

Doxorubicin ist das Hydroxyderivat des Daunorubicin und gehört zur Stoffgruppe der Anthracycline. Es wird als stereochemisch reiner Arzneistoff in der Chemotherapie (Zytostatikum) eingesetzt. Doxorubicin gehört zur Wirkstoffgruppe der Interkalantien. Die Wirkung beruht auf der Interkalation in die DNA. Nebenwirkungen sind u. a. Kardiotoxizität.

Die bedeutendsten Nebenwirkungen umfassen Knochenmarksdepression, Nephrotoxizität,^[5] Kardiotoxizität, Ulcerationen und dermatotoxische Effekte. Es kann eine Anreicherung in tumorunabhängigem Gewebe wie etwa dem Herzen stattfinden, dem wird mittels einer PEGylierung entgegengewirkt, um die Spiegel im Plasma und Tumorgewebe zu konzentrieren.

Imatinib ist ein Arzneistoff zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie (CML), von gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) sowie weiteren malignen Erkrankungen. Es ist der Wirkstoff des von der Firma Novartis unter dem Handelsnamen Glivec (Europa/Australien) oder Gleevec (USA) vertriebenen Medikament

Sunitinib (Handelsname: Sutent^®, Hersteller: Pfizer) ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der als Arzneistoff zur Behandlung Erwachsener mit nicht resezierbaren und/oder metastasierten malignen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) zugelassen ist, wenn eine Behandlung mit Imatinib wegen Resistenz oder Unverträglichkeit fehlgeschlagen ist. Des Weiteren ist das Medikament zur Behandlung Erwachsener mit fortgeschrittenem und/oder metastasiertem Nierenzellkarzinom (mRCC) und zur Behandlung nicht resezierbarer oder metastasierter, gut differenzierter pankreatischer neuroendokriner Tumoren (pNET) mit Krankheitsprogression bei Erwachsenen zugelassen.^[2]

Rituximab (Handelsnamen MabThera^® von Roche in der EU, Rituxan^® von Biogen Idec/Genentech in den USA) ist ein biotechnologisch hergestellter chimärer monoklonaler anti-CD20 Antikörper, der als Arzneistoff in der Krebsimmuntherapie vorwiegend bei der Behandlung von malignen Lymphomen eingesetzt wird (EU-Zulassung 1998). In Studien wird außerdem die Wirksamkeit von Rituximab bei anderen Erkrankungen, etwa Autoimmunerkrankungen wie membranöse Glomerulonephritis geprüft.

Trastuzumab (Handelsname Herceptin^®, Hersteller Roche) ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper, der als Arzneistoff bei bestimmten Formen des Brustkrebs und des Magenkrebs verwendet wird.

Trastuzumab bindet an den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor HER2/neu (Humaner Epidermaler Wachstumsfaktor Rezeptor) auf der Zelloberfläche von Krebszellen, wodurch deren Wachstum gehemmt wird.

Azathioprin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva und unterdrückt die Immunabwehr. Es wird zur Vorbeugung gegen Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen und in der Behandlung verschiedener Erkrankungen angewendet, die mit einer Störung der Immunreaktion einhergehen. Im menschlichen Körper wird Azathioprin durch die Thiopurinmethyltransferase (TPMT)^[5] zu 6-Mercaptopurin verstoffwechselt, das dann die eigentliche Wirkung entfaltet. Azathioprin ist also ein Prodrug. Es kann in Form von Tabletten oder intravenös verabreicht werden.

Purinsynthese Inhibitor, stark immunsuppresiv

Ciclosporin bindet an das Immunophilin Cyclophilin A (eine Prolyl-cis-trans-Isomerase) und dieser Komplex bindet an das Calcineurin (eine Calcium/Calmodulin-abhängige Phosphatase). Somit wird im Zellplasma die Bindung an NF-AT (Abkürzung für nuclear factor activating T-Cell), ein Gen-regulierendes Protein, blockiert.

IL-2 Verminderung, Elimination hepatisch.  NW: Hypertonie, hepatoxisch, neurotoxisch, nephrotoxisch, kardiotoxisch

Indikation: Transplantation, Psoriasis, rheumatoide Arthritis

Tacrolimus (auch FK506 oder FK-506) ist ein Makrolidlacton aus dem gram-positiven Bakterium Streptomyces tsukubaensis. Tacrolimus wird verwendet als Arzneistoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren oder Calcineurinhemmer. Die Zulassung für den klinischen Einsatz beim Menschen erfolgte im Jahr 1994 erstmals durch die FDA. Tacrolimus wird als selektives Immunsuppressivum gegen Abstoßungsreaktionen bei der Organtransplantation sowie als Alternative zu den Glucocorticoiden beim atopischen Ekzem verwendet.

Infliximab (Handelsname Remicade^®, Hersteller Janssen Biotech Inc.) ist ein chimärer monoklonaler Antikörper. Infliximab ist gegen den Tumor-Nekrose-Faktor α (TNFα) gerichtet und wird daher auch als TNF-Blocker bezeichnet.^[1]

TNFα ist bei Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises von zentraler Bedeutung, er beeinflusst eine Vielzahl von Signalsystemen des Immunsystems.

Etanercept ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Psoriasis eingesetzt wird. Es ist ein gentechnologisch hergestelltes Protein, das entzündungsinduzierende Zytokine bindet und somit inaktiviert.

Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor (TNFα) und Lymphotoxin (TNFβ) zu binden.

Sulfasalazin (INN), auch Salazosulfapyridin genannt, ist ein entzündungshemmender Arzneistoff, der insbesondere zur Behandlung von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, beispielsweise Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa, aber auch bei der chronischen Polyarthritis eingesetzt wird. Chemisch handelt sich um eine Verbindung des Sulfonamid Sulfapyridin mit 5-Aminosalicylsäure (5-ASA, auch Mesalazin genannt).

Als Arzneistoff wurde Isotretinoin in Deutschland und Österreich für die Therapie der Akne zugelassen. Daneben kommt es u. U. auch bei gramnegativer Follikulitis,^[3] Rosazea, Psoriasis (Schuppenflechte), seborrhoischem Ekzem bzw. Dermatitis^[4] und aktinischer Keratose zum Einsatz. Gegen Acne inversa spricht es so gut wie nicht an.^[5]

^{Sehr häufig sind Entzündungen der Haut (Dermatitis), Hautschuppung, Juckreiz, Hautausschlag mit Rötung und erhöhte Hautverletztlichkeit mit dem Risiko von Narbenbildung durch Schürfwunden zu beobachten. Trockene Haut (Xerosis cutis), insbesondere Lippen (Cheilitis), Schälung der Haut, Schleimhautentzündungen und Nasenbluten treten häufig auf}

^{Triglyceriderhöhung, Haarausfall, erhöhte Transaminasen, teratogenes Potential, Hyperglykämien}

Chloroquin ist eine chemische Verbindung, die nahe mit Chinin verwandt ist. Sie wird als Arzneistoff zur Therapie und Prophylaxe der Malaria tertiana & Malaria quartana (nicht aber der Malaria tropica → Chinin) eingesetzt. Darüber hinaus findet Chloroquin als Mittel bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen, wie dem Lupus erythematodes und der rheumatoiden Arthritis, sowie der Porphyria cutanea tarda Verwendung.

Chloroquin kann diverse Nebenwirkungen haben, darunter eine Trübung der Hornhaut und eine Veränderung der Netzhaut im Auge, Magen-Darm-Beschwerden, Schlafstörungen, neuropsychiatrische Symptome und Hautrötungen. Besonders bei schweren Leber-Nierenschädigungen darf Chloroquin nicht genutzt werden. Die Kombination von Chloroquin zusammen mit leberschädigenden Arzneimitteln oder MAO-Hemmern (vgl. Monoaminooxidase-Hemmer) darf nicht erfolgen.

Die Aktivierung von β₁-Adrenozeptoren führt zu einer erhöhten Herzfrequenz (positiv chronotrope Wirkung), einer beschleunigten Erregungsleitung (positiv dromotrope Wirkung), einer erhöhten Kontraktilität (positiv inotrope Wirkung) und einer Senkung der Reizschwelle (positiv bathmotrope Wirkung). Diese Effekte verbessern die Herzleistung und tragen mit der Konstriktion kleiner Blutgefäße zur Erhöhung des Blutdrucks bei. Nach Vorbehandlung mit Alpha-Blockern führt Adrenalin jedoch zu einer paradoxen, therapeutisch genutzten Senkung des Blutdrucks (Adrenalinumkehr). Auch sehr niedrige Adrenalindosen (< 0,1 µg/kg) können eine leichte Senkung des Blutdrucks bewirken, die mit einer selektiven Aktivierung von β₂-Adrenozeptoren der Blutgefäße erklärt wird.^[11]

Geringe Dosen: eher beta, hohe Dosen eher alpha

Abbau: Vanillinmadelsäure, Metanephrin

Dobutamin hat keine stimulierende Wirkung auf Dopamin-Rezeptoren, sondern wirkt als Agonist an α₁-, β₁- und β₂-Adrenozeptoren, wobei die β₁-Stimulation am Herzen weit im Vordergrund steht, da sich die Alpha-1- und Beta-2-Wirkungen gegenseitig aufheben (=scheinbare Beta-1-Selektivität).(Dobutamin ist ein Enantiomerengemisch: Das (+)-Enantiomer aktiviert β₁- und β₂-Rezeptoren und das (–)-Enantiomer ist verantwortlich für die Wirkung auf den α₁ Rezeptor.) Hieraus resultieren die Hauptwirkungen von Dobutamin, nämlich eine Steigerung der Kontraktilität der Herzmuskelzellen (positive Inotropie) und eine in der Regel nur gering ausgeprägte Beschleunigung der Herzfrequenz (positive Chronotropie). Damit erfolgt eine Erhöhung von Schlagvolumen (SV) und Herzzeitvolumen (HZV) mit konsekutiver Verbesserung der Durchblutung lebenswichtiger Organe (Gehirn, Niere etc.).^[8]

Zur Behandlung von Parkinson, bei der es wegen des Unterganges der Zellen in der Substantia nigra zu einem Mangel an Dopamin in den Basalganglien kommt, und des Restless-Legs-Syndroms wird Levodopa (L-DOPA), ein Prodrug des Dopamin, gegeben. Dopamin selbst würde nicht ins Zentralnervensystem gelangen, da es die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren kann. Aus L-DOPA wird in den Basalganglien über Decarboxylierung Dopamin gebildet (siehe Abbildung). Dies würde auch schon vor dem Einfluten ins ZNS geschehen, weshalb es notwendig ist, L-DOPA mit einer Substanz zu kombinieren, die das Enzym hemmt, das für die Decarboxylierung verantwortlich ist  zu einem Kombinationspräparat mit einem Decarboxylasehemmer wie Carbidopa oder Benserazid.

Orciprenalin ist ein β-Sympathomimetikum, also ein Arzneistoff. Es ist chiral und wird als Racemat eingesetzt. Orciprenalin ist nur noch für die Behandlung des akuten Asthmaanfalls zugelassen. Es kann die Herzfrequenz stark steigern.

Orciprenalin ist ein Sympathomimetikum am B₁-Adrenorezeptor und B₂-Adrenorezeptor.^[5]

• Es führt zu einer Bronchodilatation
• Es wirkt positiv inotrop, positiv chronotrop, positiv dromotrop, wodurch das Herzzeitvolumen gesteigert wird.
• Es kann zu einer Vasodilatation führen.

Prazosin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der α-Adrenozeptorantagonisten (α-Blocker). Wie seine pharmakologischen Verwandten Terazosin und Doxazosin wird er vorrangig zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt. Prazosin wird auch bei Patienten, die an dem Raynaud-Syndrom (Durchblutungsstörungen in den Fingern) leiden, angewandt. Ferner kann es bei benigner Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt werden, um den Harnabfluss zu verbessern; allerdings existieren zu diesem Zweck selektivere Arzneistoffe mit weniger unerwünschten systemischen Wirkungen (z. B. Tamsulosin). Prazosin wurde 1969 von Pfizer patentiert und unter dem Markennamen Minipress in den Handel gebracht.

Als Adrenalinumkehr wird in der Pharmakologie der unter der Therapie mit Alpha-Blockern, wie beispielsweise Prazosin, Doxazosin, Phentolamin und Mutterkornalkaloiden, beobachtete paradoxe Effekt einer Senkung statt einer Steigerung des Blutdrucks nach Adrenalingabe bezeichnet. Dieser Effekt wird auf die Blockade von blutgefäßkontrahierenden und somit blutdrucksteigernden α₁-Adrenozeptoren durch Alpha-Blocker zurückgeführt, sodass Adrenalin selektiv seine Effekte über blutgefäßrelaxierende und somit blutdrucksenkende β-Adrenozeptoren vermittelt.

Phenoxybenzamin ist ein Arzneistoff, der zur Gruppe der Alphablocker (α-Sympatholytika) gehört. Er wirkt peripher blutgefäßerweiternd und wird als Antihypertensivum bei Phäochromozytom eingesetzt.

In Deutschland findet Phenoxybenzamin auch als urologisches Spasmolytikum bei neurogenen Blasenentleerungsstörungen Anwendung.

Der Wirkstoff wird in racemischer Form verwendet.

Phenoxybenzamin ist ein irreversibler Blocker von α₁- und α₂-Rezeptoren, wobei die Blockade auf einer Alkylierung des Rezeptors beruht

Clonidin ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Imidazoline. Es wird als Arzneistoff zur Behandlung der arteriellen Hypertonie (Bluthochdruck), unterstützend während Narkosen und bei der Dämpfung von Entzugserscheinungen eingesetzt. Clonidin ist ein α₂-Adrenozeptor-Agonist

• Behandlung der Hypertonie
• unterstützend in der Behandlung von Drogenentzugssyndromen (Alkohol, Opioide, γ-Butyrolacton u. a.)
• Sedierung im Rahmen der Intensivmedizin

Urapidil ist ein Antihypertensivum (blutdrucksenkendes Mittel) aus der Gruppe der α₁-Adrenozeptor-Antagonisten, und wird vor allem bei akuten Blutdruckerhöhungen eingesetzt.Urapidil (intravenös) ist bei der hypertensiven Krise eine Alternative zu Calciumantagonisten und Nitraten. Peroral kann es in der Kombinationstherapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden.

Urapidil vermittelt über eine Blockade von peripheren, postsynaptischen α₁-Rezeptoren eine Abnahme des Gefäßwiderstandes und damit eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Darüber hinaus stimuliert es zentrale Serotoninrezeptoren vom Typ 5-HT_1A, wodurch eine Gegenreaktion (Reflextachykardie) des sympathischen Nervensystems verhindert wird.

Neostigmin hemmt das Enzym Acetylcholinesterase. Dieses Enzym spaltet sowohl an verschiedenen cholinergen Synapsen (muskarinische, nikotinische) als auch neuromuskulären Endplatten den chemischen Transmitter Acetylcholin.

und zur Behandlung von zentralen anticholinergen Syndromen eingesetzt. Weiterhin dient Physostigmin in der Augenheilkunde als Miotikum zur Pupillenverengung nach Verabreichung von Atropin zur Pupillenerweiterung, zur medikamentösen Therapie von Glaukomen sowie zur Erniedrigung des Augeninnendrucks. Andere Acetylcholinesterasehemmstoffe wie z. B. Donepezil, Rivastigmin oder Galantamin werden zur Behandlung der Demenz eingesetzt.

Indirekte Parasympathomimetika

Donepezil ist zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren Demenz vom Alzheimer-Typ zugelassen.^[3] Es kann die Symptome der Demenz lindern und das Fortschreiten der Symptome für einige Zeit aufhalten. Die Wirkung wurde zwar in wissenschaftlichen klinischen Studien mit verschiedenen Messverfahren statistisch signifikant nachgewiesen, ist aber sehr gering.^[4]

Pilocarpin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der direkten Parasympathomimetika und wird als Miotikum (Pupillen verengendes Mittel) in der Augenheilkunde verwendet. Es ist ein Alkaloid, welches natürlich in Jaborandiblättern (Rutakraut, Pilocarpus sp.) vorkommt.

Pilocarpin steigert die Sekretion exokriner Drüsen (Schweiß-, Speichel-, Tränen-, Magen-, Bauchspeichel- sowie Darmdrüsen) und die Schleimproduktion durch die Becherzellen in den Atemwegen. Außerdem erhöht es den Tonus der glatten Muskulatur und des Pupillenverengers (Musculus sphincter pupillae).

Atropin gehört zu den Parasympatholytika (auch Anticholinergika genannt). Atropin konkurriert somit an den muskarinischen Rezeptoren des Parasympathikus mit dem Neurotransmitter Acetylcholin. Atropin blockiert teilweise die Rezeptoren und hemmt somit den Parasympathikus. Die Wirkung des Acetylcholins sinkt. Der Einfluss des Parasympathikus sinkt, wodurch der Einfluss des Sympathikus überwiegt.

Atropin hat folgende körperliche Wirkungen:

• Beschleunigung der Herzfrequenz (positive Chronotropie)
• Beschleunigung der Erregungsweiterleitung am Herz (positive Dromotropie)
• Weitstellung der Bronchien
• Weitstellung der Pupillen (= Mydriasis, vgl. Atropa belladonna, Schwarze Tollkirsche)
• stark verminderte Schweißbildung
• verminderte Speichelbildung
• Hemmung der Magen-Darm-Tätigkeit (Sekretion und Peristaltik)
• Erschlaffung der glatten Muskulatur (Spasmolyse)
• verminderte Sehfähigkeit, insbesondere in der Nähe
• starke Lichtempfindlichkeit (Photophobie)

Die Wirkung von Scopolamin geht auf seine antagonistische Wirkung auf muscarinische Acetylcholinrezeptoren zurück. Genau wie Atropin wirkt es als kompetitiver Hemmstoff.

Scopolamin hat folgende Nebenwirkungen (Dosis unter 5 Milligramm, nicht-subkutan):

• Mundtrockenheit
• Sehstörungen
• Halluzinationen
• Koordinationsstörungen
• Probleme bei der Entleerung der Blase (Miktionsstörungen)
• Juckreiz
• Delirante Zustände
• Gedächtnisstörungen (Paramnesien)
• Scopolamin wird in der Augenheilkunde wie Atropin in Augentropfen (Boro-Scopol^®) als Mydriatikum zur Pupillenerweiterung angewendet.
• Außerdem gibt es ein transdermales Pflaster (Scopoderm TTS^®) gegen Reisekrankheiten, da es den Brechreiz unterdrückt.
• Scopolamin wird in der Palliativmedizin (subcutan oder als transdermales Pflaster) eingesetzt, um die rasselnde Atmung („Death Rattle“) in der Terminalphase des Lebens abzumildern. Die Wirkung beruht auf der Hemmung der Speichelproduktion (antisalivatorischer Effekt).^[8]

Tropicamid ist ein synthetischer pupillenerweiternder Arzneistoff (Mydriatikum), der in der Form von Augentropfen zur Diagnostik in der Augenheilkunde eingesetzt wird. Tropicamid hemmt das parasympathische Nervensystem (Parasympatholytikum), indem es muskarinische Acetylcholinrezeptoren blockiert. Dadurch wird der pupillenverengende Musculus sphincter pupillae entspannt, es kommt zur Weitstellung der Pupille (Mydriasis).

Neurotrop-Muskulotrop wirkende Anticholinergika

Diese Anticholinergika, haben sowohl eine anticholinerge als auch eine papaverinartige direkt spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur. Hierzu gehören Oxybutynin und Propiverin, die für die Behandlung der überaktiven Blase oder Harndranginkontinenz zugelassen sind. Denaverin wird bei Spasmen des Gastrointestinaltraktes und Urogenitaltraktes verwendet und Mebeverin bei irritablem Kolon. Bei Spasmen im Magen-Darm-Trakt kommt auch Pipenzolat zum Einsatz.

Pirenzepin (Handelsname: Gastrozepin^®, Hersteller: Boehringer Ingelheim), eine Substanz aus der Gruppe der Parasympatholytika, hemmt selektiv Muskarinische Acetylcholinrezeptoren und weist dabei eine besonders hohe Affinität gegenüber M₁-Acetylcholinrezeptoren auf.

Pirenzepin wird zur Reduktion der Magensäuresekretion verwendet, da durch die Hemmung der M₁-Rezeptoren von enterochromaffinartigen Zellen weniger Histamin ausgeschüttet wird und somit die Magensäuresekretion gesenkt wird.

Bei der für die Behandlung üblichen Dosis von 100–150 mg/Tag hemmt Pirenzepin auch die M₃-Rezeptoren an der Parietalzelle, mit typisch anticholinergen Wirkungen wie Mundtrockenheit und Tachykardie, deshalb spielt es bei der Ulcustherapie keine Rolle mehr.^[3]

Die Behandlung von Kurzsichtigkeit mittels Pirenzepin wird derzeit untersucht.^[4][5][6]

Butylscopolaminbromid, auch kurz Butylscopolamin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Parasympatholytika. Es blockiert den muskarinischen Acetylcholinrezeptor und gehört damit zu den Muscarinrezeptor-Antagonisten. Dadurch wirkt der Arzneistoff krampflösend und wird in der Form seines Bromidsalzes N-Butylscopolaminiumbromid als Spasmolytikum eingesetzt.

N-Butylscopolaminiumbromid ist angezeigt zur Behandlung von krampfartigen Beschwerden (Spasmen) im Bereich von Magen und Darm, der Gallenwege, der ableitenden Harnwege und der weiblichen Sexualorgane, ferner zur Erleichterung von endoskopischen Untersuchungen. Außerdem wird es in der Palliativmedizin zur Linderung des präfinalen Lungenödems (sog. „Todesrasseln“) eingesetzt^[6]. Die Applikation erfolgt hierfür in der Regel intravenös, subkutan oder intramuskulär.

Ipratropiumbromid ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen und Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. In der Therapie des Asthma bronchiale wird es, wie auch andere Muskarinrezeptor-Antagonisten, kaum mehr eingesetzt. Ipratropiumbromid ist eine quartäre Ammoniumverbindung

Als Anticholinergikum blockiert es durch kompetitiven Antagonismus die Erregungsleitung am Muskarinischen Acetylcholinrezeptor. Inhalativ beispielsweise als Dosieraerosol eingesetzt, wirkt es vor allem lokal und verhindert eine Konstriktion der Bronchialmuskulatur. Als quartäre Verbindung wird Ipratropiumbromid im Vergleich zu tertiären Ammoniumverbindungen schlechter resorbiert. Dies ist aber in der Therapie erwünscht, um zentrale Effekte von Parasympatholytika, wie eine Hemmung der Bronchialsekretion oder Lähmung des Flimmerepithels, zu umgehen.