NSAIR
CHemie I
CHemie I
Diacerein
Anthranoid, rasch zu Rhein umgewandelt
Hemmen IL1, IL6, IL 16 und TNFa Produktion
IND Osteoarthrose (schmerzstillend, entzüdungshemmend, abführend!!)
Leflunomid
aktiver Metabolit! , hemmt Biosynthese Pyrimidin und Prostaglanidng-Endoperoxid-Synthease
Immunsuppressiv (B, T Zellen gehemmt, IL2 sensitivität reduziert, TyrosinKinase gehemmt)
Leflunomid
Prodrug, hemmt Biosynthese Pyrimidin und Prostaglanidng-Endoperoxid-Synthease
Immunsuppressiv (B, T Zellen gehemmt, IL2 sensitivität reduziert, TyrosinKinase gehemmt)
Lumiracoxib
COX2
vgl. Diclofenac!!
Etoricoxib
COX2
Parecoxib-Na
COX2
Rofecoxib
COX2 selektiv (1:20)
Celecoxib
COX2 selektiv (1:8)
Tenidap
kombinatioin COX und LOX Hemmer, in vivo nur COX Hemmer Konzentrationen, IL-6 Spiegel reduziert.
Meloxicam
COX Hemmer "Movlais"
COX2 selektiv? hohe Plasmabindung
Tenoxicam
COX Hemmer,
HWZ 70-90h, tubuläre Rückresorbtion stark, langsamer Metabolismus, Unterbrechung - Aktivkohle!
Piroxicam
COX Hemmer, HWZ 30-40h,
Heterozyklus an SK verbessert Resorbtion und verlangsamt Inaktivierung
Kebuzon
COX Hemmer, Phenylbutazond., Rheumesser
Phenylbutazon
Gicht, M. Bechterew, Arthritis
Pleocanthal
COX Hemmer, aus Olivenöl
Vedaprofen
COX Hemmer, alphaArylpropionsäure
Flurbiprofen
COX Hemmer, gewiss selektiv COX1, Lutschtabletten
alphaArylPropionsäure
Ketoprofen
COX Hemmer, alphaArylPropionsäure
Naproxen
alpha Arylpropionsäurederivat
COX Hemmer
Dexibuprofen
COX Hemmer, wirksame Form,
Indometacin
COX Hemmer
Ibuprofen
alpha arylPropionsäure
rechts und linksdrehend
Benzydamin "Tantum"
membranstabilisierend, antiödematös
schwach lokalstabilisierend, antibakteriell
Ketorolac-Tromethamol
COX Hemmer
Bufexamac
cave allergische Reaktion
Hydroxamsäure: Komplex mit Fe3+ . rot
Bromfenac-Na
COX Hemmer, Augentropfen (postOP)
Diclofenac Epolamin
COX2 selektiv, wenig ulcus...
Diclofenac
relativer COX2- Hemmer, als freies Salz oder Na-Salz, Deanol-Salz, Epolamin Salz
Anthranilsäurederivate
R=CH3 Mefenaminsäure
Flufenaminsäure r1=H, r2=CF3
Tolfenaminsäure r1=CH3 r2=H
Methylsalicylat
COX Hemmer
Flüssigkeit
Ethenzamid
COX Hemmer (Salicylsäuerderivat)
Salicylamid-O-Essigsäure mit Diethylamin
COX Hemmer
Salicylamid
COX Hemmer
Acetylsalicylsäure
COX Hemmer - acetyliert OH am Serin der COX
Salicylsäure
COX Hemmer
aromatische Carbonsäure, Benzoesäure
COX Hemmer Grundstruktur
der aromatischen CS und Arylessigsäuren
COX Inhibitoren
COX=Cyclooxycenase = Enzym am Anfang der Prostaglandinsynthese, aus Arachidonsäure/Eicosapentasäure oder Dihomogammalinolensäure
COX1: ubiquitär, v.a. Magen, Niere, Bluttplättchen - physiologische Prostglandinwirkung, cytoprotektive PG , NW: Hemmung Ulceration im GIT, Nierenfunktionsstörung, Hemmung der Thromboaggr.
COX2: durch Entzündungsreize aktiviert, pathologisch, proinflammatorische PG, Versuch selektive Inhibioren: verschieben Gleichgewicht zu COX1 - mehr cardiovaskuläre NW und thromboembolische Ereignisse - kurze niedrigdosierte Anwendungsdauer!! CAVE: Riskiofaktoren Hypertonie, Hyperlipidämie, DM, Rauchen, PAVK
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Flashcards
Diacerein
Anthranoid, rasch zu Rhein umgewandelt
Hemmen IL1, IL6, IL 16 und TNFa Produktion
IND Osteoarthrose (schmerzstillend, entzüdungshemmend, abführend!!)
Leflunomid
aktiver Metabolit! , hemmt Biosynthese Pyrimidin und Prostaglanidng-Endoperoxid-Synthease
Immunsuppressiv (B, T Zellen gehemmt, IL2 sensitivität reduziert, TyrosinKinase gehemmt)
Leflunomid
Prodrug, hemmt Biosynthese Pyrimidin und Prostaglanidng-Endoperoxid-Synthease
Immunsuppressiv (B, T Zellen gehemmt, IL2 sensitivität reduziert, TyrosinKinase gehemmt)
Lumiracoxib
COX2
vgl. Diclofenac!!
Etoricoxib
COX2
Parecoxib-Na
COX2
Rofecoxib
COX2 selektiv (1:20)
Celecoxib
COX2 selektiv (1:8)
Tenidap
kombinatioin COX und LOX Hemmer, in vivo nur COX Hemmer Konzentrationen, IL-6 Spiegel reduziert.
Meloxicam
COX Hemmer "Movlais"
COX2 selektiv? hohe Plasmabindung
Tenoxicam
COX Hemmer,
HWZ 70-90h, tubuläre Rückresorbtion stark, langsamer Metabolismus, Unterbrechung - Aktivkohle!
Piroxicam
COX Hemmer, HWZ 30-40h,
Heterozyklus an SK verbessert Resorbtion und verlangsamt Inaktivierung
Kebuzon
COX Hemmer, Phenylbutazond., Rheumesser
Phenylbutazon
Gicht, M. Bechterew, Arthritis
Pleocanthal
COX Hemmer, aus Olivenöl
Vedaprofen
COX Hemmer, alphaArylpropionsäure
Flurbiprofen
COX Hemmer, gewiss selektiv COX1, Lutschtabletten
alphaArylPropionsäure
Ketoprofen
COX Hemmer, alphaArylPropionsäure
Naproxen
alpha Arylpropionsäurederivat
COX Hemmer
Dexibuprofen
COX Hemmer, wirksame Form,
Indometacin
COX Hemmer
Ibuprofen
alpha arylPropionsäure
rechts und linksdrehend
Benzydamin "Tantum"
membranstabilisierend, antiödematös
schwach lokalstabilisierend, antibakteriell
Ketorolac-Tromethamol
COX Hemmer
Bufexamac
cave allergische Reaktion
Hydroxamsäure: Komplex mit Fe3+ . rot
Bromfenac-Na
COX Hemmer, Augentropfen (postOP)
Diclofenac Epolamin
COX2 selektiv, wenig ulcus...
Diclofenac
relativer COX2- Hemmer, als freies Salz oder Na-Salz, Deanol-Salz, Epolamin Salz
Anthranilsäurederivate
R=CH3 Mefenaminsäure
Flufenaminsäure r1=H, r2=CF3
Tolfenaminsäure r1=CH3 r2=H
Methylsalicylat
COX Hemmer
Flüssigkeit
Ethenzamid
COX Hemmer (Salicylsäuerderivat)
Salicylamid-O-Essigsäure mit Diethylamin
COX Hemmer
Salicylamid
COX Hemmer
Acetylsalicylsäure
COX Hemmer - acetyliert OH am Serin der COX
Salicylsäure
COX Hemmer
aromatische Carbonsäure, Benzoesäure
COX Hemmer Grundstruktur
der aromatischen CS und Arylessigsäuren
COX Inhibitoren
COX=Cyclooxycenase = Enzym am Anfang der Prostaglandinsynthese, aus Arachidonsäure/Eicosapentasäure oder Dihomogammalinolensäure
COX1: ubiquitär, v.a. Magen, Niere, Bluttplättchen - physiologische Prostglandinwirkung, cytoprotektive PG , NW: Hemmung Ulceration im GIT, Nierenfunktionsstörung, Hemmung der Thromboaggr.
COX2: durch Entzündungsreize aktiviert, pathologisch, proinflammatorische PG, Versuch selektive Inhibioren: verschieben Gleichgewicht zu COX1 - mehr cardiovaskuläre NW und thromboembolische Ereignisse - kurze niedrigdosierte Anwendungsdauer!! CAVE: Riskiofaktoren Hypertonie, Hyperlipidämie, DM, Rauchen, PAVK
