M8 Wirkungsort von Pharmaka

Wirkung des Medikaments

Wirkung-> Dosis

Giftigkeit eines Stoffes

Ein Medikament durchläuft folgende Statdien:

• Absorption (Resorption oder Aufnahme)
• Distribution (Verteilung)
• Metabolisierung (Abbau)
• Elimination (Ausscheidung)

Mit dem Begriff First-Pass-Effekt bezeichnet man die Metabolisierung eines Pharmakons in der Leber nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt.

In der Pharmakokinetik wird unter dem Begriff First-Pass-Effekt die extrahierte Menge eines Arzneimittels nach der ersten Leberpassage verstanden.

Nach der Resorption im Darm wird der Wirkstoff über die Pfortader zur Leber transportiert und dort teilweise von den Leberzellen verstoffwechselt. Nur ein Teil gelangt in die untere Hohlvene und steht dann zur weiteren systemischen Verteilung zur Verfügung.

Der Anteil ist stark von der Leberfunktion und von den chemischen Eigenschaften des Arzneimittels abhängig.

• Resorption
• Verteilung / Verteilungsvolumen
• Elimination

• Magen Darmtrakt (post,sl)
• Transdermal (tts)
• Subcutan (s.c)
• Intramuskulare (i.m) schnell da Muskel besser Durchblutet ist
• Intravenös (i.v)

Resorption = Geschwindigkeit

Resorption erfolgt durch Überwindung von Barrieren:

• Durch Poren
• Durch Kanäle
• Durch Diffusion

Ziel der Verteilung ist es ein Gleichgewicht zwischen den einzelnen Kompartamente zu erhalten

Ist Fördernd

Rezeptor bindet Agonist mit Intrinischer Aktivität

Zelle im aktivierernden Zustand

Rezeptor -Agonist- Komplex -> Wirkung

Ist Hemmend

Rezeptor bindet Antagonist ohne intrinsiche Aktivität

Zelle wird nicht aktiviert

Rezeptor-Antagonist-Komplex --> keine Wirkung

Nach First Pass Effekt

1. Bioverfügbarkeit

2. Transformation

• In H2o lösliche Produkte
• Wichtigste Organ: Leber

3. Exkretion

• Wasserlösliche Produkte
• Nicht an Proteinen gebunden
• Wichtigste Organ: NIeren

Bei Verabreichung gleicher Wirkstoffmenge erreicht ein Teil des Wirkstoffes in der peroralen Darreichungsform nicht die Blutbahn und ist damit nicht bioverfügbar.

Wird ein Wirkstoff in gelöster Form direkt in die Blutbahn injizierter Stoff ist es hunderprozent bioverfügbar

Fazit:

• Verschiedene Verabreichungsformen bedingen somit unterschiedliche relative Bioverfügbarkeiten
• Die jeweilige Darreichungsform und ihre damit verbundenen Eigenschaften haben also unmittelbaren Einfluss auf Ausmass und Geschwindigkeit mit welcher der Wirkstoff die BLuitbahn erreicht.

Diese Faktoren aber stehen in engem Zusammenhang mit dem angestrebten Therapieziel

Bei Verabreichung gleicher Wirkstoffmenge erreicht ein Teil des Wirkstoffes in der peroralen Darreichungsform nicht die Blutbahn und ist damit nicht bioverfügbar.

Wird ein Wirkstoff in gelöster Form direkt in die Blutbahn injizierter Stoff ist es hunderprozent bioverfügbar

Fazit:

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• Die jeweilige Darreichungsform und ihre damit verbundenen Eigenschaften haben also unmittelbaren Einfluss auf Ausmass und Geschwindigkeit mit welcher der Wirkstoff die BLuitbahn erreicht.

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Bei Verabreichung gleicher Wirkstoffmenge erreicht ein Teil des Wirkstoffes in der peroralen Darreichungsform nicht die Blutbahn und ist damit nicht bioverfügbar.

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Wird ein Wirkstoff in gelöster Form direkt in die Blutbahn injizierter Stoff ist es hunderprozent bioverfügbar

Fazit:

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• Die jeweilige Darreichungsform und ihre damit verbundenen Eigenschaften haben also unmittelbaren Einfluss auf Ausmass und Geschwindigkeit mit welcher der Wirkstoff die BLuitbahn erreicht.

Diese Faktoren aber stehen in engem Zusammenhang mit dem angestrebten Therapieziel