Hemmstoffe der Plasmamembranfunktion
Gramicidin A etc.
Gramicidin A etc.
allgemeine Eigenschaften
- Polypeptide, die die Barrierefunktion von Membranen stören
- nur topisch anwendbar da meist nephro- und neurotoxisch, außer Polymyxin , welches auch oral gegeben werden kann aber dann nicht resorbiert wird
- aus Mikroorganismen gewonnen
nur aus Aminosäuren aufgebaut
aus AS und anderen (Carbonsäuren, Aminen, Alkoholen)
ausschließlich peptidartig
Zyklus, der außer Peptidbindungen auch Ester, Ether oder Disulfide enthält
Ionenkanalbildner in bakterieller Membran durch Kopf-Kopf-Helix über Formyl-Gruppen => Na strömt aus, K strömt ein
heteromeres Pentadeka-Peptid (15 Aminosäuren) ,alternierende D- / L-AS , aliphatische AS oder Trp: lipophil
unbekannt
https://s3.amazonaws.com/classconnection/973/flashcards/10642973/jpg/tyrocidin-154D3DEFCF60813A9E0.jpg
Gramicidin A: Tyrocidin (20:80)
Polymyxin/ Colistin Struktur
Polymyxin/ Colistin Wirkmechanismus
- Interagieren mit Phospholipiden der Zellmembranen
- oberflächenaktive Wirkung aufgrund kationischer Bereiche durch L-Dab (L-Diaminobuttersäure) und lipophilen Fettsäurerest (C9)
- bakterizid
Polymyxin/ Colistin Applikation
• peroral, jedoch keine Resorption: bakterielle Darminfektionen
• zur externen Wundbehandlung, sowie bei Augen- und Ohren-Inf.
• keine parenterale Anwendung!
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Flashcards
allgemeine Eigenschaften
- Polypeptide, die die Barrierefunktion von Membranen stören
- nur topisch anwendbar da meist nephro- und neurotoxisch, außer Polymyxin , welches auch oral gegeben werden kann aber dann nicht resorbiert wird
- aus Mikroorganismen gewonnen
nur aus Aminosäuren aufgebaut
aus AS und anderen (Carbonsäuren, Aminen, Alkoholen)
ausschließlich peptidartig
Zyklus, der außer Peptidbindungen auch Ester, Ether oder Disulfide enthält
Ionenkanalbildner in bakterieller Membran durch Kopf-Kopf-Helix über Formyl-Gruppen => Na strömt aus, K strömt ein
heteromeres Pentadeka-Peptid (15 Aminosäuren) ,alternierende D- / L-AS , aliphatische AS oder Trp: lipophil
unbekannt
https://s3.amazonaws.com/classconnection/973/flashcards/10642973/jpg/tyrocidin-154D3DEFCF60813A9E0.jpg
Gramicidin A: Tyrocidin (20:80)
Polymyxin/ Colistin Struktur
Polymyxin/ Colistin Wirkmechanismus
- Interagieren mit Phospholipiden der Zellmembranen
- oberflächenaktive Wirkung aufgrund kationischer Bereiche durch L-Dab (L-Diaminobuttersäure) und lipophilen Fettsäurerest (C9)
- bakterizid
Polymyxin/ Colistin Applikation
• peroral, jedoch keine Resorption: bakterielle Darminfektionen
• zur externen Wundbehandlung, sowie bei Augen- und Ohren-Inf.
• keine parenterale Anwendung!
