Gyrase-Hemmstoffe
Gyrase-Hemmstoffe (Chinoloncarbonsäuren/Fluorchinolone)
Gyrase-Hemmstoffe (Chinoloncarbonsäuren/Fluorchinolone)
Topoisomerase II
DNA-Replikation
• Topoisomerasen I: schneiden einen DNA-Strang auf, kein ATP Verbrauch, relaxiert • Topoisomerasen II(Gyrase): schneiden beide DNA-Stränge auf, negative Überspiralisierung der DNA unter ATP-Verbrauch. Ein Reaktionszyklus erniedrigt die Windungszahl um zwei
Wirkmechanismus Chinoloncarbonsäuren
• Hemmstoffe der bakteriellen Gyrase & der Topoisomerase IV • ternärer Komplex: DNA – Gyrase – Chinoloncarbonsäure – Mg2+ • kovalente Bindung der DNA an Gyrase. => Verhindert das Wiederverschließen der DNA-Stränge =>Blockade der DNA-Replikation.
Chinoloncarbonsäure-Grundstruktur
https://s3.amazonaws.com/classconnection/973/flashcards/10642973/jpg/chinoloncarbons_uren_struktur_wirkungsbeziehung-__bersicht-155E6BB08844C63F52C.jpg
Störung der Knorpelbildung: nicht bei Kindern vor Abschluss der Wachstumsphase
Was muss bei der Einnahme beachtet werden?
Komplexbildner : nicht zusammen mit Mg- oder Al-haltigen Antazida , sonst verminderte Resorption! Nicht mit Milch, Quark, Joghurt etc. einnehmen! Da hier viel Ca vorhanden ist und Komplexe gebildet werden => schwerer lösl., wenig bioaktiv, schlechtere Bindung an Mg
Pipemidsäure, sehr hydrophil, kaum Verwendung
Levofloxacin
2. Generation: Levofloxacin (= (S)-Ofloxacin) ist Eutomer und 100-fach wirksamer als Distomer Einführung eines Fluorsubst. Lipophilie erhöht, Gewebegängigkeit verbessert
Moxifloxacin
3. Generation: Moxifloxacin: sehr breites Wirkspektrum, insb. für atypische Keime, auch bei anaeroben !, das beste
3-8 h, je nach Lipophilie
Ciprofloxacin
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Cartes-fiches
Topoisomerase II
DNA-Replikation
• Topoisomerasen I: schneiden einen DNA-Strang auf, kein ATP Verbrauch, relaxiert • Topoisomerasen II(Gyrase): schneiden beide DNA-Stränge auf, negative Überspiralisierung der DNA unter ATP-Verbrauch. Ein Reaktionszyklus erniedrigt die Windungszahl um zwei
Wirkmechanismus Chinoloncarbonsäuren
• Hemmstoffe der bakteriellen Gyrase & der Topoisomerase IV • ternärer Komplex: DNA – Gyrase – Chinoloncarbonsäure – Mg2+ • kovalente Bindung der DNA an Gyrase. => Verhindert das Wiederverschließen der DNA-Stränge =>Blockade der DNA-Replikation.
Chinoloncarbonsäure-Grundstruktur
https://s3.amazonaws.com/classconnection/973/flashcards/10642973/jpg/chinoloncarbons_uren_struktur_wirkungsbeziehung-__bersicht-155E6BB08844C63F52C.jpg
Störung der Knorpelbildung: nicht bei Kindern vor Abschluss der Wachstumsphase
Was muss bei der Einnahme beachtet werden?
Komplexbildner : nicht zusammen mit Mg- oder Al-haltigen Antazida , sonst verminderte Resorption! Nicht mit Milch, Quark, Joghurt etc. einnehmen! Da hier viel Ca vorhanden ist und Komplexe gebildet werden => schwerer lösl., wenig bioaktiv, schlechtere Bindung an Mg
Pipemidsäure, sehr hydrophil, kaum Verwendung
Levofloxacin
2. Generation: Levofloxacin (= (S)-Ofloxacin) ist Eutomer und 100-fach wirksamer als Distomer Einführung eines Fluorsubst. Lipophilie erhöht, Gewebegängigkeit verbessert
Moxifloxacin
3. Generation: Moxifloxacin: sehr breites Wirkspektrum, insb. für atypische Keime, auch bei anaeroben !, das beste
3-8 h, je nach Lipophilie
Ciprofloxacin
