Flüssige Arzneiformen
Lösungen Emulsionen Suspensionen
Lösungen Emulsionen Suspensionen
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Lernkarten
Vorteile von flüssigen AF
- individuell dosierbar: vor allem gut für Kleinkinder
- für (fast) alle Applikationswege geeignet
- besonders schnelle Resorption da WS schon gelöst enthalten
- schnelle Wirksamkeit
Nachteil von fl. AF
- chem. Instabilität z.B durch Licht, Bakterien, hydrolitische und oxidative Einflüsse
- physik. Instabilität bei Suspensionen und Emulsionen
- Dosierungsungenauigkeit
- jeder Löffel ist anders; bei Flüssigkeiten mit kleinem therapeutischem Bereich kann es sein dass dann ein Tropfen zu viel/wenig reicht um keine Wirkung mehr zu erhalten. Besser sind flüssigkeiten mit großem ther. Bereich
Definition Lösungen
Homogene Verteilung von zwei / mehreren unterschiedlichen Stoffen. Flüssige Zubereitungen bei denen die WS meistens in Wasser gelöst enthalten sind. (einphasiges System aus mehreren Komponenten)
Löslichkeit
Je ähnlicher sich die Eigenschaften des zu lösenden Stoffes und des Lösungsmittels sind, desto besser ist normalerweise die Löslichkeit
Hilfstoffe bei Lösungen
- Lösungsmittel
- Kosolventien (Zerstören die Clusterstruktur und erhöhen somit die Löslichkeit von Stoffen)
- Lösungsvermittler (Tenside)
- Geschmacksstoffe(verbessert Compliance)
- Viskositätserhöher (verbessert Compliance)
- andere
Ziele Viskositätserhöher
Ziele:
- Wirkungsverlängerung (Je höher desto Zähflüssiger die Substanz, desto langsamer die Wirkstoffaufnahme)
- bessere Gießbarkeit (aber minimal mhöher um Dosierbarkeit zu erhöhen)
- bessere Dosiergenauigkeit
- geringere Sedimentation (Flotation)
- Geschmacksverbesserung
--> erhöhte physikalische Stabilität
z.B Gelatine,Agar Agar, Xantham Gum
Dosierung von Lösungen
Randtropfer: wird schräg gehalten, Ungenauigkeit +/- 20 % im Volumen wenn es dosiert wird (deshalb braucht man hier einen großen therapeutischen Bereich)
Zentraltropfer: wird senkrecht gehalten (zweite Röhre am Rand für Belüftung), Ungenauigkeit +/- 10%
Definition Nasentropfen - Rhinoguttae
- wässrige Zubereitungen als Lösungen, Suspensionen oder Emulsionen
- sollten euhydrisch und isoton sein
- andere Form: Sprays --> bessere Verteilung
- Keine lipophile Substanzen z.b Paraffin oder Vaseline. Dadurch sterben Zilien ab --> keine Filterfunktion
Definition Ohrentropfen
Lösungen, Emulsionen oder Suspensionen zur lokalen Anwendung. Sprays auch möglich.
- meistens aus Wasser
- nur sterile Substanzen wie bei Auge
- besser hypertone Lösungen, sonst kein osmotischer Druck--> Lösung durchdringt Trommelfell
Definition Augentropfen und Anforderungen
sterile, wässrige oder ölige Lösungen oder Suspensionen zum Eintropfen in die Bindehaut
- höchste Anforderungen
- Verträglichkeit
- Reizlosigkeit (Auge soll nicht brennen)
- Stabilität (chem., physik., biolog.)
- Keimfreiheit
- frei von Fremdstoffen
- euhydrisch: pH-Wert Bereich 7,0-9,0 toleranz
- isotonisch (0,9% NaCl optimal): osmotischer Druck im Bereich von 0,7-1,4% NaCl toleranz. Besser sind hypertone Lösungen, da sonst nicht verträglich --> Tränenflüssigkeit spült dann den WS weg!
Definition Emulsion
Dispersion zweier miteinander nicht mischbarer Flüssigkeiten.
Emulsionen sind instail bzw metastabil und werden durch emulgatoren Stabilisiert durch herabsetzen der Grenzflächnspannung
Bei Öl in Wasser Emulsion: kohärente (äußere) Phase = Wasser
disperse (innere) Phase = Öl
Herstellungsmethoden von Emulsionen
- englische Methode
Emulgator wird mit äußere Phase gemischt z.B Wasser und dann wird langsam innere Phase (Öl) hinzugefügt - kontinentalmethode (bessere Methode)
- schweizerische Methode (aufwändigste)
Definition Quasiemulgatoren
sind wasserlösliche Verdickungsmittel bzw. Viskositätserhöher/Gelbildner, die dazu führen dass die äußere Phase viskoser wird und die innere Phase nur aufgrund der geringeren Beweglichkeit der Emulsionstropfen in der äußeren Phase gehalten werden. z.B Gelatine oder Agar Agar, diese setzen keine Grenzflächenaktiviät herab!
Definition Phaseninversion
Wenn ein hydrophiles Tensid mit einer Ölphase emulgiert wird dann entsteht zunächst eine W/O-Emulsion, die sich dann zu einer O/W-Emulsion umkehrt durch Wanderung des hydrophilen Tensids in die hydrophile Phase.
Nichtionische Tenside: stark Temperaturabhängiges Phasenverhalten --> je höher die Temperatur desto lipophiler werden sie --> W/O-Wmulsion entsteht wieder
Phaseninversionstemperatur: Temperatur um feindisperse Emulsionen zu erzeugen. (Da bei best. Temp. niedrige Grenzflächenspannung)
Definition Suspension
flüssige Dispersionen von Feststoffpartikeln in einer Flüssigkeit (disperse Phase ist hier ein Feststoff (Pulver). Thermodynamisch Instabile Systeme
- leichte Applizierbarkeit
- Homogenität bzw. leichte Dispergierbarkeit indem sich Partikel kaum/langsam Absetzen
Interaktionen mit dem Dispersionsmittel bei instabilität einer Suspension
Beeinflussung der Flockung durch Suspensionsvermittler (Tenside) oder Peptisatoren. Phasen werden so nah wie möglich angeglichen.
- zusatz von amphiphilen Verbindungen zu hydrophilen Dispersionsmitteln führt zu einer herabsetzung von Grenzflächenspannung zwischen hydrophoben FS und flüssiger Phase (Suspensionsvermittler)
- ionische Tenside: verleihen den Partikeln eine elektrische Ladung
- Stabilisierung durch Viskositätserhöhung