FettStoffwechsel
Fettstoffwechsel
Fettstoffwechsel
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Flashcards
Wirkstoffgruppen
Statine, Ezetimib, Fibrate, Nicotinsäure, Anionenaustauscher
Atorastatin/Fluvastatin/Lovastatin/ Pravastatin(bereits aktiv) /Simvastatin(Prodrug)
Wirkung: # HMG-CoA Reductase --> Cholesterinsynthese(-)--> Expression LDL Rezeptoren (+) --> LDL Aufnahme aus Blut (+)
LDL -60% TAG -25% HDL+10%
außerdem Pleoitrope Wirkung = immunsuppresiv, anti-thrombotisch-proliferativ
Indikation: Diätresistent erhöhte LDL Spiegel; akutes Koronarsyndrom; nach Apoplex; Hypercholesterinämie
Kinetik: Bioverfügbarkeit nach Essen vermindert! daher abends nehmen ..außer Lovastatin!
ausgeprägter Firs-Pass Effekt, Bioverfügbarkeit nur 5-20%
Wirkung erst nach Wochen! Metabolisierung via CYP3A4 (Fluvastatin aber CYP2C9)
(nicht aber Pravastatin , da bereits aktiv)
WW: CYP Inhibitoren( Makrolide,Fibrate,HIV Inhib.,Nicotinsäure,Antimyotika,Grapefruit) steigern Bioverfügbarkeit! --> Nebenwirkungen !
NW: BZ (+); Myophatie mit/ohne Kreatinkinaseaktivität(+) ; Rhabdomolyse, Gastroin.beschwerden,Lebertox.
KI: Nieren,Leber,Muskelerkrankungen,SS
Gemfibrozil
Fibrate (Lipidsenker)
Wirkung: aktiviert nuc.PPAR Rezeptor--> Expression Lipoproteinlipase(+) --> Abbau TAG(+) ;
VLDL Synthese(-)
HDL (+)
und pleiotrop: antiinflam. ; antithrombotisch
TAG -30% LDL-15% HDL +10%
Indikation: Hyperlipoproteinämie;Hypertriglyzerid.; Diabetes Mellitus
NW: Gastro Störungen; Myopathie (nicht mit Statinen geben); Gallensteine
KI: Gallenblase / Lebererkrankungen; Vorsicht bei Kombi mit Statinen wg. Myopathie und Rhabdomyolyse
Fenofibrat
Fibrate (Lipidsenker)
Wirkung: aktiviert nuc.PPAR Rezeptor--> Expression Lipoproteinlipase(+) --> Abbau TAG(+) ;
VLDL Synthese(-)
HDL (+)
und pleiotrop: antiinflam. ; antithrombotisch
TAG -30% LDL-15% HDL +10%
Indikation: Hyperlipoproteinämie;Hypertriglyzerid.; Diabetes Mellitus
NW: Gastro Störungen; Myopathie (nicht mit Statinen geben); Gallensteine
KI: Gallenblase / Lebererkrankungen; Vorsicht bei Kombi mit Statinen wg. Myopathie und Rhabdomyolyse
Benzafibrat
Fibrate (Lipidsenker)
Wirkung: aktiviert nuc.PPAR Rezeptor--> Expression Lipoproteinlipase(+) --> Abbau TAG(+) ;
VLDL Synthese(-)
HDL (+)
und pleiotrop: antiinflam. ; antithrombotisch
TAG -30% LDL-15% HDL +10%
Indikation: Hyperlipoproteinämie;Hypertriglyzerid.; Diabetes Mellitus
NW: Gastro Störungen; Myopathie (nicht mit Statinen geben); Gallensteine
KI: Gallenblase / Lebererkrankungen; Vorsicht bei Kombi mit Statinen wg. Myopathie und Rhabdomyolyse
Etofibrat
Fibrate (Lipidsenker)
Wirkung: aktiviert nuc.PPAR Rezeptor--> Expression Lipoproteinlipase(+) --> Abbau TAG(+) ;
VLDL Synthese(-)
HDL (+)
und pleiotrop: antiinflam. ; antithrombotisch
TAG -30% LDL-15% HDL +10%
Indikation: Hyperlipoproteinämie;Hypertriglyzerid.; Diabetes Mellitus
NW: Gastro Störungen; Myopathie (nicht mit Statinen geben); Gallensteine
KI: Gallenblase / Lebererkrankungen; Vorsicht bei Kombi mit Statinen wg. Myopathie und Rhabdomyolyse
Colestyramin
Anionenaustauscher ( Gallensäure bindendes Harz = basisch nicht resorbierbar)
Wirkung: irr. Bindung an GS im Darm--> Unterbrechung enterohep. Kreis --> dem Entero-hep. Kreislauf gehen 10x mehr GS verloren
--> GS werden aus endogenem Cholesterin nachgebildet--> LDL Rez. (+) --> LDL im Blut -20% aber TAG +/-
--> Fettresorption aus der Nahrung (-)
Indikation: erhöhter Cholesterin + LDL-Werte
prim. /fam. Hypercholesterinämie , auch bei Schwangeschaft, auch in Kombi mit Statinen
Pruritus / Ikterus
NW: Obstipation;Fettstühle;Hypovitaminose
WW: gestörte Resorbtion Cumarin, Kontrazeptiva, Digitalis, Thyroxin , Vit. EDEKA, synthet. Schilddrüsenhormone (-)
Ezetimib
Lipidsenker
--> resorbiert als Pro-Drug
--> durch Glukuronidierung aktiviert
--> zirkuliert im Entero-hepat. Kreislauf
#Cholesterin-Trspt
# Absorption von Sterinen im oberen Dünndarm
# Niemann-Pick-C1-like-1 Trspt (NPC1L1-Trspt) --> weniger pflanzliche Sterine und Cholesterin wird resorbiert
LDL -20% TAG -10%
aber Kein Einfluss auf GS,TAG,Vitamin Resorbtion
Indikation: Hypercholesterinämie; auch in Kombi mit Statinen
Phytosterinämie
Kinetik: Keine Metabolisierung via CYP450
NW: selten; Übelkeit
Strearrhoe (Fettstuhl)
Krämpfe, Flatulenz
Nicotinsäureamid( mit Laropiprant)
Lipidsenker
Wirkung: hemmt TAG-Lipase im Fettgewebe--> freie FSS (-) --> TAG Synthese in Leber (-); außerdem Aktivierung der Lipoproteinlipase
Indikation: Hypercholesterinämie
NW: Flush-Sympthomatik (Erweiterung Hautgefäße durch PGD2 Bildung ; aber unterbunden durch Laropiprant)
Diarrhö, Hyperurikämie
KI: akute Kreislaufinssuffizienz; Blutungen; gastro-intest. Ulcera
Colsevelam
Anionenaustauscher ( Gallensäure bindendes Harz = basisch nicht resorbierbar)
Wirkung: irr. Bindung an GS im Darm--> Unterbrechung enterohep. Kreis --> dem Entero-hep. Kreislauf gehen 10x mehr GS verloren
--> GS werden aus endogenem Cholesterin nachgebildet--> LDL Rez. (+) --> LDL im Blut -20% aber TAG +/-
--> Fettresorption aus der Nahrung (-)
Indikation: erhöhter Cholesterin + LDL-Werte
prim. /fam. Hypercholesterinämie , auch bei Schwangeschaft, auch in Kombi mit Statinen
Pruritus / Ikterus
NW: Obstipation;Fettstühle;Hypovitaminose
WW: gestörte Resorbtion Cumarin, Kontrazeptiva, Digitalis, Thyroxin , Vit. EDEKA, synthet. Schilddrüsenhormone (-)
Acipimox
Lipidsenker; Nikotinsäure
Wirkung: hemmt TAG-Lipase im Fettgewebe--> freie FSS (-) --> TAG Synthese in Leber (-); außerdem Aktivierung der Lipoproteinlipase
Indikation: Hypercholesterinämie
NW: Flush-Sympthomatik (Erweiterung Hautgefäße durch PGD2 Bildung ; aber unterbunden durch Laropiprant)
Diarrhö, Hyperurikämie
KI: akute Kreislaufinssuffizienz; Blutungen; gastro-intest. Ulcera
