Schilddrüsenhormone
Thyreostatika
Iodinations- und Freisetzungshemmstoffe
- hemmen den Iodtransport in die SD
Substanzen
- Natriumperchlorat
- kurze HWZ (4-6x täglich p.o.)
- Iodid
- kann in hoher Dosierung (>5mg/d) vorübergehend T3/4-Ausschüttung dämpfen
- rascher Effekt, maximaler Effekt nach 2 Wochen, bei fortgesetztem Einsatz Wirkungsverlust
Wirkung
- einwertige Anionen wie Perchlorat (ClO4-), Nitrat und Thiocyanat sind kompetetive Hemmstoffe des Iodidtransporters in der Schilddrüse
Indikation
- Natriumperchlorat zur Prophylaxe und Therapie der iodinduzierten Hyperthyreose
- Iodid bei thyreotoxischer Krise und operationsvorbereitend bei Morbus Basedow
Diabetes mellitus
Insulinanaloga
- wird als inaktives, stabiles Hexamer in Vesikeln gespeichert
Normalinsulin
- liegt als Hexamer vor - verzögerte Resorption (30min warten bis Essen)
- Lispro
- Aspart
- Glulisin
Intermediärinsulin
- neutrales Protamin-Insulin Hagedorn
- Mischung von Protamin und Insulin verzögert die Aufnahme
- wird 3x täglich als Basalinsulin gegeben
- Glargin
- isoelektrischer Punkt von 7 -> bildet nach Injektion Präzipitate, die Resorption verzögern
- 1x abends als Basalinsulin
- Detemir
- myristoyliert -> führt zu reversibler Bindung von Insulin an Albumin, was Elimination verzögert
- 2x täglich als Basalinsulin
Therapieformen
Therapie mit Mischinsulin
- 2x täglich Kombination aus Basalinsulin Normalinsulin oder kurzwirksamen Insulin
- Anwendung insbesondere bei Typ II
- strikte Diät und festgelegte Injektionszeiten erforderlich
Intensivierte konventionelle Therapie
- Basalinsulin 1x abends (Glargin)
- zu Mahlzeiten Normalinsulin oder kurzwirksames Insulin
- Anwendung bei Typ I und zunehmend bei Typ II
Diabetes mellitus
orale Antidiabetika
Sulfonylharnstoffe und Biguanide
Sulfonylharnstoffe und Analoga
- Glibenclamid
- (Nateglinid, Mitiglinid, Tolbutamid, Glimepirid, Meglitinid, Repaglinid)
Wirkung
- verschließen KATP-Kanäle in B-Zellen -> Depolarisation und Insulinfreisetzung
- Blutzucker senkende Effekt geht oftmals nach einem Jahr verloren
UAW
- schwere, langanhaltende Hypoglykämie (schleichend)
- Gewichtszunahme
- gastrointestinale Störungen und allergische Reaktionen
Indikation
- nur bei normalgewichtigen Patienten oder wenn Metformin nicht gegeben werden kann
- kein Einsatz bei Typ-I-Diabetes, Schwangerschaft und bei schweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen
Biguanide
- Metformin
Wirkung
- senkt die Glucoseabgabe der Leber durch Hemmung der Gluconeogenese
- setzt verzögert ein und tritt insbesondere bei Diabetikern auf - nicht beim Stoffwechselgesunden
- keine verstärkte Insulinfreisetzung aus B-Zellen (kein Hypoglykämierisiko)
- Erhöhung des HDL-Cholesterins und Senkung der VLDL-Triglyceride
- antithrombotischer Effekt
- Appetitzügelung
UAW
- häufig gastrointestinale Störungen
- selten B12-Aufnahme gestört
- sehr selten Lactacidose (50% Letalität)
- Vorsicht bei Bedingungen, die Lactacidoserisiko erhöhen: Alkohol, schlechte Durchblutung, Asthma,...
Diabetes mellitus
orale Antidiabetika
weitere orale Antidiabetika
Glitazone
- Pioglitazon
- Rosiglitazon
Wirkung
- Agonisten am Peroximone-Proliferator-aktivierten-Rezeptor (PPARγ)
- Besserung der Insulinresistenz, Blutglucosespiegel, Blutfettwerte
- Wirkung setzt mit Latenz von 2 Monaten ein
- 2. Wahl nach Metformin (allein oder in Kombi mit Metformin)
α-Glucosidasehemmstoffe
- Acarbose
- Miglitol
Wirkung
- Kohlenhydratstoffwechsel im Dünndarm wird gehemmt, so dass der Blutglucoseanstieg nach den Mahlzeiten gemildert wird
UAW
- gastrointestinale Beschwerden
neue orale Antidiabetika
- Dapagliflozin (Forxiga)
Wirkung
- Gliflozine hemmen SGLT-2 (resorbiert insulinunabh. Glukose aus proximalem Tubulus der Niere)
- senken dadurch Blutglukose
- 1x täglich bei Typ-2-Diabetes in Kombinatio mit anderen Antidiabetika
- kein Hypoglykämierisiko bei Monotherapie zu erwarten
- insulinunabh. Wirkung
- leichte Gewichtsreduktion, leichte Blutdrucksenkung
UAW
- Genitalinfektionen bei Frauen (höhere Glukose im Urin)
- bei eingeschränkter NIerenfunktion geht Wirkung verloren
GLP-1-Agonist
- Lixisenatid, Exenatid, Liraglutid
- Einsatz von Lixisenatid bei Typ-2 Diabetes 1x täglich als subkutane Injektion
- Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoff oder Basisinsulin
- Senkung des HbA1c
- Verdacht, dass Schilddrüsen- und Pankreaskarzinome gefördert werden
- gastrointestinale Beschwerden
Calciumstoffwechsel
Vitamin D
- Rachitisprophylaxe
- Osteoporoseprophylaxe (zusammen mit Ca 1g/d) und Basistherapie Osteoporose
Calcitriol, Alfacalcidiol, Dihydrotachysterol
- Niereninsuffizienz
- Hyperparathyreoidismus
- Hypoparathyreoidismus
Calcitriol
- Leberfunktionsstörungen
Cinacalcet
- senkt Parathormonfreisetzung über GPCR-Calciumsensor (allosterischer Verstärker)
- primärer und sekundärer Hyperparathyreoidismus
Teriparatid
- auf 34 AS verkürztes Parathormon (84 AS)
- bei Osteoporose nach Menopause und Männern mit hohem Frakturrisiko
- UAW: häufig Kopf- und Gliederschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Hypotonie
- 1x täglich als subkutane Injektion
Bisphosphonate
- Etidronat, Alendronat
- imitieren Pyrophosphat und werden zusammen mit Ca auf Knochenoberfläche abgelagert
- abgelagerte Substanzen werden von Osteoklasten phagozytiert und schädigen Zellen
- Etidronat und Analoga hemmen Mineralisation und Knochenabbau
- Alendronat und Analoga hemmen insbesondere Knochenabbau
- sind starke Säurn -> Schleimhautschäden (Speiseröhre, Reflux)
- UAW: gastrointestinale Beschwerden, Kiefernekrosen
- Wechselwirkung: Nahrungsmittel inkl. Mineralwasser, Antacida und Ca hemmen Resorption