Chemotherapeutika

selektive Estrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERM)

- zwei unterschiedliche Typen von Estrogenrezeptoren:

- ER_α (Mamma, Uterus, Hypophyse, Hypothalamus)

- ER_β (Knochen, Gefäße, Hippocampus, Cortex)

Substanz

- Tamoxifen

Wirkungsmechanismus und Indikation

- Estrogen-Rezeptor-Antagonist im Brustgewebe -> Estrogen-Rezeptor-positiver Brustkrebs

UAW
- Estrogen-Rezeptor-Agonist im Endometrium

- Endometrium-Proliferation

- Endometrium-Karzinom

- erhöhte Thrombosegefahr

- Verhinderung der Ovulation in prämenopausalen Frauen

- klimakterische Beschwerden

Substanzen

- irreversibel: Formestan, Exemestan

- reversibel: Anastrozol, Letrozol

Wirkungsmechanismus/Indikation

- Hemmung der Konversion von adrenalem Androstendion und Testosteron zu Estron in peripheren Geweben

-> Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen

UAW

- klimakterische Beschwerden

Substanzen

- Flutamid

- Bicalutamid

Wirkungsmechanismus/Indikation

- Interferenz mit dem Androgen-Rezeptor

-> Prostata-Karzinom

Substanzen

- Buserelin, Goserelin, Leuprorelin, Triptorelin

Wirkungsmechanismus/Indikation

- Downregulation der Rezeptoren

- Entkopplung der Signaltransduktionswege

-> Testosteron bei Männern und Estrogene bei der Frau sinken

-> Inovulation von Hormon-sensitiven Geweben (Prostata, Mamma)

UAW

- Libidoverlust, Impotenz

- Hitzewallungen

- Verlust an Muskel- und Knochenmasse

Substanzen

- Trastuzumab (Herceptin)

- humanisierter monoklonaler Antikörper gegen HER2/neu-Rezeptor

Substanzen

- Interferon-α

Wirkungsmechanismus

- antiproliferativ, proapoptotisch, antiangiogenetisch

- Aktivierung von dendritischen Zellen, zytotoxischen T-Zellen und NK-Zellen

Indikation

- Leukämien, Lymphome, Melanom

UAW
- Fieber, Müdigkeit, Schwäche

- Depressionen

- Gelenk- und Muskelschmerzen

- Kopfschmerzen

- Gewichtsverlust

- Leukopenie

- Transaminasenerhöhung

Philadelphia-Chromosom

- Translokation des c-abl-Protoonkogens von Chromosom 9 zu Chromosom 22 in Region des bcr-Gens

- Fusion zu bcr-abl

- kodiert für Tyrosinkinase

Substanz

- Imatinib

Wirkmechanismus

- Tyrosinkinase-Inhibitor

Wirkung

- komplette Remission in > 80% der Patienten

Indikation

- bei Philadelphia-Chromosom positiver CML (>90% der Fälle)