Anti-acides
Secteur digestif - Pharmaco
Secteur digestif - Pharmaco
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Lernkarten
Différentes classes d'anti-acides ?
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Bicarbonate de sodium (NaHCO3)
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Carbonate de calcium
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Magnésium (faible dose : neutralise HCl, haute dose : laxatif)
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Trisilicate de magnésium
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Dérivés d'aluminium (action anti-acide, anti-sécrétoire et adsorbante => peuvent diminuer la résorption de certaines substances, comme les tétracyclines)
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Acide alginique (Gaviscon® : réagit avec le bicarbonate de sodium de la salive pour former une couche protectrice sur la muqueuse oesophagienne)
Mode d'action des anti-acides ?
Elévation du pH gastrique par des bases faibles.
Certains anti-acides ont une action adsorbante (fixent HCl et la pepsine).
Indication thérapeutiques des anti-acides ?
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Ulcère peptique
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RGO
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Prévention des ulcères de stress
Effets secondaires et contre-indications des anti-acides ?
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Effets sur le transit intestinal : constipation, diarrhée, flatulences
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Libération de CO2 par les bicarbonates => ballonnements, RGO
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Insuffisance rénale : l'absorption d'aluminium peut induire ostéoporose, encéphalopathie, et néphropathie proximale
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Insufisance cardiaque ou HTA : éviter les anti-acides contenant du sodium
Mécanisme d'action des anti-H2 ?
Inhibition compétitive de l'histamine (antagonistes des récepteurs H2) :
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Diminution de la sécrétion acide basale et nocturne
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Diminution de la sécrétion de pepsine
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Diminution de la production de facteur intrinsèque
Pharmacocinétique des anti-H2 ?
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Absorption intestinale incomplète
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Bonne distribution
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Liaison faible aux protéines porteuses
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Traversent la barrière hémato-encéphalique, le placenta, et sécrétion dans le lait maternel
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Métabolisation hépatique
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Une partie est excrétée inchangée dans les urines (=> demi-vie augmentée en cas d'insuffisance rénale)
Effets secondaires des anti-H2 ?
Les anti-H2 sont bien tolérés. Effets secondaires rares :
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SNC : somnolence, dépression, céphalées, anxiété
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Effets cardiovasculaires : bradycardie, hypotension, hypertension, troubles de la conduction
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Effets endocriniens : effet anti-androgénique faible de la cimétidine peut causer gynécomastie, hyperprolactinémie, diminution libido
Anti-H2 : interactions médicamenteuses ?
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Altération de l'absorption d'autres médicaments en modifiant la vidange gastrique, en se liant au médicament, ou par l'augmentation du pH gastrique
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La cimétidine inhibe l'activité du cytochrome P450 => prolonge la demi-vie de nombreux médocs
Mécanisme d'action des IPP ?
Inhibition irréversible de la pompe H+/K+-ATPase par liaison covalente.
=> la sécrétion acide est inhibée tant qu'une nouvelle enzyme n'est pas synthétisée.
Rem : absorption intestinale sous forme de pro-drogue, qui sera activée par le milieu acide du canalicule sécrétoire. Il faut donc un enrobage entérique pour éviter une diminution de la biodisponibilité du médicament.
Quels sont les 5 inhibiteurs de la H+/K+ ATPases commercialisés en Belgique ?
- Oméprazole (Losec®, Logastric®)
- Lansoprazole (Dakar®)
- Pantoprazole (Zurkale®, Pantozole®)
- Rabéprazole (Pariet®)
- Esoméprazole (Nexiam®)
Indications de l'utilisation des IPP ?
Traitement à court terme :
- Ulcère gastro-duodénal
- Oesophagite érosive
Traitement à long terme :
- Prévention des récidives d'ulcères gastro-duodénaux et d'oesophagite érosive
- Syndrome de Zollinger-Ellison
- Mastocytose systémique
