Altprotokolle - Naturstoffe etc.

• potentes Immunsuppressivum (oral bioverfügbar), makrozyklisches Polyketid (Typ 1)
• bindet an intrazelluläre Immunophiline (FKBP)
• hemmt die Aktivität von NF-AT und verringert dadurch insbesondere die T-Zell-Proliferation => geringere Bildung von IL-2
• dadurch verringerte Proliferation von B-Zellen und T-Zellen
• zugelassen zur Prophyllaxe von Organtransplantat-Abstoßungen

Nicht in Kombi mit Sirolimus?

Diterpenoide

Zytostatika -> Mitosehemmstoffe

z.B. Paclitaxel, Docetaxel, 

Breitbandantibiotikum aus Streptomyceten

Vorkommen: Cannabis sativa

Wirkung: psychoaktiv, Analgesie, Glücksgefühl, Entspannung, Die Aktivierung hemmt über G-Proteine die Adenylylcyclase, blockiert Ca2+-Kanäle und aktiviert K+-Kanäle. Die Transduktionsmechanismen ähneln hierbei den Opioidrezeptor-Subtypen μ, δ und κ.

Cannabinoid-Rezeptor 1 & 2

Purinalkaloid

in Kaffeebohnen, Kolanüssen etc.

Phosphordiesterasehemmer in hohen konz. → erhöhte intrazell. cAMP-Konz. → Bronchodilatation, da vermehrte Proteinkinase A-Aktivität

-> Asthma bronchiale

therapeutisch relevante Konzentrationen im Plasma 20 Mikrogramm/ml

NW bei > 20 mikrogr./ml -> Unruhe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen

wird vollsynthetisch gewonnen

oral in Retardform

additiv mit Coffein

bicyclisches Monoterpenlacton, flüssig, mentholartiger Geruch

in Thymian, Wermut, Rosmarin etc.

Wirkung: Nervengifte, in höheren Dosen epileptische Krämpfe (durch GABAa-Rezeptor Antagonismus), Schwindel, Halluzination etc. 

indirektes Sympathomimetikum, wird durch MAO schnell abgebaut, Mydriatikum

Cumarin, in Pelargonium Extrakt, weshalb es bei Verwendung von Antikoagulanzien und erhöhter Blutungsneigung nicht verwendet werde ndarf

aus Polyketidsynthese mit Fettsäuren als Starter

Vorkommen: Giftefeu (poison ivy) Toxicodendron radicans

Wirkung: extrem potente Allergene -> Kontaktallergien, kann auch tödlich sein

Vorkommen: Xysmalobium undulatum (Uzarawurzel), Apocynacae

Wirkung: Antidiarrhoisch, herzwirksame Steroidglykoside mit besonderen Aglyka und Zuckern, hohe Hydrophilie, geringe Bioverfügbarkeit

Vorkommen: Valeriana officinalis

Wirkung: Bitterstoff, sedierend

Chalkon

Phytoestrogen aus Hopfen

Nucleosid aus Xanthin und Ribose

aus Zimt, Vorstufe Flavonoide

C18:1

partialsynthetische Abwandlung vom Podophyllotoxin 

Vorkommen: Podophyllum hexandrum (Himalaya- Maiapfel)

Wirkung: Zytostatikum: Inhibitor der Topoisomerase II friert Topoisomerase II da ein, wo beide Sränge getrennt sind -> viele Doppelstrangbrüche

Anwendung: Krebs

natürliches Statin aus Aspergillus theseus etc. daraus dann Simvastatin

HMG-CoA-Reduktase Hemmer

Die HMG-CoA-Reduktase trägt auch den Beinamen "Cholesterin-Synthase-Enzym" (CSE), weshalb die Statine auch CSE-Hemmer genannt werden.

ähnlich Chinin

Wirkung: hemmt die Umsetzung des Hämoglobin in Hämazoin aus Photoporphyrin 9

Hämozoin (auch Malaria-Pigment genannt): entsteht bei der Verdauung von Hämoglobin durch den Malariaparasiten Plasmodium falciparum in dessen asexuellen intraerythrozytischen Reproduktionszyklus.

Anwendung: Malariaprophylaxe

3-alpha-Tropanol, abgeleitet von Tropan (ohne OH) aus Tropanalkaloiden wie z.b. Tollkirsche (Atropa Belladonna), Bilsenkraut (Hyoscyamus niger)

Wirkung: antiphlogistisch, Thrombozytenaggregationshemmend, antipyretisch, analgetisch

Anwendung: Kopfschmerzen, Fiebersenkung, RA etc.

Diterpen-Alkaloid

Vorkommen: Hauptalkaloid vom blauen Eisenhut (Aconitum napellus) - Ranunculaceae

Wirkung: verlangsamt Natriumkanal-Inaktivierung -> längere AP -> erregend, dann Lähmung -> Herzstillstand

• eins der stärksten Pflanzengifte überhaupt (tödliche Dosis für Erwachsene: 5 mg)
• schnelle Resorption intestinal & über Haut/Schleimhaut
• verschreibungspflichtig bis D4 in homöopathischen Dosen gegen Rheuma und Erkältung

Mineralcorticoid

• Teil des RAAS-Systems
• fördert den Einbau von Aquaporinen zur Na-Retention

Abbauprodukt der Harnsäure (kann durch Uricase hierzu abgebaut werden, was Menschen nicht haben)

Vorkommen: in Beinwell (Symphytum cordatum) viel, aber auch in Bohne der Rosskastanie

Anwendung: als Salbe/Creme etc. gegen übermäßige Schweißabsonderung (Hyperhidrose)

nicht-proteinogene, schwefelhaltige Aminosäure, geruch- und geschmackslos

Vorkommen: Knoblauch (Allium sativum), Laucharten, Bärlauch (Allium ursinum)

• Bei verletzen der Knollen tritt die Alliinase aus der Vakuole aus (Alliin ist im Zytoplasma), wodurch es zu Dehydroalanin und Alkylsulfensäure gespalten wird -> 2 Allylsulfensäuren wandeln sich dann in Allicin um -> ist instabil und wandelt sich spontan in Di- und Trisulfide um, die den typischen Knoblauchgeruch verursachen -> Allicin ist im Magen antibakteriell und wahrscheinlich lipidsenkend

Biflavonoid aus G. Biloba, Hypericum perforatum etc

CYP 3A4 und CYP 2C9 Inhibitor, inhibiert auf Cathepsin B

in vitro antimalaria, antionkogen, 

Folsäure-Analogon -> Folsäure-Antagonist: hemmt Dihydrofolatreduktase kompetitiv

Wirkung: immunsuppressiv

Anwendung: Krebs (obsolet, da toxisch, heutzutage eher Methotrexat), oft Anwendung in Selektionsmedien zur Herstellung monoklonaler Antikörper

cyanogenes Glykosid, hat zwei Glucosereste

Vorkommen: in Aprikosen- und Apfelkernen, in bitteren Mandeln

• in Körper: spaltet in Gegenwart von Wasser und Enzym Blausäure ab, erfolgt langsam???
• in Pflanze: Amygdalin in Vakuole, Glukosidase und Hydroxynitrillyase in Zelle -> bei Verletzen der Zelle treten die in Kontakt, die beiden Glucosereste werden abgespalten und es wird zu Blausäure und Benzaldeyd katalysiert

1: Kennen Sie Amygdalin? Zeichnen Sie das mal! Was ist das denn? Was passiert im Körper damit? Welches Enzym spaltet? Wo? Und wann? 

ungesättigte Monocarbonsäure, flüchtig, schmeckt sauer 

Teilstruktur des Ingenolmebutat aus Euphorbia peplus, was bei aktinischen Keratosen sehr wirksam ist, Mebutat ist die Kurzform für Methyl-buten-oat = Angelikasäure

Vorkommen: Echte Engelwurz (Angelica archangelica) -> Wurzeln

Wirkung:

Anwendung:

wird in Thrombozyten im Verlauf der Blutgerinnungskaskade zu Thromboxan A2-umgewandelt, ist Vorstufe für Prostaglandine etc.

2-AG, Ester aus Arachidonsäure und Glycerol ist ein Endocannabinoid, dass die Cannabinoid-Rezeptoren CB1 und CB2 aktiviert. 

im ggs. zu Anandamid voller Agonist -> verminderte Schmerzempfindung, Immobilität, verringerte spontane Aktivität

wird durch Monoglycerollipase in Arachidonsäure und Glycerol gespalten

positiver allosterischer Modulator von GABAa-Rezeptoren

Furanocumarin 

Vorkommen: Angelica Archangelica

Wirkung: Lichtdermatitis

aus 2x Dopamin entsteht Orientalin, woraus dann über die Zwischenstufe Stephanin Aristolochiasäure entsteht

Vorkommen: aus Aristolochia-Gattungen (Pfeifenblumen) -> Aristolochia serpentaria, officinalis, fangchi und Asarum canadense und Asarum eurapeum (gewöhnlicher Haselwurz)

Wirkung: genotoxisch (u.a. AT zu TA Transversion), kanzerogen, mutagen, nephrotoxisch -> verursacher der Balkan-Nephropathie -> toxisches Prinzip: DNA Methylierung durch Nitrogruppe neben Carboyygruppe, sehr selten in Naturstoffen -> cyclisiert dort zum Nitrenium-Kation und bindet an DNA

• Inverkehrbringen nach §5 AMG verboten, Ausnahme: Homöopathie D11 FAM
• früher: in traditionell chinesischer Medizin (TCM) als Schlankheitsmittel, im Tonikum Frauengold

Sesquiterpenlacton- Bitterstoff aus der Gruppe der Guajanolide, Bitterwert 500.000

Vorkommen: Artemisia absinthium (Wermut)

Wirkung: appetitanregend, amarum

Anwendung:

Absinthin besteht aus zwei Molekülen Artabsin

Sesquiterpen -> aus Farnesyl-PP, hat Peroxidbrücke, zwei polymorphe Funktionen

Vorkommen: Blüten der Artemisia annua (einjähriger Beifuß)

Wirkung: Peroxidbrücke -> bei hoher Eisenkonzentration wird es instabil und zerfällt in freie Radikale -> in Erythrozyten und in Eisen-akkumulierendem Plasmodium falciparum herrscht ein solches Milieu vor

Anwendung: Malaria

Energieträger, ca. 2-3 kg davon im Körper, bla

Tropanalkaloid, Racemat des linksdrehenden L-Hyoscyamin

Vorkommen: Atropa belladonna Blätter (Tollkirsche), Datura stramonium (Stechapfel)

Wirkung: spasmolytisch, parasympatholytisch -> anticholinerg, halluzinogen

Anwendung: Mydriatikum (aber eig. eher Homatropin, da es eine kürzere Wirkung hat), Atropinsulfat begleitend bei Narkose, um die Speichelsekretion zu vermindern und die Gefahr eines reflektorischen Herzstillstands auszuschalten, als Antidot bei Vergiftungen mit Organophosphaten, muskarinergen Pilzen, Carbamat-Insektiziden, Bradykardie durch Betablocker, Überdosis Physostigmin und Neostigmin (i.v.) 1-2 mg

Monoterpen: C9 Iridoid, Glykosid des Aglykons Aucubigenin + Glucose, hat aber kein C10 Grundgerüst, sondern nur C9, da ein Methyl abgespalten wird, bitter

Vorkommen: Plantago lanceolata (Spitzwegerich) -> im Saft, weshalb dieser nicht schimmelt, Verwendung des Krauts

Wirkung: antibiotisch, antiphlogistisch, reizmildernd

Anwendung: 3-6 g Droge /Tag bei Katarrhen der oberen Luftwege und als Spülung bei Entzündungen im Mund- und Rachenraum, Droge  enthält auch Schleimstoffe (Quellungszahl >6)

meist nicht mehr im Extrakt enthalten, auch nicht im Tee