adrenerges System
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Cartes-fiches
Welche Rezeptoren stimuliert Adrenalin
alpha 1+2
beta 1+2
Welche Rezeptoren stimuliert NorAdrenalin
alpha 1+2
beta 1
NICHT beta 2
Wo wird Adrenalin gebildet?
Nebennierenmark --> ins Blut abgegeben (Hormon)
Wo wird Noradrenalin gebildet
Endköpfen Sympatischer Neurone --> Neurotransmitter
alpha 2 Rezeptor Agonisten
Clonidin
Dexmedetomidin
Xylometazolin (irgendwie komisch - eigentlich nur alpha 1 wirkung in der nase ... vielleicht systemisch alpha 2, wird aber bei Nasenspray nicht resorbiert ...) k.A.
alpha 1 Rezeptor Agonist
Phenylephrin (in Nasentropfen)
beta 1 Agonist
Dobutamin
beta 2 agonist
Fenoterol, Salbutamol, Salmeterol, Formoterol
alpha 1 Antagonist
Doxazosin, Tamsulosin
Alpha 2 Antagonist
Atipamezol (bei Wasserlass-Störung, benigne Hyperplasie)
(und auch Mirtazapin - tetrazyklisches Antidepressivum)
beta 1 Blocker (selektiv)
Bisoprolol
Metoprolol
Betablocker (der allerallererste) - nicht selektiv?
Propanolol für beta 1+2
alpha 1 Rezeptor (Signaling)?
Gq
PLC--> Ca hoch
alpha 2 Rezeptor (Signaling)?
Gi/o
Adenylatcyclase runter, cAMP runter, K-Kanäle hoch (Hyperpolarisation), Ca-Kanäle runter
alle beta-Rezeptoren (Signaling)?
Gs
Adenylatcyclase hoch --> cAMP hoch
Syntheseschritte Adrenalin?
Tyrosin -(Tyr-Hydroxylase)--> +OH
Dopa -(Dopa-Decarboxylase)--> -CO2
Dopamin -(Dopamin-Hydroxylase)--> +OH
Noradrenalin -(N-Methyl-Transferase)--> +CH3
Adreanlin ---JIPPPIII!!!!----
(viele OH's machen es selektiv für Rezeptor)
Adrenalin = Epinephrin (Wann, welche Dosis?)
Eigenschaften?
alpha1+2, beta 1+2
Plasma HWZ: 3min
UAW: Arrhythmie, Tachykardie, schlechte O2 bilanz
DOSIS
1mg i.v. Reanimation (+ wiederholen!)
0,1mg i.v. anaphylaktischer Schock
max. 0,1mg i.v. Vasokonstriktorzusatz zu Lokalanästhetika
Noradrenalin?
Was ist anders im vlg. zu Adrenalin?
ausgeprägte Vasokonstriktion! Da beta 2 fehlt! Starker Blutdruckanstieg (Diastole und Systole!)
Nebenwirkungen: Tachykardie, Arrythmie, reflektorische Bradykardie
kein Vasokonstriktorzusatz bei Lokalanästhetika ---> zu starke Wirkung ...
Adrenalin + Beta-Blocker = ?
Noradrenalin ... hehe
Dobutamin
geht NICHT an Dopamin-Rezeptoren!
beta 1 + beta 2 und alpha 1
bei akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock
KI: Perikarditis (behinderte ventrikuläre Füllung)
Nebenwirkung: Tachykardie, Arrrythmien, Angina pectoris
Dopamin
Vorstufe Noradrenalin
D1 --> Vasodilatation in der Niere und Splanchnikus
beta-Rez.: Tachykardie, Inotropie
alpha: periphere Vasokonstriktion
Clonidin
Imidazolin-Derivat
alpha 2 Agonist (hemmt Sympathikotonus)
NE: Sedierung, Bradykardie, Hypotonie, Mundtrockenheit
Therapie: Sedierung (postop, Vorteil: keine Atemdepression!); Einsatz bei Hypertonie, Drogenentzug, Analgesie (spinal)
Clondin-Substanzen und deren Einsatz
Brimonidin --> Glaukom
Moxonidin --> Hypertonie (wenig sedierend)
Dexmedetomidin --> v.A. Sedierend (jetzt neu im OP), das tolle - einfach einen Antagonisten dazu geben und schwupps ist der Patient wach
alpha-Methyldopa
wird zu alpha-Methyl-Noradrenalin
(selber Syntheseweg wie normales Noradrenalin --- konkurriert um Dopa-Decarboxylase --> verminderte Synthese von NA) + Stimulation von alpha 2 Rezeptoren (falscher Transmitter)
Therapie: Hypertonie in der Schwangerschaft
NE: Schlafstörung, Sedierung, Parkinson, gesteigerte Prolaktin Sekretion ... u.v.m. ...
Beta2-Mimetika
Inhalatorische Sprays:
Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol (4-6h HWZ) --> aktuer Asthmaanfall.
Formoterol, Salmeterol (12h) --> Asthma in der Nacht - zum Durchschlafen (Prophylaxe)
Indacaterol (48-120h HWZ) --> nur COPD
NE: Hyperglykämie bei Diabetes Mellitus, Tachykardie (direkt und indirekt (Reflextachykardie über beta 2 vasodil)), Tremor, Hypokaliämie
Therapie: Asthma bronchiale, COPD, kurzzeitige Senkung des Plama-K+ bei Niereninsuffizienz!
Clenbuterol
orales beta-2 mimetikum
Kälbermast + Dopingmittel (steigert Leistung durch Muskelwachstum)
Inaktivierungshemmstoffe
1) MAO-Inhibitoren
2) Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer
3) COMT-Inhibitoren
Indirekte Sympathomimetika mit adrenerger Wirkung
Tyramin (Käse),
Amphetamin, MDMA Ecstasy,
Ephedrin, Cathin, Cathinon
Methylphenidat (= Ritalin)
Wiederaufnahme-Inhibitoren mit adrenerger Wirkung
Antidepressiva (Reboxetin)
SSRIs
Methylphenidat (= Ritalin)
Cocain
Enzymhemmer mit adrenerger Wirkung
MAO-A (NA): Moclobemid bei Depression
MAO-B (DA): Selegilin bei Parkinson
COMT (DA): Entacapon (Parkinson
Wirkweise ind. Sympathomimemika
sind Substrate des NAT (Transporter für NA in präsynaptische Membran, zur Wiederaufnahme)
ohne OH's --> daher nicht Rezeptorspezifisch (für postsynaptische adrenerge Rezeptoren).
kommen über NAT in präsyn.-Neuron, hemmen VMAT und MAO (mehr Noradrenalin im Axoplasma), Phosphorylieren NAT Kanal von innen --> Funktionsumkehr!
NAT entsendet NA nach draußen --> wirkt dort verstärkt.
alpha-Rez. Antagonisten
alpha 1 und 2: Phenoxybenzamin
alpha 1 ("-osin"): Prazosin (3h),
Terazosin (8-14h), Doxazosin (22h) --> Hypertonie (2. Wahl)
Alfuzosin, Tamsulosin --> Prostatahyperplasie (alpha 1A subtyp)
NE: Tachykardie, Orthostase, verstopfte Nase
Beta Rezeptor Antagonisten
1+2 = Propanolol (b1=b2)
Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol (b1>b2)
Nebivolol (b1 >>> b2)
Carvedilol (a1=b1=b2)
NE: AV-Block, Hautdurchblutung reduziert, Asthma bronchiale, Hypoglykämie Gefahr bei Diab.
KI: Asthma, Bradykardie, Hypotonie, akute Herzinsuffizienz, AV-Block II-III°
Therapie: KHK, Hypertonie, tachykarde Rhythmusstörungen, Hyperthyreose, chron. Herzinsuffizienz, Glaukom, Migräne-Prophylaxe, Ösophagus-Varizenblung-Prophylaxe, Hämangiome im Kindesalter
Phenoxybenzamin
a1+2 antagonist (/irreversibel)
Therapie: Phäochromozytom
cave: a2-BLOCKADE --Y NA hoch!
atenolol, bisoprolol, metoprolol
b1>b2 antagonist
Nebivolol
b1>>>b2 anta
Prazosin
a1 anta 3h
Terazosin, Doxazosin
a1 anta 22h Hypertonie 2. Wahl
Alfuzosin, Tamsulosin
a1A-Block Prostatahyperplasie (weiten Harnleiter auf- besser ppiiiipppiii)
Phenylephrin
a1 ago
