Grundlagen Pharmakologie

Die Lehre der Metabolisierungs- und Transportvorgänge, die ein Medikament durchläuft
⇒ Was der Körper mit dem Arzneistoff macht

Lehre der biochemischen Prozesse, mit denen ein Arzneistoff durch Bindung an die Zielstrukturen seine Wirkung entfaltet.

⇒ Was das Arzneimittel mit dem Körper macht

• Wirkqualität (was der Arzneistoff bewirkt)
• Bindung an Zielstruktur
• Wirkmechanismus (wie der Arzneistoff wirkt)

Die Resorption des Arzneistoffes kann limitiert sein durch das Löslichkeitsverhalten und den First-Pass-Effekt.

Zum Beispiel: Eisentabletten + Calcium (Calcium verhindert die Diffusion

Er beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während der ersten Passage durch die Leber. Einige Medikamente habe bei einer oralen Gabe eine niedrigere Wirkstoffdosis.

Bei oraler Gabe erfolgt die Resorption im Dünndarm. Das venöse Blut wird aus dem gastrointestinaltrakt durch die Pfortader in die Leber geleitet, welche den Arzneistoff durch die Leberenzyme metabolisiert. Nach dieser Leberpassage gelangt der Arzneistoff in den systemischen Kreislauf. So ist die Bioverfügbarkeit geringer.

Geschwindigkeit und Konzentration, mit der der Arzneistoff im systemischen Kreislauf ankommt.

• Die Angabe erfolgt in Prozenz der Ausgangskonzentration
• Kann durch eine Plasmaspiegelkurve bestimmt werden
• Ist abhängig von Dosis, Arzneiform, Hilfsstoffe und Verteilung
• Bei einer i.v. Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit 100%, da der First-Pass-Effekt wegfällt.

• HMV (je tiefer desto länger geht es bis der Arzneistoff verteilt ist)
• Lipophilie (lipophile Medikamente lagern sich im Fettgewebe ab > es braucht eine höhere Dosierung und mehr Zeit bis sie wieder abgebaut sind)
• Hindernisse (Plazentaschranke, Blut-Hirn-Schranke)
• Molekulargrösse
• Alter und Geschlecht des Patienten
• pH-Wert
• Ernährungszustand

Gewisse Anteile des Arzneistoffs bindet sich an Proteine und ist solange weder wirksam, noch kann er ausgeschieden werden. Je höher also die Proteinbindung ist, desto weniger Arzneistoff steht dem Zielgewebe zur Verfügung. Durch Erhöhung der Dosierung kann die Proteinbindung gesättigt und so der wirksame Anteil erhöht werden. Gewisse Arzneistoffe können sich gegenseitig aus der Proteinbindung verdrängen > die Konzentrations eines Arzneistoffes steigt dann plötzlich an.

Die Halbwertszeit ist die Zeit, nach welcher die Konzentration eines Medikamentes auf die Hälfte des ursprünglichen Wertes abgsunken ist. So kann die Wirkdauer eines Medikamentes abgeschätzt und die Dosierung abgeleitet werden. Nach 5 Halbwertszeiten ist ein Medikament zu 95% eleminiert.

Die therapeutische Breite beschreibt den Bereich zwischen der therapeutischen und der toxischen Wirkung. Liegen die therapeutische und die toxische Wirkung weit auseinander, hat das Medikament eine grosse therapeutische Breite. Je grösser die therapeutische Breite, desto sicherer ist das Medikament. Digoxin hat Beispiel eine sehr geringe therapeutische Breite.

Agonisten binden sich an ein Rezeptor und stimulieren diesen (intrinsische Aktivität = 1). Der Antagonist hingegen blockiert den Rezeptor und verhindert dass er stimuliert werden kann (intrinsische Aktivität = 0).