Benzodiazepin
Benzodiazepin Wirkung und Funktion !
Benzodiazepin Wirkung und Funktion !
Synonym für Tranquillanzien
Anxiolytika
Tranquillanzien Definition:
Tranquillanzien (syn. Anxiolytika) = Wirkstoffe zur Behandlung von Unruhe, Angst- und Spannungszuständen sowie von psychosomatischen Beschwerden. Weitere Indikationen: Antikonvulsiva (Antiepileptika), Schlafmittel, Muskelrelaxantien
GABA Stoffwechsel an der Synapse
aus Glutamat wird GABA im Neuron gebildet, welches durch vesikulären GABA-Transporter in einen Vesikel aufgenommen wird, daraufhin wird es bei Auftreffen eines Aktionspotentials in den synaptischen Spalt freigesetzt. Durch die Bindung an postsynaptische GABAA-Rezeptoren erfolgt ein vermehrter Chlorid-Einstrom in das postsynaptische Neuron. Das führt zu einer verstärkten Negativierung der Innenseite der Zellmembran => inhibitorisches postsynaptisches Membranpotential (IPSP)
Inaktivierung: aktive Wiederaufnahme in die Präsynapse über GPCR GABAB (Gi/G0-gekoppelt) => entweder wieder verpacken in Vesikel und nochmals ausschütten in den synaptischen Spalt, oder Abbau durch GABA-Transaminase (GABA-T) zu Bernsteinsäure-Halbaldehyd und zu Glutamat
GABAA-Kanal: detaillierter Aufbau, wo bindet GABA, wo binden Medikamente, wie ist deren Wirkmechanismus?
GABAA besteht aus unterschiedlichen 5 Untereinheiten, welche jeweils 4 transmembranäre Domänen haben.
GABA selbst hat seine Bindungsstellen zwischen den beiden unterschiedlichen alpha und beta-UE
Benzodiazepine hingegen binden zwischen der alpha- und gamma-UE und bewirken somit eine Konformationsänderung des Kanals (allosterische Modifikation), wodurch der Chlorid-Einstrom verstärkt wird
=> längere Öffnungszeit
!!! Benötigen UNBEDINGT GABA, da sich der Kanal sonst nicht öffnet !!!
=> gut, da somit keine Wirkung oberhalb der physiologisch möglichen Grenze
Barbiturate: binden an die beta-UE, benötigen KEIN GABA, um Kanal zu aktivieren
=> Wirkung über das physiologische hinaus => bei Überdosis zu viel Hyperpolarisation und Tod möglich
Welche Alpha-Untereinheiten des GABAA können mit der gamma-UE zusammen eine Benzodiazepin-Bindungsstelle ausbilden? Welche Wirkungen vermitteln diese jeweils?
α1, α2, α3, und α5 –UE
• α1-UE (in der Mehrzahl der GABA-Rezeptoren enthalten): vermittelt sedative, antikonvulsive, und hypnotische Effekte der Benzodiazepine und Nicht-Benzodiazepine.
• α2-UE: vermittelt muskelrelaxierende und anxiolytische Wirkung der Bezodiazepine
• α3-UE: vermittelt muskelrelaxierende Wirkung
α5 –UE: Wirkung unbekannt
Therapie mit Benzodiazepin und Haldol beim Entzugssyndrom
Abhängigkeit von Benzodiazepine
- Indikationsfehler
- Angststörungen
- Schlafstörungen
- Depression
- Vergessen der Verschreibung
- Suchtveranlagung
- Unterscheidung in Low Dose und High Dose Abhängigkeit
- Wirkung
- Enthemmung
- Schutz vor Frustation
- Schalffördernd
- Stressreduktion
Entzug des Benzodiazepin
- Entzugssymptome
- Schlafstörung
- Angst und Unruhe
- Kopfschmerzen
- Muskelzuckungen
- Schwächegefühl
- Übekleit
- Schwindel
- Konzentrationsstörungen
- Teilweise Umstellung auf langwirksames Medikament
- schrittweise Reduktion der Dosis
- die letze Dosisreduktion ist gefühlt meist die schlimmste
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Lernkarten
Synonym für Tranquillanzien
Anxiolytika
Tranquillanzien Definition:
Tranquillanzien (syn. Anxiolytika) = Wirkstoffe zur Behandlung von Unruhe, Angst- und Spannungszuständen sowie von psychosomatischen Beschwerden. Weitere Indikationen: Antikonvulsiva (Antiepileptika), Schlafmittel, Muskelrelaxantien
GABA Stoffwechsel an der Synapse
aus Glutamat wird GABA im Neuron gebildet, welches durch vesikulären GABA-Transporter in einen Vesikel aufgenommen wird, daraufhin wird es bei Auftreffen eines Aktionspotentials in den synaptischen Spalt freigesetzt. Durch die Bindung an postsynaptische GABAA-Rezeptoren erfolgt ein vermehrter Chlorid-Einstrom in das postsynaptische Neuron. Das führt zu einer verstärkten Negativierung der Innenseite der Zellmembran => inhibitorisches postsynaptisches Membranpotential (IPSP)
Inaktivierung: aktive Wiederaufnahme in die Präsynapse über GPCR GABAB (Gi/G0-gekoppelt) => entweder wieder verpacken in Vesikel und nochmals ausschütten in den synaptischen Spalt, oder Abbau durch GABA-Transaminase (GABA-T) zu Bernsteinsäure-Halbaldehyd und zu Glutamat
GABAA-Kanal: detaillierter Aufbau, wo bindet GABA, wo binden Medikamente, wie ist deren Wirkmechanismus?
GABAA besteht aus unterschiedlichen 5 Untereinheiten, welche jeweils 4 transmembranäre Domänen haben.
GABA selbst hat seine Bindungsstellen zwischen den beiden unterschiedlichen alpha und beta-UE
Benzodiazepine hingegen binden zwischen der alpha- und gamma-UE und bewirken somit eine Konformationsänderung des Kanals (allosterische Modifikation), wodurch der Chlorid-Einstrom verstärkt wird
=> längere Öffnungszeit
!!! Benötigen UNBEDINGT GABA, da sich der Kanal sonst nicht öffnet !!!
=> gut, da somit keine Wirkung oberhalb der physiologisch möglichen Grenze
Barbiturate: binden an die beta-UE, benötigen KEIN GABA, um Kanal zu aktivieren
=> Wirkung über das physiologische hinaus => bei Überdosis zu viel Hyperpolarisation und Tod möglich
Welche Alpha-Untereinheiten des GABAA können mit der gamma-UE zusammen eine Benzodiazepin-Bindungsstelle ausbilden? Welche Wirkungen vermitteln diese jeweils?
α1, α2, α3, und α5 –UE
• α1-UE (in der Mehrzahl der GABA-Rezeptoren enthalten): vermittelt sedative, antikonvulsive, und hypnotische Effekte der Benzodiazepine und Nicht-Benzodiazepine.
• α2-UE: vermittelt muskelrelaxierende und anxiolytische Wirkung der Bezodiazepine
• α3-UE: vermittelt muskelrelaxierende Wirkung
α5 –UE: Wirkung unbekannt
Therapie mit Benzodiazepin und Haldol beim Entzugssyndrom
Abhängigkeit von Benzodiazepine
- Indikationsfehler
- Angststörungen
- Schlafstörungen
- Depression
- Vergessen der Verschreibung
- Suchtveranlagung
- Unterscheidung in Low Dose und High Dose Abhängigkeit
- Wirkung
- Enthemmung
- Schutz vor Frustation
- Schalffördernd
- Stressreduktion
Entzug des Benzodiazepin
- Entzugssymptome
- Schlafstörung
- Angst und Unruhe
- Kopfschmerzen
- Muskelzuckungen
- Schwächegefühl
- Übekleit
- Schwindel
- Konzentrationsstörungen
- Teilweise Umstellung auf langwirksames Medikament
- schrittweise Reduktion der Dosis
- die letze Dosisreduktion ist gefühlt meist die schlimmste
