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Sprache Deutsch
Stufe Universität
Erstellt / Aktualisiert 11.08.2020 / 17.08.2020
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Welche Reaktionen hat Aspirin im Magen?

 

Es wird durch Esterolyse/Hydrolyse im Magen und während der ersten Leberpassage (+H2O) gespalten.

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Was sind die pharmakologischen Eigenschaften von Aspirin?

Es gehört zur Klasse der NSAIDs: entzündungshemmend, schmerzlindernd, fiebersenkend.

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 Was ist der Wirkmechanismus von Aspirin?

Die schmerzstillende Wirkung resultiert aus der Hemmung der Cyclooxygenase und damit der Synthese von Prostaglandinen, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.

Die fiebersenkende Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische Thermoregulationszentrum mit Erweiterung der peripheren Hautblutgefäße, was zu Schweißausbrüchen und Wärmeverlust führt. Zu diesem zentralen Effekt gehört wahrscheinlich auch eine Hemmung der Prostaglandinsynthese, die die Wirkung endogener Pyrogene auf der Ebene des Hypothalamus überträgt.

Die Hemmung der Thrombozytenaggregation sowie Ulzerogenität, Natrium- und Wasserretention und bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Wirkungen beruhen auf den gleichen Mechanismen.

 

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Was sind die pharmakokinetischen Eigenschaften von Aspirin?

- Freisetzung: die Tablette platzt im Wasser

- Absorption: schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt. Während und nach der Absorption wird Acetylsalicylsäure in Salicylsäure umgewandelt.

- Verteilung: verteilt sich schnell in allen Geweben und Flüssigkeitsräumen, vd hängt von der Dosis ab. Es geht in die Muttermilch über und durchquert die Plazentaschranke.

- Stoffwechsel: ASS wird durch Esterolyse bereits im Magen, in der Darmwand und während der 1. Leberpassage eventuell nach Resorption gespalten und hat daher eine relativ kurze Halbwertszeit (15min). Die Biotransformation von Salicylsäure findet hauptsächlich in der Leber statt. Die Bindung von Salicylsäure an Glycin führt zu Salicylursäure, die nach Konjugation mit Glucuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgewandelt wird.

- Ausscheidung: Fast vollständig durch renale Ausscheidung als Salicylsäure, Salicylursäure und Konjugate der Salicylursäure.

 

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Was sind die Metaboliten von Aspirin?

 

Salicylsäure (10%) ist das Molekül, das die Wirkung entfaltet.

Salicylursäure (75%) und Konjugate von Salicylursäure (10%) haben keine Wirkung.

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Welches sind die Patientengruppen mit einem Risiko für die Verschreibung von Aspirin?

 

- Hepatische Insuffizienz: Stoffwechsel hauptsächlich in der Leber, eine Verlangsamung des Abbaus von ASS zu Salicylsäure (Akkumulation) ist zu erwarten.

- Nierenschädigung: Akkumulation der Konzentration von Salicylsäure-Metaboliten und konjugierten Salicylursäure-Metaboliten

- Chronische/akut entzündliche Magen-Darm-Erkrankungen

- Herzinsuffizienz / Patient mit gerinnungshemmenden Medikamenten

- Schwangere Patientin

- Ältere Person

- Asthma-Patient

- Patient mit hereditärem Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenese-Mangel (G6PD) -> hämolytische Anämie

- Erhöhtes Risiko von Blutungen

 

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Welche der folgenden Aussagen ist in Bezug auf die Potenz eines Medikaments richtig?

 

Je größer die Zahl der besetzten Rezeptoren, desto höher die Potenz

Medikamente mit hoher Potenz haben eine hohe EC50

Hochwirksame Medikamente haben eine Dosis-Wirkungskurve, die rechts von der Dosis-Wirkungskurve ähnlicher, aber weniger wirksamer Medikamente liegt

Die Anwesenheit eines kompetitiven Antagonisten verschiebt die Dosis-Wirkungs-Kurve des Agonisten nach rechts und verringert seine Potenz

Je grösser die Potenz einer Droge, desto höher ist ihre Dissoziationskonstante Kd-Droge - Rezeptor