Pharmakologie VL Thrombose
Arzneimittel Thrombose
Arzneimittel Thrombose
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Cartes-fiches
Vitamin K Antagonisten
Vitamin K Antagonist:
Antithrombotikum,
Cumarinderivate.
Dienen der langfristigen Prophylaxe und Therapie thromboembolischer Erkrankungen.
Gamma - Carboxylierung der Gerinnungsfaktoren II, VII IX, X sowie Protein C und Protein S.
- Phenoprocoumon
- Warfarin
- Acenocoumarol
Antiaggregantien
- COX-Hemmer
- ADP Rezeptor Antagonisten
- Glykoprotein IIb / IIIb Antagoniste
Phrenoprocoumon
Vitamin K Antagonist, Antikoagulato
Acenocoumarol
Vitamin - K Antagonist: Antikoagulato
Acetylsalicylsäure
ASS: Aspirin als Beispiel hemmt die COX I in Thrombozyten udn damit die Synthese von Thromboxan A2 und Prostaglandinen.
Hemmt die Thrombozytenaggregation
Nenne Beispiele für ADP Rezeptor Inhibitoren.
- Thienopyridine: irreversible kovalente Bindung
- ATP Analoga: reversible konformatorische Änderun
Thienopyridin:
- Arzneimittel wofür?
- Wirkmechanismus?
Ist ein P2Y2 Rezeptor Antagonist: also ein ADP Rezeptor Antagonist.
- dient somit als Thormbozytenaggregationshmmmer: inhibiert die ADP-induzierte ThromboZytenaktivierung.
wirds oral verabreicht.
ATP Analoga
Sind Thrombozytenaggregatinoshemmer: reversibe
Cumarine
Vitamin K Antagonisten:
Einige Gerinnungsfaktoren wie die Faktoren II, VII, IX, und X und die Proteine C und S
- werden durch Carboxylierung am C Atom eines Glutamylrestes aktiviert: diese Carboxylierung ist Vitamin K abhängig
- Zu den Cumarinen gehören:
- Phenprocoumon (Marcumar)
- Warfarin,
- Acenocoumaro
Heparine und Heparinoide:
- Was sind sie?
- Was machen sie?
Heparine: sind stark sulfatierte GAGs.
Man unterscheidet unfraktionierte Heparine UFH, und fraktionierte, niedermolekulare Heparine.
- Wirkungsverstärkung des Glykoproteins Antithrombin III (ATIII).
Heparin
Gerinnungshemmendes Polymer.
Wirkt als Cofaktor von ATIII und verstärkt die inhibitorische Wirkung auf duie Prothrombinaktivierung und auf Thrombin.
- Bestärkt also die Thrombininhibitoren.
Dadurch kann keine Umwandlung mehr ovn Fibrinogen zu Fibrin erfolgen
Enoxaparin
Antikoagulans aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine.
- Bindet Antithrombin III und Xa.
- Dadurch wird die Synthese von Firbin und folglich die Enstehung von Thromben geminder
Hirudine
Ursprünglich aus Blutegeln gewonnen (Hirudio medicinalis).
Thrombin-Inhibitor.
- Bivalrudin
Glykoprotein IIb / IIIa Inhibitoren
Thrombozytenaggregations-hemmer zur intravenösen Anwendung.
Bindet als Glykprotein - IIb /IIIa Rezeptor Antagonist spezifisch antagonistisch an den thrombozyären Glykoprotein II b / IIIa Rezeptor.
Bsp: Abciximab, Tirofiba
Abciximab
Fab Fragment des monoklonalen Antikörpers.
- wird als Thrombozytenaggregationshemmer verabreicht.
Bindet spezifisch und irreversible antagonisttisch an den Glykoprotei IIb / IIIa Rezeptor der Thronbozyten.
Dadurch wird die Bindung von Fibrinogen, von Willebrand-Faktor und anderen adhäsiven Substanzen gehemmt undd ie Thrombozyten-Aggregation gehemmt.
Tirofiban
Nichtpeptidischer-Thrombozytenaggregations-Hemmer.
Bindet als reversibler Glykoprotein IIb / IIIa Rezeptor Antagonist spezifisch antagonistisch and ie Glykoprotein - IIb /IIIa Rezeptoren der Thrombozyten.
Beispiele für Thienopyridine
- Es sind ADP Rezeptor Inhibitoren. ¨
- Bsp: Clopidogrel, Prasugrel
ADP Rezeptor Inhibitoren?
Beispiele hierfür sind das Clopidogrel und das Prasugre
Clopidogrel
- Zu welcher Gruppe gehört es?
- Wie erfolgt die Resorption von Clopidogrel?
- Bioverfügbarkeit von Clopidogrel?
- Welche Enzyme sind daran beteiligt?
- ADP Rezeptor Antagonist,
- Thienopyridin,
Wird zu 85% als inaktiver Metabolit abgebaut,
- Nur 15% bioverfügbar:
-Es kommt zu einm verspäteten Wirkungseintritt,
In zwei enzymatischen Schritten Umwandlung in ein aktiver Metabolit
Durch welches Enzym wird Clopidogrel enzymatisch umgesetzt?
CYP2C1
Eptifibatide
- Welche Substanzklasse?
- Welche Wirkung?
Ist ein GP IIb / IIIa Antagonist,
Ist ein zyklisches Peptid mit 6 Aminosäuren,
Extrahiert aus Schlangengift
Tirofiban?
GP / IIb / IIIa Rezeptor Antagonist,
Synthetisches peptid ohne Peptid-Inhalt.
Parenterale Antikoagulantion
- bedeutet?
"Am Darm vorbei" = parenteral: Umgehung des Dares durch direkte Infusion von niedermolekularen Lösungen: gehen direkt ind en Blutkreislauf und somit umgehen sie der enteralen Resorption.
- Z.B Heparine, sowohl das Unfraktionierte wie das Niedermolekulare Heparin
Hirudine
- Was machen sie?
- Über welchen Wirkmechanismus wirken sie?
ist ein endogenes Protein mit 65 Aminosäuren
Sie wirken als Antithrombotika,
Sie wirken als direkte Antikoagulantien,
In dem sie direkt das Fibrin hemmen und somit die fibrinvermittelte Thrombozytenvernetzung.
- Beispiele sind das Bivalirudin, Desirudin, Lepirudin
Hirudine: ursprünglihc im Speichel der Blutegel gefunden (Hirudo medicinalis)
- Die Hirudine
- Was machen sie?
- Über welchen Wirkmechanismus wirken sie?
- Endogenes Protein, 65 Aminosäuren lang
- Ist ein direkt wirkender Antikoagulator
- Wirkt direkt auf den Faktor IIa und hemmt ihn
- Hemmt das Thrombin direkt
- Kann auch das Fibrin gebundene Thrombin hemmen.
Bivalirudin, Lepirudin, Desirudin
- Sind Hirudine!
- Suffix: - rdine: Hirudin
Xabane
Selektive Hemmstoffe von Faktor Xa.
Über eine direkte Hemmung.
Bsp:
- Rivaroxaban, Apixaban,
- Edoxaban
- Betrixaban
Gatrane
Selektive, direkte Inhibitoren von Faktor IIa (von Thrombin).
Beispiel: Dabigatran
Was ist der Vorteil von Xabanen und Gatranen?
Direkte Wirkung, schneller WIrkungseintritt, milder Wirkungsablauf.
Häufigste ENebnwirkungen sind Blutungen und Nausea
Alteplase
- Ist ein Fibrinolytikum
- ein nicht fibrinspezifisches Fibrinolytikum.
- wird gentechnisch hergestellt, ist ein Analogon von tPA: tissue Plasminogenactivator
Protamin
- neutralisiert unfraktioniertes (100%) und niedermolekulares (60%) Heparin
- Ist ein basisches Polypeptid
Phytomenadion
- Neutralisiert Vitamin K Antagonisten.
Wirkungseintritt verspätet, dweil nötige Synthese neuer Koagulationsfaktoren
Idarucizumab
Neutralisiert das Dabigatran durch starke und undpsezifische Bindung
Ist ein Fab Fragment eines monoklonalen Antikörpers. Das
Tranexamsäure
Neutralisiert die Fibrinolytika,
Aminosäure-Lysin-ähnliche Struktur
